3.1.2.2. Метогекситал натрия (Бриетал)

Физико химические свойства и фармакокинетика: мето

гекситал натрия (Бриетал) является быстродействующим

барбитуровым анестетиком ультракороткого действия.

Препарат представляет собой белый порошок в смеси с кар

бонатом натрия, добавляемого в качестве буфера, легко рас

творяется в воде. Конечный 1% раствор (10 мг/мл) имеет рН

от 10 до 11. Выпускается во флаконах по 500 мг. Хотя рас

твор химически стабилен в течение 6 недель, производители

129

Анестезиология и интенсивная терапия

рекомендуют хранить его не более 24 ч, т.к. он не содержит

антибактериальных консерваторов.

Дозировка: индукция — 1—1,5 мг/кг. Поддержание —

повторные дозы примерно по 20—40 мг каждые 4—7 мин

или непрерывная капельная инфузия со средней скоростью

введения ≈ 3 мл 0,2% раствора в минуту (1 капля/сек).

Показания: вводный наркоз, особенно в тех случаях,

когда желательно быстрое пробуждение. Обычно приме

няется как анестетический агент для электроконвульсивной

терапии, а также для поликлинической стоматологии и дру

гих небольших процедур.

Противопоказания абсолютные: аналогичны таковым для

остальных барбитуратов (больные с латентной или мани

фестной порфирией и больные с известной гиперчувстви

тельностью к барбитуратам).

Предостережения:

одинаковы с перечисленными

предосторожностями у тиопентала. Однако Бриетал являет

ся подходящим для поликлинической практики. Его не

следует применять у пациентов с заведомо известной эпи

лепсией.

Бриетал вводится в/в в концентрации, не превышающей

1%. Более высокие концентрации значительно чаще вы

зывают мышечные движения, нарушения дыхания и кровя

ного давления. Обычная доза составляет от 1 до 1,5 мг/кг.

Данных по дозировке у детей не имеется.

По сравнению с тиопенталом натрия Бриетал в той же

дозе примерно в 2 раза сильнее, а продолжительность его

действия в 2 раза короче. Связывание с белками плазмы

такое же, как и у традиционных барбитуратов. Препарат не

концентрируется в жировых депо в такой степени, как

другие барбитуровые анестетики. Клиренс из плазмы выше,

чем у тиопентала натрия, а период полувыведения значи

тельно короче (примерно 4 ч). Поэтому кумулятивные эф

фекты Бриетала меньше и восстановление после него про

текает быстрее, чем при применении тиопентала натрия.

В эксперименте этот препарат не обнаруживается в крови

через 24 ч после введения. Введение Бриетала приводит к

быстрому захвату его мозгом (в течение 30 сек), что быстро

130

3. Клиническая фармакология

вызывает сон. Метаболизм протекает в печени путем деме

тилирования и окисления. Выделение осуществляется поч

ками путем клубочковой фильтрации.

Бриетал химически отличается от общепринятых барби

туратов тем, что он не содержит серы. Анальгетический эф

фект невелик.

Влияние на организм. Действие на ЦНС. Потеря созна

ния происходит обычно в течение 15—30 сек. Восстанов

ление после Бриетала происходит быстрее, чем после тио

пентала натрия. Это происходит преимущественно благода

ря более быстрому перераспределению. Заторможенность

может присутствовать в течение нескольких часов. На ЭЭГ

у пациентов отмечается эпилептиформная активность. Од

нако в достаточных дозах Бриетал действует как антикон

вульсант.

Сердечно сосудистая система. Отмечается меньшая ги

потензия у здоровых пациентов, чем это имеет место у тио

пентала натрия; снижение АД опосредуется в основном

посредством вазодилатации. ЧСС может слегка повышаться

из за снижения барорецепторной активности. Сердечно

сосудистые эффекты более выражены у пациентов с патоло

гией сердца или гиповолемией.

Система дыхания. Имеет место умеренная гиповентиля

ция. Может быть короткий период апноэ после в/в введе

ния. Восстановление после бриеталового наркоза протекает

быстро и гладко. Частота послеоперационной тошноты и

рвоты низка, если препарат вводится натощак. В некоторых

случаях после операции может появиться озноб.

Поскольку печень принимает участие в демитилирова

нии и окислении Бриетала и барбитураты могут усиливать

предшествующее угнетение кровообращения, тяжелое на

рушение функции печени, тяжелая нестабильность сердеч

но сосудистой деятельности и шок могут служить основа

нием для выбора другого агента для вводного наркоза.

Возможно развитие психомоторного беспокойства.

Бриетал также обладает раздражающим эффектом на

ткани, как и остальные барбитураты, из за выраженных ще

лочных свойств.

131

Анестезиология и интенсивная терапия