1. Нейротропні антигіпертензивні засоби центральної дії :

   • Стимулятори центральних адренорецепторів: клофелін (гемі тон, катапресан, клоні дин), метилдофа (допегіт, альдомет)

   • Засоби, що пригнічують ЦНС : седативні, снодійні, транквілізатори, нейролептики.

   • Стимулятори імідазолінових рецепторів : моксонідин( фізіотенс), рилмепідин

   • Гангліоблокатори : бензогексоній, гігроній, пентамін

   • Симпатолітики : резерпін, раунатин, октадин

2. Нейротропні антигіпертензивні засоби периферичної дії:

• В-адреноблокатори : анаприлін, атенолол, метопролол, соталол, лабеталол,

• А-адреноблокатори : празозин, фентоламіну гідрохлорид, урапідил, пірроксан

3. Інгібітори АПФ : каптоприл, еналаприл, раміприл, лізинопріл

4. Блокатори ангіотензину : лозартан, епросартан, саралазин

5. Периферійні судиннорозширювальні засоби: апресин (гідралазин), нітропрусид натрію, молсидомін ( корватон), папаверин, но-шпа, дибазол, папазол,

6. Антагоністи кальцію: верапаміл, ніфедипін, ділтіазем

7 Діуретини : фуросемід, ( лазикс), гіпотіазид, спіронолактон ( верошпірон), тріамтерен, етакринова кислота.

Класифікація антигіпертензивних препаратів за рекомендацією ВООЗ :

А. Засоби основної групи :

1. сечогінні

2. в-адреноблокатори

3. інгібітори АПФ

4. антагоністи кальцію

5. а-адреноблокатори

6. блокатори рецепторів ангіотензину

Б. Препарати додаткової групи

1. антигіпертензивні засоби центральної дії

2. симпатолітики

3. міотропні судинорозширювальні засоби

Гіпотензивні засоби центрального типу дії розширюють судини та знижують тиск завдяки гальмуванню та пригніченню ЦНС, в тому числі і судинорухових центрів.

Клофелін (Clophelinum) ( клоні дин, гемі тон, катапресан, клофазолін, барк лід) антигіпертензивний препарат центральної дії . таб. По 0,000075гта 0,00015г ; амп. 0,01%-1мл. При сублінгвальному застосуванні дія чз 3-5хв., при внутрішньому—1-2год, в)м-15-20хв. тривалість дії до 12 год. Показання : гіпертензивний криз, глаукома(для зниження вн.очного тиску), нападів мігрені. Побічна дія : ортостатичний колапс, сухість в роті, закрепи, сонливість, слабкість, запаморочення. Під час лікування клофеліном заборонено вживати етиловий спирт.

Гангліоблокатори знижують тиск завдяки порушенню проведення судинозвужуючих імпульсів. Побічна дія : колапс, закрепи, атонія сечового міхура. Призначають при гіпертонічних кризах, злоякісній гіпертонії, в анестезіології для керованої гіпотонії, БА

Бензогексоній таб 0,1 ; амп.2,5%-1мл.

Пентамін амп.5%-1 і 2 мл.

Симпатолітики порушують синтез та депонування катехоламінів.

Резерпін таб по 0,0001 та 0,00025. знижує систолічний та діастоличний тиск , викликає брадікардію. Стійкий гіпотензивний ефект розвивається через 2-3 неділі. Побічна дія : слабкість, запаморочення, депресія, діарея.

Раунатин (раувазан) має менший вплив на ЦНС, та виявляє проти астматичну дію.

Октадин на відміну від 2х попередніх препаратів на проникає через ГЕБ.

В-адреноблокатори виявляють гіпотензивну, анти аритмічну та анти-ангінальну дію.

Анаприлін (пропранолол, обзідан, індерал) таб. По 0,01 і 0,04; амп. 0,1%-5мл. Добре співпрацює з гіпотиазидом, резерпіном, а-адреноблокаторами. Не бажене застосування з антагоністами кальцію. Показання : гіпертонічна хвороба у хворих до 40 років, ІХС, аритмії, тиреотоксикоз, глаукома. Протипоказання : БА, брадікардія, блокади серця, виражена серцева недостатність, цукровий діабет з кето ацидозом, хвороба Рейно.

Інгібітори АПФ на сьогодні найбільш ефективні антиангінальні засоби. Застосовують при гіпертонії, хронічній серцевій недостатності .

Каптоприл таб. 0,025 та 0,05 Побічна дія : сонливість, головний біль, сухий кашель, агранулоцитоз.

Еналаприл ( ренитек, енам ) виявляє більш сильну дію та тривалість ефекту.

Нітропрусид натрію – міотропний спазмолітик короткочасної дії. Амп. По 50мг ліофілізованого препарату з додатком розчинника . Застосовується як препарат екстреної терапії при гіпертонічних кризах, гострій серцевій недостатності. Препарат розводять безпосередньо перед введенням., і застосовують не пізніше ніж через 4 год. При розведенні має злегка коричневий окрас. Не можна змішувати з іншими препаратами. Введення вв крапельно.

А-адреноблокатори розширюють судини, мало впливають на функції серця.

Празозин таб. по 0,001 та 0,005г. Призначається при гіпертонії, хронічній серцевій недостатності, при порушеннях периферичного кровообігу . можливе компонування з діуретинами, в-адреноблокаторами, клофеліном.

Тропа фен амп з порошком по 0,02. готують розчин 1%та2%.призначається для зняття гіпертонічного кризу (підшкірно або в)м вводять 0,5-1мл 1-2% розчину. Протипоказання різкі органічні зміни серця та судин.

Лабеталол а – в- блокатор.

