
- •3.6. Болеутоляющие средства
- •Классификация
- •1. Средства, преимущественно центрального действия.
- •Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
- •Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов
- •По происхождению
- •Механизм действия опиоидных анальгетиков:
- •I уровень – задние рога спинного мозга
- •II уровень – таламус, гипоталамус, ретикулярная формация, лимбическая система и др.
- •III уровень – кора головного мозга:
- •Классификация алкалоидов опия по химической структуре
- •Кодеин отличается от морфина:
- •Омнопон отличается от морфина:
- •Тримеперидин отличается от морфина:
- •Фентанил отличается от морфина:
- •Нейролептанальгезия – метод общего обезболивания, основанный на сочетанном применении нейролептических средств и наркотических анальгетиков. Данный метод обезболивания характеризуется:
- •Налтрексон также является универсальным антагонистом наркотических анальгетиков для перорального применения. Назначают в комплексном лечении опиоидных наркоманий.
- •(Нестероидные противовоспалительные средства)
- •Классификация ненаркотических анальгетиков по химической структуре
- •Препараты салициловой кислоты (Салицилаты)
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Нимесулид (нимегезик, месулид) производное сульфоновой кислоты, избирательно блокирует циклооксигеназу-2, обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим, антиоксидантным действием.
- •Анальбен производное бензойной кислоты, блокирует цог, оказывает влияние на опиатные рецепторы. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим, антиоксидантным действием.
Кодеин отличается от морфина:
1. Меньшим угнетением дыхательного центра.
2. Меньшим влиянием на мускулатуру кишечника и обменные процессы.
3. Назначением в качестве противокашлевого средства при сухом кашле.
Омнопон отличается от морфина:
1. Является новогаленовым препаратом (сумма алкалоидов опия, где содержание морфина составляет 50%).
2. Меньше повышает тонус гладких мышц (содержит папаверин).
3. Помимо показаний к назначению морфина, применяют при болях сопровождающихся спазмами гладких мышц.
Этилморфина гидрохлорид по фармакологическим свойствам близок к кодеину, но оказывает более выраженное противокашлевое действие.
1. Назначают в качестве противокашлевого средства.
2. Назначают в офтальмологии при кератитах, инфильтратах (обладает раздражающим действием, которое сменяется анальгезией, улучшает лимфоотток).
Тримеперидин отличается от морфина:
1. Синтетический препарат.
2. Уступает по анальгезирующей активности.
3. Менее токсичен.
4. Меньше влияет на центры продолговатого мозга.
5. Снижает тонус мышц, бронхов, шейки матки, мочеточников; меньше спазмирует мышцы желчевыводящих путей и кишечника.
6. Усиливает сократительную активность миометрия.
7. Кроме показаний к назначению морфина, применяют также при болях, связанных со спазмами желчных протоков, мочеточников и кишечника.
Фентанил отличается от морфина:
1. Синтетический препарат.
2. По анальгетическим свойствам активнее морфина.
3. Токсичнее морфина.
4. Действует более быстро при внутривенном введении (через 1-3 мин), но кратковременно (20-30 мин); при внутримышечном введении максимальный эффект отмечают через 3-10 мин.
5. Вызывает выраженное (вплоть до остановки дыхания) угнетение дыхательного центра и вызывает ригидность мышц грудной и брюшной стенки.
6. Применяют в основном для нейролептанальгезии с дроперидолом и атарактанальгезии с сибазоном.
Нейролептанальгезия – метод общего обезболивания, основанный на сочетанном применении нейролептических средств и наркотических анальгетиков. Данный метод обезболивания характеризуется:
1. Малой токсичностью.
2. Возможностью блокировать проведение нервных импульсов на различных уровнях ЦНС, обеспечивая суммирование противоболевых эффектов, с одной стороны наркотического анальгетика фентанила, с другой - нейролептика дроперидола.
3. Большой широтой терапевтического действия.
4. Обратимостью и управляемостью: полное обезболивание, противошоковый эффект, седативный эффект.
Нейролептанестезия – метод обезболивания, при котором к средствам для нейролептанальгезии добавляют закись азота.
Атарактанальгезия отличается от нейролептанальгезии применением транквилизаторов вместо нейролептиков.
Сбалансированная анестезия достигается при введении фентанила с барбитуратом ультракороткого действия и антидеполяризующим миорелаксантом.
Пентазоцин отличается от морфина:
1. Синтетический препарат.
2. Уступает по анальгезирующей активности и длительности действия.
3. Реже вызывает лекарственную зависимость.
4. Меньше угнетает дыхание.
5. Реже развиваются запоры.
6. Вызывает повышение артериального давления и тахикардию.
Из других препаратов наркотических анальгетиков применяют быстродействующий анальгетик пиритрамид (дипидолор) при болях различного происхождения, особенно при хирургических операциях. Возможно применение для нейролептанальгезии, атарактанальгезии.
Тилидин (валорон), производное карбоновой кислоты, назначают внутрь в виде капель (оказывает быстрое действие), а также в виде свечей и инъекций при болях, связанных с травмами, оперативными вмешательствами, ожогами, опухолями, инфарктом миокарда.
Эстоцин (локарин) имеет структурное сходство с м-холиноблокаторами (производное этоксиуксусной кислоты). Обладает анальгезирующей, противокашлевой, умеренной противовоспалительной активностью. По анальгезирующему действию менее активен, чем морфин и промедол.
Бупренорфин (бупремен, нопан) характеризуется менее выраженным угнетающим влиянием на дыхательный центр и меньшим развитием лекарственной зависимости.
Буторфанол (стадол, морадол) – по фармакологическим свойствам близок к пентазоцину, по скорости наступления эффекта и длительности – к морфину, эффективен в меньших дозах, чем морфин.
Трамадол (трамал, традол) взаимодействует с опиоидными рецепторами и влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых импульсов. Неопиоидный компонент анальгезии связан с уменьшением нейронального захвата серотонина и норадреналина. Препарат обладает меньшей анальгезирующей активностью, практически не вызывает лекарственную зависимость. Обеспечивает длительный до 9 часов анальгезирующий эффект, не нарушает кровообращение, может вызвать рвоту.
В качестве антагонистов наркотических анальгетиков назначают парентерально налоксона гидрохлорид, перорально налтрексон.
При отравлении наркотическими анальгетиками возможно введение агониста-антагониста налорфина гидрохлорида, который устраняет угнетение центра дыхания, брадикардию, рвоту, спазм сфинктеров системы пищеварения.
Вместе с тем налорфина гидрохлорид обладает меньшей, чем морфин анальгезирующей активностью; практически не угнетает дыхание; снижает частоту сердечных сокращений; суживает зрачки. В качестве анальгезирующего средства налорфин не применяют в связи с психозомиметическим действием, возникновением тошноты, рвоты.
Налоксона гидрохлорид – специфический антагонист наркотических анальгетиков, блокирующий все типы опиатных рецепторов.