Пахирураре

Тубокурарина хлорид - Tubocurarini chloridum

Диплацин - Diplacinum, Diplacini dichloridum

Теркуроний - Tercuronium

Ардуан – Arduanum (Пипекурония бромид - Pipecuronii bromide)

Мелликтин - Mellictinum

Алкалоид, выделенный из растений живокость сетчатоплодная, полубородатая и др. (Delphinium dicticarpum, semibarbatum). Белый, мелкокристаллический порошок, мало растворим в воде. По химической структуре является третичным аммониевым соединением. Хорошо всасывается при приеме внутрь, оказывает ганглиоблокирующее действие, несколько снижает АД. Назначают внутрь от 3 до 8 недель при лечении гиперкинезов, спастических парезов и параличей, связанных с воспалительными и сосудистыми заболеваниями пирамидной системы.

Форма выпуска: табл. 0,02.

Лептокураре

Дитилин - Dithylinum, Listenon*, Myorelaxin*, Suxcemethonii iodidum

Побочные эффекты: может быть брадикардия, аритмии, снижение АД, бронхоспазм, аллергические реакции.

Часто, спустя 10-12 часов после применения дитилина, вследствие фибрилляции мышц, наступают мышечные боли, особенно в пояснице, конечностях. Они выражены в разной степени и проходят через 1,5-2 суток.

Форма выпуска: порошок и 2% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

6. Средства, действующие в области адренергических синапсов

(доц. Данильчук В.В.)

А. Адреномиметики или адреностимуляторы Это вещества, которые возбуждают адренорецепторы. По механизму возбуждающего действия их подразделяют на две группы:

1. Адреномиметики прямого действия. Они непосредственно возбуждают рецепторы.

2. Адреномиметики непрямого действия или симпатомиметики. Они увеличивают концентрацию медиатора в синаптической щели и действуют через него.

Б. Антиадренергические средства. Они уменьшают влияние адренергического медиатора. По механизму действия также делятся на 2 группы :

1. Адреноблокаторы. Это препараты, которые блокируют рецепторы и тем самым препятствуют действию медиатора .

2. Симпатолитики. Это средства, которые тормозят накопление медиатора в синаптической щели и тем самым уменьшают его возбуждающее действие на рецепторы .

. Симпатоміметики

Ефедрин Він стимулює вихід норад-реналіну з пресинаптичних закінчень у синаптичну щілину, гальмує зворот­не захоплення медіатора, підвищує чутливість адренорецепторів до ендоген­них катехоламінів, проявляє незначний стимулюючий вплив на адренорецептори.

Ефедрин стійкий у кислому середовищі, не інактивується МАО і КОМТ, добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Ефедрину гідрохлорид призначають всередину, підшкірне, внутрішньо­м'язово, внутрішньовенно та інгаляційне. Незалежно від шляху введення, тривалість його дії становить 3-4 год.

Ефедрину гідрохлорид вводять внутрішньовенно (краплинне, у 250-500 мл 5 % розчину глюкози) при колаптоїдних станах. Він використовується під-шкірно та внутрішньом'язово для профілактики зниження артеріального тис­ку перед спинномозковою анестезією, при інфекційних захворюваннях. Су-динотонізуючу дію препарату використовують також при лікуванні ринітів (2 %, 3 % розчини для закапування в ніс).

Ефедрину гідрохлорид показаний для профілактики і зняття бронхоспазму. Найшвидше ефект у такому випадку досягається інгаляцією 0,5-1 % розчи­нів препарату. Але можливе підшкірне і внутрішньом'язове введення, для профілактики - у таблетках. У наш час як бронхолітик препарат використо­вується рідко, оскільки з'явились засоби більш вибіркової дії.

Ефедрин стимулює центральну нервову систему. Вже в терапевтичних дозах він може викликати неспокій, збудження, тремор, незначну ейфорію, безсоння, у великих дозах - судоми. Іноді цей збуджуючий вплив препарату використовується при нарколепсії, нічному нетриманні сечі. Для профілакти­ки безсоння його краще не призначати у другій половині дня.

7.  - АДРЕНОМИМЕТИКИ

Это группа препаратов, которые возбуждают преимущественно a-адренорецепторы, что проявляется сужением периферических сосудов и повышением артериального давления

Норадреналина гидротартрат - Noradrenalini hydrotartras, Син.: норэпинефрин

Он усиливает сокращения миокарда, но ритм чаще замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный объем изменяет мало. Норадреналин расслабляет бронхи, расширяет зрачок, усиливает сокращения матки, сфинктеров ЖКТ, слабо возбуждает ЦНС, увеличивает сахар крови, усиливает процессы обмена и потребления кислорода. Его действие продолжается несколько минут.

Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими средствами, для стабилизации давления при операциях на симпатической нервной системе, например при удалении феохромоцитомы.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, сердечная недостаточность (из-за резкого увеличения периферического сопротивления сосудов току крови), аритмии, полная атрио-вентрикулярная блокада, при фторотановом и циклопропановом наркозе (из-за опасности развития аритмии).

Норадреналин запрещается вводить подкожно из-за развития некроза.

Мезатон, Mesatonum Син.: Адрианол, фенилэфрин

Мезатон является синтетическим препаратом, возбуждает в основном, ₁ адренорецепторы. Он вызывает сужение периферических сосудов и повышение АД. В сравнеии с норадреналином он действует менее сильно, но более продолжительно, т.к. с меньшей скоростью разрушается МАО и КОМТ. При в/в введении его гипертензивное действие продолжается до 20 минут, при п/к - 40-50 минут. На работу сердца и ЦНС влияет мало. Вызывает мидриаз.

Показания к применению: мезатон используется для лечения коллаптоидных состояний, гипотонии, возникающей во время операций и инфекционных заболеваний, при вегето-сосудистой дистонии и местно для лечения насморка, расширения зрачка с диагностической целью.

Вводят мезатон в/в по 0,1-0,5 мл в 40 мл раствора глюкозы или в/м и п/к. Его можно принимать внутрь по 0,025 3 раза в день

Противопоказания: гипертоническая болезнь, аторосклероз, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: Мезатон может вызывать брадикардию, аритмию.

Фетанол - Phetanolum. Син. -этилэфрин.

Нафтизин - Naphtysinum. Си.: Санорин.

Нафтизин является синтетическим ₁-адреномиметиком . Он суживает периферические сосуды, повышает АД, расширяет зрачок. Отличается от предыдущих препаратов более продолжительным сосудосуживающим действием, которое продолжается 2-3 часа .

Показания к применению: используется местно для лечения острых ринитов, гайморитов, синуситов, остановки носовых кровотечений, при риноскопии, аллергических коньюнктивитах.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, тахикардия, дети до 3 лет .

Форма выпуска : флаконы по 10 мл 0,05% и 0,1 % раствора.

Галазолин - Halazolinum. Син.: отривин .

Препарат по действию, показаниям, форме выпуска аналогичен Нафтизину

Клофелин - Clophelinum. Син. : Клонидин, гемитон, катапрессан.

Препарат возбуждает периферические ₁-адренорецепторы и при в/в введении кратковременно повышает АД. Одновременно он возбуждает пре- и постсинаптические ₂-адренорецепторы ЦНС, особенно в области сосудодвигательного центра, ядер солитарного тракта блуждающего нерва, в результате чего развивается седативный эффект, стойкое снижение АД и брадикардия. Гипотензивное действие развивается при приеме внутрь через 1-2 часа и продолжается 6-8 часов. При в/в введении эффект развивается через 3-5 минут, при в/м - 15-20 минут .

Показания к применению: Клофелин используется как гипотензивное средство центрального действия для лечения гипертонической болезни. При парентеральном введении он может использоваться для купирования гипертонического криза. В виде глазных капель (0,5% раствор) его можно назначать для лечения открытоугольной формы глаукомы, так как он уменьшает секрецию и улучшает отток водянистой влаги.

Противопоказания: гипотония, лица, которым необходима быстрая реакция (водители), при депресивных состояниях, атеросклерозе сосудов мозга.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс при парентеральном введении, брадикардия, сонливость, сухость во рту, запоры, усталость. Препарат требует строгого соблюдения времени приема для каждого больного, постепенной отмены, запрета на прием алкоголя.

8.  - адреномиметики

Это група препаратов, возбуждающих -адренорецепторы. Их основными свойствами являются расслабление гладкой мускулатуры бронхов, матки, а также стимуляция обменных процессов и всех свойств сердечной

Норадреналина гидротартрат - Noradrenalini hydrotartras, Син.: норэпинефрин

Норадреналин возбуждает в основном - адренорецепторы, мало влияет на -адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из депо, в результате чего резко повышается АД. Он усиливает сокращения миокарда, но ритм чаще замедляет в результате рефлекторной реакции через вагус на повышение АД. Минутный объем изменяет мало. Норадреналин расслабляет бронхи, расширяет зрачок, усиливает сокращения матки, сфинктеров ЖКТ, слабо возбуждает ЦНС, увеличивает сахар крови, усиливает процессы обмена и потребления кислорода. Его действие продолжается несколько минут.

Показания к применению: норадреналин используется при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими средствами, для стабилизации давления при операциях на симпатической нервной системе, например при удалении феохромоцитомы.

Вводят норадреналин только в/в капельно на 5% растворе глюкозы со скоростью 20-60 капель в минуту. На 1 л глюкозы вливают 2-4 мл 0,2% раствора норадреналина. Скорость введения регулируют таким образом, чтобы АД поддерживалось в пределах 100-110 мм рт.ст.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз, сердечная недостаточность (из-за резкого увеличения периферического сопротивления сосудов току крови), аритмии, полная атрио-вентрикулярная блокада, при фторотановом и циклопропановом наркозе (из-за опасности развития аритмии).

Изадрин - Isadrinum. Син.: Изопреналин, Новодрин.

Препарат возбуждает ₁ - и ₂- адренорецепторы, усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, сократимость миокарда, расширяет коронарные, мозговые сосуды, сосуды скелетных мышц, резко усиливает метаболические процессы и потребление кислорода, расслабляет мускулатуру бронхов, матки. На артериальное давлание влияет мало.

