22.Наркотические анальгетики

Анальгетики (от греч. an - отрицание, algos - боль) - это специфические вещества, способные снижать или устранять болевое чувство при сохранении других видов чувствительности и сознания.

Опий содержит более 20 алкалоидов, относящихся к 2-м химическим группам:

1. производные фенантрена - морфин, кодеин и др.

2. производные изохинолина - папаверин и др.

Для веществ первой группы характерным является угнетающее действие на ЦНС - анальгетическое, противокашлевое; для второй - спазмолитическое действие на гладкомышечные органы (бронхи, кишечник).

Морфина гидрохлорид - Morphini hydrochloridum

Препарату присущ ряд фармакологических свойств, среди котрых основным является анальгетическое. Болеутоляющее действие морфина характеризуется достаточно выраженной избирательностью - в терапевтическиз дозах он не изменяет другие виды чувствительности (тактильную, температурную, слух, зрение).

Под воздействием морфина всегда имеет место угнетение дыхания - уменьшается частота и глубина дыхания, а также его минутный объем. Чувствительность дыхательного центра к действию углекислоты резко снижается. В связи с гиповентиляцией отмечается накопление СО₂ в альвеолярном воздухе и крови, возникает дыхательный ацидоз. Гиперкапния и падение насыщения церебральной крови кислородом приводят к расширению сосудов мозга и повышению внутричерепного давления. При введении токсических доз морфина нарушается дыхательный ритм. При отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Морфин оказывает выраженное противокашлевое действие, т.к. вызывает угнетение кашлевого центра.

Из других центральных эффектов морфина следует отметить возбуждающее действие на центр блуждающего нерва. Следствием этого является брадикардия.

На сосудодвигательный центр морфин практически не влияет. В результате возбуждения центра глазодвигательного нерва развивается миоз. Морфин способствует выработке вазопрессина в зрительном ядре подбугорной области, что приводит к снижению диуреза.

Тонус гладкомышечных органов (ЖКТ, бронхи) под влиянием морфина повышается. При этом снижается моторика желудка и 12-перстной кишки, замедляется переход содержимого желудка в кишечник в результате повышеного тонуса пилорического отдела желудка; снижается перистальтика, наступает спастическое сокращение мускулатуры кишечника.

Спастическое сокращение сфинктера Одди может привести к развитию печеночной колики. В связи с этим морфин противопоказан при приступе желчекаменной болезни. Одним из моментов оказания помощи при отравлениях морфином является катетеризация пострадавшего - для предотвращения разрыва мочевого пузыря на почве спазма сфинктера.

Фармакокинетика: при приеме внутрь морфин быстро всасывается из ЖКТ. Он может легко всасываться со слизистых оболочек носа при закладывании в нос в виде понюшки. При курении легко проникает через слизистую оболочку легких в кровь. Из крови морфин попадает и концентрируется в паренхиматозных оргагах (почки, печень, легкие, селезенка). Через гематоэнцефалический барьер проходит с трудом, накапливаясь в мозге в небольших количествах; проходит через плацентарный барьер, поэтому морфин не следует назначать для обезболивания родов.

В печени связывается с глюкуроновой кислотой. часть разрушается путем деметилирования. Из организма выделяется в основном почками. Часть морфина выделяется потовыми и молочными железами. В связи с этим его нельзя назначать кормящим матерям.

Следует помнить, что морфину свойственно выделяться железами желудка и вновь всасываться; в связи с этим при отравлении морфином, независимо от пути введения, необходимо производить повторные промывания желудка независимо от времени введения яда, т.к. морфин выделяется из организма в течение 24 часов. Действие морфина развивается через 10-15 минут при п/к введении и через 20-30 минут при оральном. Продолжительность действия - 3-5 часов.