Занятие № 8 Тема: фармацевтическая биохимия Вопросы для подготовки

1. Лекарственные вещества аутогенные, ксеногенные: понятия, химическая природа, классификация, общие этапы метаболизма ( перечислить)

2. Пути введения лекарственных веществ в организм. Механизмы всасывания из ЖКТ, факторы, ускоряющие и замедляющие эти процессы

3. Транспорт лекарственных веществ по кровотоку

4. Парентеральные пути введения, их особенности, причины, затрудняющие их использование в медицине.

5. Распределение лекарственных веществ по организму, биологические барьеры на путях распределения, особенности гематоэнцефалического и плацентарного барьеров, факторы, влияющие на распределение и депонирование.

6. Эффективные концентрации лекарственных веществ и факторы их определяющие.

7. Механизмы действия лекарственных веществ и факторы их определяющие, примеры рецепторных, пост-рецепторных, канальных, метаболических, генетических и др. влияний.

8. Биотрансформация лекарственных веществ в организме: виды, основная локализация ферментов метаболических превращений в организме.

9. Ферменты и реакции метаболической трансформации (I фазы). Характеристика ферментов микросомального окисления. Схемы окислительных реакций, связанных с монооксигеназами: ароматических соединений, окислительного дезаминирования, О- и N – деметилирования и дезалкилирования, S-окисления и окисления алифатических соединений, окисление НАД-зависимыми ДГ и ФАД-оксидазами. Схемы реакций НАДФН-зависимого – нитро и азо – восстаноаления. Схема реакций гидролиза, примеры. Биологическое значение метаболической трансформации

10. II фаза биотрансформации (коньюгация): понятие, значение. Характеристика ферментов и основных коньюгирующих веществ: УДФГК, ФАФС, SAM, Ацет-SКоА, Г-SН, гли – их роль в коньюгации различных функциональных групп органических соединений. Схемы реакций О-, N- и S- глюкуронирования, сульфирования, метилирования, ацилирования и др.

11. Пути и механизмы удаления лекарственных веществ из плазмы крови (элиминация), её количественная оценка, роль Р-гликопротеида в удалении лекарственных веществ из клетки.

12. Роль печени в биотрансформации и экскреции лекарственных веществ, функциональные нагрузки и биохимические показатели крови и мочи, характеризующие эти функции.

Виды контроля: тестовый контроль, собеседование

Выполнение лабораторных работ:

1. Определение доброкачественности аспирина.

2. Определение индикана в моче.

Литература для подготовки Основная:

1. Лекци: «Биологическое окисление». «Биохимия печени». « Биохимия ксенобиотиков»

2. Биохимия: Учебник / Под. Ред. Северина. – М:ГЭОТАР-МЕД, 3003, - с 616 - 636

3. Биохимия: Учебн. Для вузов / В.П.Комов, В.Н. Шведова. – М: Дрофа, 2004. с. 508 - 523

Дополнительная и для углублённого изучения темы

1. Бунатян Н.Д. Природные антиоксиданты как гепатопротекторы. // Экспериментальная и клиническая фармакология. -1999.- Т. 62. № 2.- С. 64-67.

2. Кулинский В.И. Обезвреживание ксенобиотиков. // Соросовский образовательный журнал -1999. -№ 1 С. 8-12