Классификация антихолэстеразных средств:

а) обратимого действия: физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид, пиридостигмина бромид, амбеноний, аминостигмин, дистигмин и др.

б) необратимого действия:

- медикаменты: параоксон, армин.

- фосфорорганические соединения: инсектициды, пестициды.

- фосфорорганические соединения применяемые в военных целях: зорин, зоман.

Антихолинэстеразные средства обратимого действия

Физостигмина салицилат является солью главного алкалоида калабарских бобов – семян западноафриканского растения. Физостигмина салицилат действует при глаукоме сильнее, чем пилокарпин. Для парентерального введения физостигмин мало пригоден ввиду его высокой токсичности.

Галантамина гидробромид – соль алкалоида, выделенного из клубней подснежника. Облегчает проведение возбуждения и нервно-мышечную проводимость, проникает через гематоэнцефалический барьер. При введении раствора галантамина гидробромида в конъюнктивальную полость может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, в восстановительном периоде острого полиомиелита, при детских церебральных параличах. Галантамина гидробромид можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Прозерин является синтетическим веществом. Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину, но в отличии от этих препаратов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (четвертичное аммониевое соединение). Является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности.

Пиридостигмин (калимин, местинон) по химическому строению и действию близок к прозерину. Тоже является четвертичным аммониевым основанием. По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно. Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно.

Амбеноний (оксазил, амбестигмин) является бис-четвертичным аммониевым соединением. По характеру действия и свойствам близок к неостигмину, но более активен и действует продолжительнее. Применяют перорально. В легких случаях заболеваний оксазил применяют 1–2 раза в сутки, в тяжелых – 5–6 раз. Признаки действия препарата появляются уже через 1 ч после приема, а эффект продолжается до 5–10 ч.

Дистигмин (убретид) применяют для профилактики и терапии послеоперационной атонии кишечника, атонии мочевого пузыря, при повышении количества остаточной мочи у больных с нейрогенными расстройствами мочеиспускания, миастении и при других показаниях к применению антихолинэстеразных препаратов. Назначают внутрь и внутримышечно раз в 1–3 дня.

Амиридин от обычных ингибитиров холинэстеразы отличается тем, что одновременно стимулирует проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов мембран. Усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторных веществ (адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина). Показания к применению аналогичны другим антихолинэстеразным средствам.