Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ДЛЯ СТОМАТОЛОГОВ.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.04.2025
Размер:
2.78 Mб
Скачать

Цефтазидим

Отличия от цефотаксима: высокая активность против P. aeruginosa; слабее действует на грам(+) кокки (стрептококки, стафилококки); более длительный T1/2 - 2 ч.

Показания к применению. Нозокомиальные, включая синегнойную, инфекции.

Цефоперазон, цефоперазон/сульбактам

Отличия от цефотаксима: действует на синегнойную палочку; выводится из организма с желчью и мочой (не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности); хуже проникает через ГЭБ; T1/2 – 2 ч; может вызывать гипопротромбинемию; обладает дисульфирамоподобным эффектом.

Показания к применению. См. цефотаксим (кроме менингита и гонореи).

Таблица 26.5. Сравнительная характеристика цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима и цефоперазона

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефтазидим

Цефоперазон

Спектр активности

S. aureus

+++

+++

+

++

S. pneumoniae

+++

+++

+

++

P. aeruginosa

+++

++

Кратность введения

(раз в сутки)

3-4

1-2

2-3

2-3

Прохождение через ГЭБ

++

++

++

+

Лечение менингита

Да

Да

Да

Нет

Дисульфирамоподобный эффект

Нет

Нет

Нет

Да

Гипопротромбинемия

Нет

Нет

Нет

Да

Цефоперазон/сульбактам представляет комбинацию цефоперазона с ингибитором -лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1. Применяется при тяжелых формах внебольничных инфекций и нозокомиальных инфекциях, включая анаэробные инфекции.

Цефалоспорины IV поколения

К цефалоспоринам IV поколения относится ЦЕФЕПИМ, обладает более высокой, чем препараты предыдущих поколений, устойчивостью к действию -лактамаз, вырабатываемых нозокомиальными штаммами энтеробактерий. Активен в отношении P. aeruginosa.

Применяется при тяжелых, преимущественно нозокомиальных инфекциях.

Карбапенемы

Карбапенемы имеют структурное сходство с другими -лактамами, но обладают более широким спектром активности, включающим многие штаммы грам(-) бактерий, устойчивые к цефалоспоринам III-IV поколений, синегнойную палочку и анаэробы; характеризуются высокой устойчивостью к действию -лактамаз расширенного спектра. К карбапенемам относятся имипенем и меропенем. Применяются при тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентными микроорганизмами и смешанной флорой, включая анаэробы.

Имипенем

Используется в комбинации с циластатином в соотношении 1:1. Циластатин является ингибитором почечного фермента дегидропептидазы I. В случае применения без циластатина имипенем разрушается этим ферментом и не создает терапевтические концентрации в моче.

Таблица 26.6. Карбапенемы в сравнении с цефалоспоринами III-IV поколений

КАРБАПЕНЕМЫ

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Спектр активности

Грам(-) бактерии, продуцирующие БЛРС

+++

-

MRSA

-

-

Энтерококки

++*

-

Анаэробы

+++

+

Перекрестная резистентность

с другими -лактамами

Нет

Возможна

Монотерапия

Как правило

Не всегда**

БЛРС - -лактамазы расширенного спектра * только имипенем в отношении E. faecalis, ** Часто применяются в сочетании с метронидазолом и/или аминогликозидами

Фармакокинетика. Хорошо распределяется в организме. Через ГЭБ проходит при воспалении оболочек мозга. Выводится почками. T1/2 - 1 ч. Применяется в/в только капельно.

Нежелательные реакции. Иногда наблюдаются симптомы нейротоксичности (тремор, судороги), особенно у пожилых людей, при использовании высоких доз, быстром введении, у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточности.