Показания к применению в стоматологии:

• любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью (аппликационная, инфильтративная и проводниковая анестезия);

• обезболивание твердых тканей зуба, слизистых оболочек, раневых поверхностей (в виде аппликаций).

Химические свойства. Местные анестетики являются слабыми основаниями, растворимыми в жирах и плохо растворимыми в воде. Для клинического применения они выпускаются в виде кислых (солянокислых) солей, что повышает их растворимость и стабильность растворов. В тканях соли диссоциируют с образованием фармакологически активного катиона, а в результате гидролиза образуется свободное основание; таким образом, в средах организма местные анестетики существуют в виде неионизированного основания и в виде катиона. Ионизированные формы более активно связывается с рецепторами, расположенными на внутренней поверхности мембраны нервной клетки, тогда как неионизированные формы значительно легче проникают через клеточную оболочку. Соотношение этих форм зависит от константы диссоциации местного анестетика, рН раствора и величины рН в месте инъекции. В кислой среде, например при воспалении, диссоциация замедлена. Этим объясняется значительное снижение активности препаратов в воспаленных тканях.

Классификация. По химической структуре местные анестетики делятся на две группы, различающиеся по фармакокинетическим характеристикам: группу сложных эфиров парааминобензойной кислоты (ПАБК) и группу амидов (табл. 17.1). По клиническому применению их делят на 4 группы:

1. для терминальной (поверхностной) анестезии: кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин;

2. для проводниковой анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;

3. для инфильтрационной анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;

4. для спинномозговой анестезии: мепивакаин, бупивакаин, прокаин, лидокаин.

Таблица 17.1. Классификация местных анестетиков по химической структуре.

Сложные эфиры ПАБК	Амиды
Кокаин* Прокаин (новокаин) Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин)	Лидокаин (ксилокаин) Тримекаин (тримекаин) Мепивакаин (мепивастезин) Бупивакаин (маркаин) Артикаин (ультракаин)

* Первый в истории местный анестетик. В связи с высокой токсичностью сегодня практически не применяется.

Механизм действия. Местные анестетики вызывают обратимую утрату чувствительности тканей (в первую очередь, болевой, затем – вкусовой, температурной и тактильной) на ограниченном участке тела. Проникая в липопротеидный слой, они блокируют плазматическую мембрану нервного волокна или рецептора, снижая ее проницаемость для ионов, которые осуществляют генерацию возбуждения и проведение нервных импульсов. Они повышают порог возбуждения, удлиняют рефрактерный период, снижают скорость возникновения и амплитуду потенциалов действия и нарушают проведение импульса по нерву.

Поскольку местные анестетики более активно действуют на открытые или инактивированные каналы, они, прежде всего, влияют на чувствительные (болевые) нервные волокна, имеющие более высокие частоту и длительность деполяризации.

Повышение содержания внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков, тогда как повышение уровня внеклеточного калия усиливает их эффект, стимулируя инактивацию натриевых каналов.