Показания к применению: Противопоказания: стенокардия, тиреотоксикоз, аритмии.

Побочные эффекты: изодрин может вызвать фибрилляцию миокарда, резкую тахикардию, аритмию, явления стенокардии (из-за резкого увеличения потребления кислорода), тремор рук, сухость во рту, снижение АД, тошноту.У животных в эксперименте вызывает инфаркт миокарда.

Форма выпуска: флаконы по 25 и 100 мл . 0.5% и 1% раствора, табл. по 0.005.

Добутамин - Dobutaminum. Син.: - Добутрекс.

Это селективный ₁-адреномиметик. Он оказывает сильное инотропное действие, увеличивает сердечный выброс, улучшает коронарный кровоток. По сравнению с изадрином он мало влияет на частоту сокращений миокарда, его автоматизм, редко вызывает аритмию.

Показания к применению: Добутамин назначают для кратковременного лечения сердечной декомпенсации при органических заболеваниях или оперативных вмешательствах (у взрослых). Вводят препарат внутривенно на глюкозе.

Противопоказания: аортальный стеноз.

Побочные эффекты: тахикардия, повышение АД, аритмия, головная боль, боль в сердце, тошнота.

Форма выпуска: флаконы емкостью 20 мл по 0,25 препарата.

Орципреналина сульфат - Orciprenalini sulfas. Син.: Метапротеренол, Алупент,

Показания к применению: орципреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы, лечения астматических бронхитов, пневмосклероза, эмфиземы легких, для купирования брадиаритмий и сердечных блокад, для расслабления матки при угрожающем аборте. Вводят его ингаляционно, внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь.

Противопоказания: стенокардия, тахиаритмия, тиреотоксикоз, пороки сердца.

Побочные эффекты: тахикардия, снижение АД.

Фенотерол - Fenoterolum. Син.: Беротек

Фенотерол является ₂-адреномиметиком. По действию он близок к орцинпреналину. Действие его продалжается до 6 часов, он лучше переносится больными.

Партусистен - Partusisten фенотерол используется для лечения угрожающего аборта, так как он расслабляет матку, снижает ее напряжение и уменьшает при этом боли. С этой целью его назначают по 0.005 каждые 2-3 часа внутрь, вводят в/венно капельно на 5% растворе глюкозы по 15-20 капель в минуту.

Побочные эффекты: фенотерол и партусистен могут вызывать тахикардию, тремор рук, мышечную слабость, снижение АД, тошноту, рвоту.

Сальбутамол - Salbutamolum. Син.: Вентолин

Препарат относится к ₂-адреномиметикам, используется для лечения бронхиальной астмы и астматического бронхита, дейсивует 4-6 часов, мало влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Противопоказания и побочные эффекты при его применении такие же как для изадрина.

Форма выпуска: аэрозольные упаковки на 200 доз по 0,0001 (10 мл).

Гексопреналин - Hexoprenalinuv, Cин.: Пирадол, Гинипрал

Как и фенотерол является избирательным ₂-адреномиметиком и токолитиком, используется для расслабления бронхов и матки при их спастических состояних.

9. - адреноблокаторы

Блокируя передачу импульсов через адренергические синапсы, они нарушают передачу сосудосуживающих импульсов по симпатическим нервам, приводят к расширению периферических сосудов, сосудов кожи и слизистых оболочек, улучшают кровоснабжение и трофику тканей, снижают АД.

Дигидроэрготамин – Dihydroergotaminum

Показания к применению: используется для лечения мигрени, болезни Рейно, опоясывающего лишая, входит в состав комбинированных гипотензивных средств (синепрес, кристепин).

Противопоказания: гипотонические состояния, стенокардия, поражения почек.

Побочные эффекты: парестезии, диспепсические расстройства, отеки лица, ног, заложенность носа.

Показания к применению: используют для лечения артериальной гипертензии любого происхождения, а также для лечения застойной сердечной недостаточности.

Назначают внутрь, дозу подбирают индивидуально, начиная с 0,0005. Стойкий эффект развивается через несколько недель и сохраняется несколько дней после отмены препарата.

Противопоказания: беременность, гипотония, поражения почек, детям до 12 лет.

Побочные эффекты: головокружение, коллапс с обморочным состоянием, бессонница, депрессия, общая слабость, тахикардия.

Пирроксан – Pyrroxanum

Показания к применению: пирроксан используют для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным симпатическим тонусом, при диэнцефальных и гипертонических кризах, при диэнцефальных расстройствах, сопровождающихся психическим напряжением, тревогой, страхом, навязчивыми состояниями, а также при вестибулярных расстройствах (синдром Меньера, морская и воздушная болезни).

Противопоказания: атеросклероз, стенокардия, гипотония, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: гипотония, брадикардия, боли в сердце.

10. -адреноблокаторы

По избирательности блокирующего действия на b-адренорецепторы разных органов их подразделяют на 2 группы: системные (неизбирательные) и кардиоселективные (избирательные).