11. Антигистаминные средства

Антигистаминные препараты можно разделить на 3 группы:

1. Блокаторы Н₁-рецепторов: димедрол, дипразин, диазолин, фенкарол, тавегил, супрастин, астемизол (гисманал), акривастин (семпрекс), лоратадин (кларитин), телфаст.

2. Средства, блокирующие Н₁-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии: кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен).

3. Блокаторы Н₂-рецепторов: циметидин, ранитидин (зантак), фамотидин (квамател) низатидин.

1. Блокаторы н1-рецепторов

Являются конкурентными антагонистами гистамина. Поскольку сродство Н₁-рецепторов к гистамину значительно выше, чем к препаратам данной группы, они более эффективны, если применяются с целью предупреждения развития аллергических реакций немедленного типа. Если же аллергические реакции развились или возникли первые их проявления, то назначение блокаторов Н₁-рецепторов будет препятствовать развитию эффектов новых порций выделенного из тучных клеток гистамина. Они не вытесняют гистамин, связавшийся с рецепторами, а лишь блокируют незанятые медиатором рецепторы.

Показания к применению: различные аллергические состояния (лучше при острых явлениях) – крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек Квинке, зудящие дерматозы, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, аллергические осложнения от приема лекарств; в качестве успокаивающих и снотворных средств (димедрол, дипразин) самостоятельно или в комбинации с другими снотворными.

Димедрол – Dimedrolum

Побочные эффекты: “онемение” слизистых из-за местноанестезирующего действия, сонливость, общая слабость.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).

Форма выпуска: табл. 0,02, 0,03 и 0,05; свечи (детям) по 0,005; 0,01; 0,015 и 0,02; ампулы по 1 мл 1%.

Дипразин – Diprazinum; Cин.: Пипольфен

Антигистаминное действие сочетается с седативным, М-холинолитическим (центральным и периферическим), гипотермическим, противорвотным, адренолитическим.

Помимо антиаллергического средства дипразин широко используется для потенцирования действия анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, наркозных средств.

Дозирование: назначается внутрь (после еды) по 0,025 2-3 раза в день. В/м – по 1-2 мл, в/в – в составе литических смесей вводят по 2 мл 2,5% раствора.

Побочные эффекты: болезненные инфильтраты при в/м введении, снижение АД.

Противопоказания: лицам, профессия которых требует быстрой реакции (амбулаторно).

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,025 и 0,05; ампулы по 2 мл 2,5% р-ра; детям таблетки по 0,005 и 0,01 покрытые оболочкой.

Фенкарол – Phencarolum

Относится к антигистаминным препаратам второго поколения. В отличие от димедрола и дипразина не обладает седативным и снотворным действием, не проявляет адрено- и холинолитических свойств.

Механизм действия: фенкарол не только блокирует Н₁-рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях путем активации диаминоксидазы – фермента, инактивирующего гистамин.

Чаще применяется у больных, которым противопоказано назначение антигистаминных препаратов с холинолитическими свойствами.

Дозирование: внутрь после еды назначают по 0,025 и 0,05 г 3-4 раза в день в течение 10-20 дней. Детям в зависимости от возраста по 0,005-0,025 г 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты: диспепсические явления, сухость во рту.

Противопоказания: беременность (первые 3 мес.), осторожно при тяжелых поражениях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ,печени.

Диазолин – Diazolinum

.

Противопоказания: язвенная болезнь и воспалительные процессы в ЖКТ.

Тавегил – Tavegil*

Дозирование: назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту, запоры.

Лоратадин – Loratаdine^*, Claritin^*

Побочные эффекты: изредка тошнота, рвота, сухость во рту.

Форма выпуска: табл. 0,01; сироп в бутылочках.

Телфаст – Telfast*, Fexofenadine*

Показания к применению: сезонный аллергический ринит, крапивница и др. аллергические заболевания. Дозирование: взрослым и детям старше 12 лет – по 1 табл. 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: изредка головная боль, сонливость, головокружение.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, осторожно в пожилом возрасте, при почечной и печеночной недостаточности.