Лекция 8. Антибиотики

План лекции:

1. Общая характеристика антибиотиков.

2. Классификация антибиотиков.

3. Побочные действия при приеме антибиотиков.

4. Характеристика некоторых антибиотиков.

1. Общая характеристика антибиотиков.

Антибиотики (от греч. anti — против, bios — жизнь) — продукты жизнедеятельности живых организмов, способ­ные избирательно убивать микроорганизмы или подавлять их рост.

Выработка антибиотиков микроорганизмами является одним из важнейших проявлений микробного антагонизма (от греч. antagonizomai — борюсь, соперничаю). Наиболь­шее число микроорганизмов, обладающих антагонистиче­скими свойствами, встречается в почве, особенно среди грибов, актиномицетов, спороносных бактерий.

Начало учения об антибиотиках положено в 1929 г., когда английский ученый А. Флеминг обнаружил на чашках с посевами золотистого стафилококка лизис колоний вблизи случайно выросшей плесени Penicillium notatum. Флеминг установил, что фильтрат бульонной культуры плесени убивает не только стафилококки, но и другие микроорганизмы. В течение 10 лет Флеминг пытался пенициллина, пригодный для клинического использования, получили английские исследователи получить пенициллин в химически чистом виде. Однако это ему не удалось. Очищенный препарат Э. Чейн и Г. Флори в 1940г.

Советский микробиолог З. В. Ермольева применила для получения пенициллина другой вид плесени – Penicillium crusum (1942) и явилась одним из организаторов производства пенициллина во время Великой Отечественной войны.

Антибиотики могут оказать на микроорганизмы бактериостатическое и бактерицидное действие. Бактерицидное действие антибиотиков вызывает гибель микроорганизмов, а бактериостатическое – подавляет или задерживает их размножение. Характер действия зависит как от антибиотика, так и от его концентрации.

Биологическую активность антибиотиков измеряют в международных единицах действия (ЕД). За единицу активности антибиотика принимают наименьшее количество препарата, которое оказывает антимикробное действие на чувствительные к нему тест-бактери (Например, для пенициллина—золотистый стафилококк, стрептоми­цина—кишечная палочка и т. п.). В настоящее время единицы активности антибиотиков выражают в микрограммах чистого препарата. Так, за единицу активности пенициллина принимают 0,6 мкг.

2. Классификация антибиотиков.

Антибиотики могут быть разделены по происхождению, направленности и спектру действия, по механизму действия.

Классификация по способу получения

1. Природные антибиотики полу­чают биосинтетическим путем: штаммы-продуценты гри­бов, актиномицетов, бактерий выращивают в жидкой питательной среде соответствующего состава, при опреде­ленном значении рН, оптимальной температуре и аэрации. Антибиотические вещества являются конечными продук­тами метаболизма микроорганизмов и продуцируются клетками в питательную среду, откуда их извлекают химическими методами.

2. Синтетические антибиотики получают методом химиче­ского синтеза (левомицетин).

3. Полусинтетические антибиотики получают путем изменения химической структуры природного препара­та. В результате этого удалось расширить спектр антимик­робного действия, устранить некоторые недостатки природных антибиотиков. В последние годы в клинической практике широко применяют полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, рифампицин и дру­гие препараты.

Классификация по происхождению

1.бактериального (полимиксин, грамицидин);

2. актиномицетного (стрептомицин, левомицетин, эритромицин);

3. грибкового (пенициллин);

4. растительного (рафанин, фитонциды);

5. животного происхождения (интерфероны, лизоцим).

Классификация по спектру действия

1. действующие преимущественно на грамположительную микрофлору- пенициллин, эритромицин;

2. широкого спектра действия (на грам-плюс и грам-минус флору)- стрептомицин, неомицин;

3. противогрибковые - нистатин, амфотеррицин преимущественно на грамотрицательную микрофлору - полимиксин;, леворин, низорал;

4. противотуберкулезные - стрептомицин, канамицин;

5. противоопухолевые - рифампицин;

6. противовирусные - интерферон, зовиракс, ацикловир.

Классификация по механизму действия

1. ингибиторы синтеза пептикогликана клеточной стенки (пенициллин, цефалоспорин, ванкомицин, ристомицин). Действуют на имеющих клеточную стенку растущие бактерии, не действуют на L- формы, покоящиеся формы бактерий;

2. ингибиторы синтеза белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин);

3. ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот, пуринов и аминокислот (налидиксовая кислота, рифампицин);

4. ингибиторы синтеза мембраны и цитоплазматической мембраны грибов (нистатин, полимиксин).