Мета лекції:

Дидактична: засвоїти класифікацію, основні питання фармакодинаміки та застосування препаратів; побічну дію препаратів та заходи щодо запобігання їй.

Виховна: формувати у студентів відповідальність за раціональне використання сульфаніламідних препаратів, протитуберкульозних, похідних нітрофурану та 8-оксихіноліну, які мають високу токсичність, щоб запобігти виникненню отруєння; вони повинні знати про шкоду самолікування.

1. Сульфаніламідні препарати (сульфадимезин, етазол, сульфацил-натрій, уросульфан, сульфазин, сульфапіридазин, сульфадиметоксин, фталазол, бактрим). Механізм і спектр протимікробної дії. Швидкість резорбції у травному каналі та тривалість дії окремих препаратів. Схеми призначення сульфамідних препаратів.

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтич­ні засоби, що є похідними аміду сульфанілової кислоти, їх було введено в медицину німецьким фармакологом Домагком. Спочат­ку сульфаніламідні препарати були дуже ефективними, але до них швидко розвивається резистентність мікроорганізмів при по­вторних введеннях, тому на сьогодні вони втрачають своє прак­тичне значення. Ефективними є комбіновані препарати з саліциловою кислотою та триметопримом.

Класифікація сульфаніламідних препаратів

Препарати, що всмоктуються в кишечнику	Препарати, що не всмоктуються в кишечнику	Препарати для місцевого застосування	Комбіновані препарати
Короткочасної дії: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол Середньої дії: Сульфазин Тривалої дії: Сульфапіридазин Сульфадиметоксин Надтривалої дії: Сульфален Сульфатон	Фталазол Сульгін Фтазин	Сульфацил- натрій (сульфацетамід) Комбіновані: Стрептонітол Нітацид Мафенід Альгімаф Сульфаціазол срібла	Із саліциловою кислотою Сульфасалазин 3 триметопримом Ко-тримоксазол (бісептол, бактрим, гросептол) Лідаприм Сульфатон Диприм

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів ши­рокий. До них чутливі патогенні коки (грампозитивні і грамнегативні), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний вібріон, клостридії, збудники сибірки, дифтерії, хламідії. Тип дії — бак­теріостатичний (за виключенням бісептолу, що діє бактерицидно). Механізм дії — конкурентний антагонізм з параамінобензойною кислотою (ПАБК). Сульфаніламідні препарати за хімічною будо­вою подібні до ПАБК, яка входить до складу дигідрофолієвої кис­лоти, що синтезують мікроорганізми. Призначення сульфаніл­амідних препаратів (в ударній дозі) перешкоджає включенню ПАБК у дигідрофолієву кислоту, внаслідок чого порушується метаболізм мікроорганізмів. Речовини, що містять у молекулі ПАБК (новокаїн), виявляють антисульфаніламідний ефект.

Фармакокінетика

При пероральному введенні всмоктування препарату відбува­ється в тонкій кишці, біозасвоєння становить 70-90 %.

Сульфаніламідні препарати (особливо тривалої та надтривалої дії) добре проникають у легені, аденоїди і мигдалики, тканини і рі­дини середнього і внутрішнього вуха, через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарати короткої і середньої тривалості дії ацетилюються в слизовій оболонці травного каналу, печінці та нирках. При цьому утворюються метаболіти, які в кислому середовищі крис­талізуються і випадають в осад, пошкоджуючи канальці нирок. Препарати тривалої та надтривалої дії підлягають біотрансформації в печінці. Сульфаніламідні препарати короткої і середньої тривалос­ті дії виділяються нирками, а препарати тривалої дії — печінкою.

Показання до застосування: інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин за схемою: на перший при­йом 1-2 г, а потім по 0,5-1 г на день, курс лікування — 5-7 діб); інфекції органів дихання, JIOP-інфекції; інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон'юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20- 30 % водного розчину).