3.6. Болеутоляющие средства

Болеутоляющие средства (анальгетики, анальгезирующие средства) - препараты избирательно подавляющие болевую чувствительность без нарушения сознания.

Классификация

1. Средства, преимущественно центрального действия.

1.1. Наркотические (опиоидные) анальгетики (препараты см. ниже).

1.2. Неопиодные препараты с анальгетической активностью:

1.2.1. Жаропонижающие анальгетики: парацетамол (ацетаминофен), фенацетин.

1.2.2. Комбинированные препараты: седалгин, темпалгин, баралгин, дексалгин, цитрамон, цитропак, аскопар, паравит.

1.2.3. Препараты из разных групп с анальгезирующим действием: клонидин, амитриптилин, имипрамин, кетамин, дифенгидрамин, карбамазепин, натрия вальпроат, соматостатин, кальцитонин.

1.3. Анальгетики с комплексным механизмом: трамадол.

2. Средства преимущественно периферического действия - ненаркотические анальгетики (препараты см. ниже).

Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты

Наркотические (опиоидные) анальгетики в отличие от ненаркотических анальгетиков характеризуются:

1. Выраженным анальгезирующим эффектом при травмах, инфаркте миокарда, опухолях.

2. Специфическим влиянием на ЦНС (развитие эйфории, психической и физической зависимости, привыкания, абстинентного синдрома).

3. Наличием специфических антагонистов.

Фармакологические эффекты наркотических анальгетиков и их антагонистов обусловлены взаимодействием с опиатными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях. Различают следующие подтипы опиатных рецепторов - мю (), каппа (), дельта (), сигма (), эпсилон (). Эндогенными лигандами этих рецепторов являются энкефалины, эндорфины (см. таб.). Поэтому эти препараты называют опиоидными анальгетиками.

Таблица

Опиоидные рецепторы

Параметры	µ (миу) µ1, µ2	Δ (дельта) Δ1, Δ2	Κ (каппа) κ1, κ2
Эндогенные агонисты	Β – эндорфин, энкефалины	Леу-энкефалин, Β – эндорфин, динорфины.	Динорфины
Эффекторная система	Аденилатциклаза связанная посредством белка G приводит к снижению концентрации цАМП; Связанная с каналами К+ посредством белка G приводит к повышению проникновения К+ в клетки и к мембранной гиперполяризации.	Как и для µ.	Связанная с каналами Са2+ посредством белка С0 приводит к снижению проникновения Са2++ в клетки.
Фармакологические эффекты	Надпочечниковая анальгезия; Угнетение дыхания; Миоз; Зависимость.	Спинальная анестезия; Эндокринные эффекты; Вегетативные эффекты (гипотония).	Спинальная анальгезия; Седация; Дисфория.

Исходя из принципа взаимодействия этих веществ с опиатными рецепторами, они могут быть представлены следующими основными группами:

Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов

I. Агонисты (морфина гидрохлорид, кодеина фосфат, омнопон, промедол, фентанил).

II. Агонисты-антагонисты (пентазоцина гидрохлорид и лактат, налорфина гидрохлорид, трамадол и др.).

III. Антагонисты (налоксона гидрохлорид, налтрексон и др.).

Классификация наркотических анальгетиков