
Лекция 8. Антибиотики
План лекции:
Общая характеристика антибиотиков.
Классификация антибиотиков.
Побочные действия при приеме антибиотиков.
Характеристика некоторых антибиотиков.
Общая характеристика антибиотиков.
Антибиотики (от греч. anti — против, bios — жизнь) — продукты жизнедеятельности живых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы или подавлять их рост.
Выработка антибиотиков микроорганизмами является одним из важнейших проявлений микробного антагонизма (от греч. antagonizomai — борюсь, соперничаю). Наибольшее число микроорганизмов, обладающих антагонистическими свойствами, встречается в почве, особенно среди грибов, актиномицетов, спороносных бактерий.
Начало учения об антибиотиках положено в 1929 г., когда английский ученый А. Флеминг обнаружил на чашках с посевами золотистого стафилококка лизис колоний вблизи случайно выросшей плесени Penicillium notatum. Флеминг установил, что фильтрат бульонной культуры плесени убивает не только стафилококки, но и другие микроорганизмы. В течение 10 лет Флеминг пытался пенициллина, пригодный для клинического использования, получили английские исследователи получить пенициллин в химически чистом виде. Однако это ему не удалось. Очищенный препарат Э. Чейн и Г. Флори в 1940г.
Советский микробиолог З. В. Ермольева применила для получения пенициллина другой вид плесени – Penicillium crusum (1942) и явилась одним из организаторов производства пенициллина во время Великой Отечественной войны.
Антибиотики могут оказать на микроорганизмы бактериостатическое и бактерицидное действие. Бактерицидное действие антибиотиков вызывает гибель микроорганизмов, а бактериостатическое – подавляет или задерживает их размножение. Характер действия зависит как от антибиотика, так и от его концентрации.
Биологическую активность антибиотиков измеряют в международных единицах действия (ЕД). За единицу активности антибиотика принимают наименьшее количество препарата, которое оказывает антимикробное действие на чувствительные к нему тест-бактери (Например, для пенициллина—золотистый стафилококк, стрептомицина—кишечная палочка и т. п.). В настоящее время единицы активности антибиотиков выражают в микрограммах чистого препарата. Так, за единицу активности пенициллина принимают 0,6 мкг.
Классификация антибиотиков.
Антибиотики могут быть разделены по происхождению, направленности и спектру действия, по механизму действия.
Классификация по способу получения
Природные антибиотики получают биосинтетическим путем: штаммы-продуценты грибов, актиномицетов, бактерий выращивают в жидкой питательной среде соответствующего состава, при определенном значении рН, оптимальной температуре и аэрации. Антибиотические вещества являются конечными продуктами метаболизма микроорганизмов и продуцируются клетками в питательную среду, откуда их извлекают химическими методами.
Синтетические антибиотики получают методом химического синтеза (левомицетин).
Полусинтетические антибиотики получают путем изменения химической структуры природного препарата. В результате этого удалось расширить спектр антимикробного действия, устранить некоторые недостатки природных антибиотиков. В последние годы в клинической практике широко применяют полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, рифампицин и другие препараты.
Классификация по происхождению
1.бактериального (полимиксин, грамицидин);
2. актиномицетного (стрептомицин, левомицетин, эритромицин);
3. грибкового (пенициллин);
4. растительного (рафанин, фитонциды);
5. животного происхождения (интерфероны, лизоцим).
Классификация по спектру действия
1. действующие преимущественно на грамположительную микрофлору- пенициллин, эритромицин;
2. широкого спектра действия (на грам-плюс и грам-минус флору)- стрептомицин, неомицин;
3. противогрибковые - нистатин, амфотеррицин преимущественно на грамотрицательную микрофлору - полимиксин;, леворин, низорал;
4. противотуберкулезные - стрептомицин, канамицин;
5. противоопухолевые - рифампицин;
6. противовирусные - интерферон, зовиракс, ацикловир.
Классификация по механизму действия
1. ингибиторы синтеза пептикогликана клеточной стенки (пенициллин, цефалоспорин, ванкомицин, ристомицин). Действуют на имеющих клеточную стенку растущие бактерии, не действуют на L- формы, покоящиеся формы бактерий;
2. ингибиторы синтеза белка (стрептомицин, левомицетин, тетрациклин);
3. ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот, пуринов и аминокислот (налидиксовая кислота, рифампицин);
4. ингибиторы синтеза мембраны и цитоплазматической мембраны грибов (нистатин, полимиксин).