2. М- холиномиметические средства

(средства, возбуждающие М-холинорецепторы)

К ним относятся пилокарпин и ацеклидин. Оба препарата отчетливо проявляют действие на глаз: суживают зрачок, снижают внутриглазное давление, что имеет большое практическое значение при лечении глаукомы. Пилокарпин сильнее ацеклидина повышает функцию внешнесекреторных желез, поэтому его можно использовать при уремии и других интоксикациях с целью выведения из организма токсических продуктов потовыми железами. Ацеклидин в большей мере действует на гладкомышечные органы брюшной полости и его применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря, в акушерстве для стимуляции сокращений матки, особенно в послеродовом периоде с целью остановки кровотечений.

Пилокарпина гидрохлорид - Pilocarpini hydrochloridum

Алкалоид из листьев южноамериканского растения Pilocarpus jaborandi. Его получают и синтетическим путем. Широко используется в глазной клинике для лечения глаукомы в виде 2-5% р-ров и мазей - после однократного введения в конъюнктивальную полость эффект длится 6-8 часов. Используется также как трофическое средство при эмболии артерии сетчатки.

Форма выпуска: порошок; 1-2% р-ры по 5 и 10 мл во флаконах; 2% глазная мазь; глазные пленки.

Ацеклидин - Aceclidinum, Aceclidine

Синтетический препарат. Применяют для лечения глаукомы в 2-5% р-рах и мазях. Длительность действия после однократного применения 4-6 часов. П/к вводят по 1-2 мл 0,2% р-ра для стимуляции матки во время родов и для остановки послеродовых атонических кровотечений, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря. Высшая разовая доза п/к 0,004; суточная 0,012.

Антихолинэстеразные средства

Антихолинэстеразные вещества делятся на обратимого и необратимого действия. Последние представлены, в основном, фосфорорганическими соединениями (ФОС). Они в качестве лекарственных средств используются очень редко, так как токсичны, блокируют холинэстеразу на срок до 20 дней. ФОС широко используются для борьбы с вредными насекомыми (хлорофос, фосфамид, метафос, карбофос, и др.), в качестве боевых отравляющих веществ (табун, зарин, зоман и др.), в технике.

Для лекарственных веществ, обратимо блокирующих холинэстеразу (на 4-6 часов) характерно:

• действуют во всех органах и тканях, в которых медиатором является ацетилхолин;

• наиболее их эффект проявляется там, где активность ацетилхолина недостаточна;

• обладают некоторой избирательностью, т.е. не во всех органах одинаковая интенсивность действия;

• могут действовать непосредственно на холинорецепторы;

• в отличие от холиномиметиков, действуют физиологичнее, т.к. не подменяют медиатор, а усиливают и пролонгируют его действие.

На ЦНС действуют лишь препараты, имеющие в своей структуре третичный азот (эзерин, галантамин, фосфакол и другие ФОС). Они проникают в ЦНС, а вещества с четвертичным азотом (прозерин, пиридостигмин, оксазил и др.) плохо проникают в ЦНС и действуют в основном в области окончаний холинергических нервов.

Показания к применению: в клинике нервных болезней для лечения тяжелой мышечной слабости (myasthenia gravis), заболеваний, при которых нарушена передача импульсов с двигательных нервов к скелетным мышцам, остаточных явлений полиомиелита, вялых параличей и парезов. Они используются также при отравлениях курареподобными веществами поляризующего действия, при родовспоможении (стимулируют сокращение матки), при атонии кишечника и мочевого пузыря. Широко применяются для лечения глаукомы.

Побочные эффекты: сужение зрачка и нарушение аккомодации, гиперсаливация, тошнота, усиление перистальтики кишечника, частое мочеиспускание.

Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы.

Прозерин - Proserinum, Neostigmini methylsulfas

Пиридостигмина бромид, Pyridostigmini bromidum, Kalymin.

Оксазил, Oxazylum, Ambenonii chloridum

Галантамина гидробромид, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum

3. Средства, блокирующие м-холинорецепторы

К препаратам этой группы относятся вещества, избирательно действующие в первую очередь на М-холинорецепторы, хотя могут иметь и другие точки приложения.

Показания к применению: в кардиологии назначают при синусовой брадикардии, при нарушении предсердно-желудочковой проводимости; как спазмолитическое и болеутоляющее средство атропин применяют при бронхоспазме; спастических состояниях ЖКТ, желчекаменной болезни, холециститах, мочекаменной болезни. Назначают при лечении язвенной болезни желудка с гиперсекрецией - уменьшается раздражение язвы, расслабляется мускулатура желудка, что способствует кровообращению и трофике, устраняет боль. Для уменьшения потливости, слюноотделения также назначают атропин. В глазной клинике закапывают в глаз при травмах радужной и цилиарной мышц, при иридоциклитах с целью создания покоя, иногда с диагностической целью для подбора очков. В хирургии используют при наркозе для предупреждения бронхорреи и бронхоспазма, ларингоспазма, слюнотечения; входит в состав премедикационных смесей.

В качестве антидота атропин используют при отравлениях М-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами (фосфорорганическими соединениями, применяемыми в качестве пестицидов).

Побочные реакции: повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, сухость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочеиспускания, сердцебиение, головокружение, светобоязнь.

Противопоказания: глаукома, истощение, сердечная недостаточность, грубый атеросклероз, нарушение функции печени, аденома предстательной железы.

Атропина сульфат -Atropini sulfas

Платифиллина гидротартрат - Platyphyllini hydrotartras

Показания к применению: бронхиальная астма, спастические боли в брюшной полости при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазм мозговых сосудов. В клинике глазных болезней для расширения зрачка в диагностичеческих целях в 1-2% р-рах. Назначают внутрь в таблетках и растворах, ректально в суппозиториях и клизмах, п/к в 0,2% растворе.

Высшая разовая доза 0,01 г, суточная - 0,03 г.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек.

Метацин - Methacinum

Показания к применению: спастические состояния органов брюшной полости (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, печеночной и почечной коликах); в акушерстве - для предупреждения преждевременных родов; в хирургии - для предупреждения саливации во время наркотизирования, бронхоспазма, уменьшения секреции бронхиальных желез.

Высшая разовая доза внутрь 0,005 г, парентерально - 0,002; суточная 0,015 и 0,006 г соответственно.

Назначают внутрь в таблетках; в 0,1% растворе вводят п/к и в/в.

Препарат хорошо переносится. При передозировке могут быть сухость во рту, запор, нарушение мочеиспускания.

Противопоказания: глаукома, аденома предстательной железы.

Форма выпуска: таблетки по 0,002; ампулы по 1 мл 0,1% р-ра.

Скополамина гидробромид - Scopolamini hydrobromidum, hyoscini hydrobromidum

Показания к применению: как успокаивающее средство в психиатрии и неврологии, для лечения паркинсонизма, в хирургической клинике при подготовке к наркозу, как противотошнотное и противорвотное средство при морской болезни в виде таблеток “Аэрон”; в глазной клинике для расширения зрачка.

Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у атропина. Нельзя назначать детям до 6 лет.

Форма выпуска: порошок и 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для п/к введения.

Амизил - Amizylum, Benactyzinum