Міотропні вазодилятатори розширюють судини та знижують тиск. При гіпертонічній хворобі часто застосовуються в комплексі з іншими антигіпертензивними засобами.

Дибазол (Dibasolum) таб.по 0,02 та амп. 0,5%, 1% по 1; 2; 5мл. Застосовується для купірування гіпертензивних кризів. Добре переноситься хворими, але виникає толерантність.

Папаверин (Papaverini hydrochloridum) таб. По 0,04 ; амп. По 2%-2мл.

Апресин (гідролазин) таб 0,01 та 0,25г призначається з в-блокаторами. Довготривалий курс не рекомендується.

Магнію сульфат амп.20% та 25% по 5,10, 20 мл. при парентеральному застосуванні знижує АТ. В)м введення досить болюче. В)в вводять дуже повільно , крапельно на протязі години у вигляді 3% розчину. Застосовується при гіпертензивних кризах.

Антагоністи кальцію

Фенігідін (Phenigidinum) ( нифедіпін, адалат, коринфар, корди пін) др.. по 0,01 застосовується при гіпертонії . В порівнянні з верапамілом та ділтиаземом має більш виражену гіпотензивну дію. В останній час використовують пролонговані форми (Коринфа-ретард). При сублінгвальному прийомі використовується для купірування гіпертензивних кризів.

В комбінованій терапії гіпертонії використовуються сечогінні препарати ( діуретики) , які виводячи зайву рідину з організму—знижують тиск.

Дихлотіазид ( Dichlotiasidum) ( гіпотіазид) табю по 0,1 ; 0,025.Діуретичний ефект розвивається чз 1-2 год, триває до 12 год. Призначаєть при гіпертонії, набряках. Вживати потрібно зранку після сніданку. Побічна дія- гіпокаліємія, тому призначається з препаратами калію ( ас паркам, пан ангін).

Фуросемід (Furosemidum) ( лазикс)-сечогінний засіб швидкої та сильної дії. Таб по 0,04г, амп.1%-2мл. Призначається в екстрених випадках-гіпертензивний криз, набряк легень, мозку та ін. Побічна дія : ото токсичність, гіпокаліємія, гіперглікемія .В таблетках призначається по схемі( зч день, 2дні прийом-3перерва та ін), разом з препаратами калію. При парентеральному – не можна вводити з іншими препаратами в одному шприці. Протипоказання : тяжка ниркова недостатність, подагра, тяжкий цукровий діабет, разом з ототоксичними та нефротоксичними препаратами.

Спіронолактон (Spironolactonum) (верошпірон) таб по 0,025 діуретик слабкої та повільної дії. Призначається в комплексному лікуванні. Не виводить калій.

В останній час широко застосовуються комбіновані гіпотензивні препарати.

Адельфан-езідрекс –резерпін +дігідролазин( перифер. вазодилятатор)+ дихлотіазід (гіпотіазид).

Етап-Н – еналапріл+ гідрохлортіазід (діуретик)

Капозід –каптоприл+ гідрохлортіазід (діуретик)

Крістепін, норматенс—резерпін, клоп амід ( діуретик), дігідроергокрістін

Тонорма – атенолол, ніфедіпін

Трирезид К-резерпін, дігідролазін, гідрохлортіазід, калій.

Ускладненням гіпертонічної хвороби може бути гіпертензивний криз—стан, який характеризується значним підвищенням тиску, розладами мозкового та серцевого кровообігу. Засоби, що призначаються для купірування гіпертензивного кризу : клофелін, бензогексоній, дибазол, магнію сульфат, нітропрусид натрію, лабеталол, фуросемід, аміназін+дроперідол, та ін.

СЕЧОГІННІ ПРЕПАРАТИ ( ДІУРЕТИКИ )

Препарати , що збільшують діурез за рахунок посилення процесів фільтрації( утворення первинної сечі) та пригнічення реабсорбції ( повернення в кровоносне русло )електролітів та води в ниркових канальцях.

Основні показання для призначення діуретинів : набряки різної етиології, гіпертензія.

КЛАСИФІКАЦІЯ діуретинів 1.Ті азиди : дихлотіазид ( гіпотіазид, гідрохлортіазид), гігротон ( оксодолін), циклометіазид

2. Петльові діуретини: фуросемід ( лазикс), клоп амід ( бринальдикс), етакринова кислота ( урегіт)

3. Антагоністи альдостерону :спіронолактон ( верашпірон)- калійзберігаючі.

4. Інгібітори карбоангідрази : діакарб (фонурит)

5. Знижуючі проникність іонів натрію для ниркових канальців : тріамтерен – калійзберігаючі

6. Осмотичні діуретики : маніт, сечовина, гіпертонічні розчини ( глюкози, натрію хлориду).

По силі сечогінної дії виділяють :

• сильні та швидкодіючі : петльові діуретини

• помірної сили , швидкості та тривалості : ті азиди, діакарб, осмотичні

• слабо та повільно діючі : калійзберігаючі та препарати лікарських рослин.

Ті азиди пригнічують реабсорбцію натрію, калію, хлору та води в канальцях нефрона. Виводячи електроліти, які тягнуть за собою воду- збільшують діурез. Найбільш часто застосовуємо група. Побічні дії : гіпокаліємія, гіпохлоремія. Можуть погіршувати перебіг подагри, цукрового діабету.

Діхлотіазід (Dichlothiasidum), гіпотіазид, гідрохлортіазид, нефрікс) таб по 0,1 ; 0,025. тривалість дії до 10-12 год. Призначається вранці. Паралельно призначаються препарати калію.

Петльові діуретики найбільш сильні та швидкі . До побічної дії : гіпокаліємія, ото токсичність.

Фуросемід (лазикс) таб по 0,04 та амп. 1%-2мл. Самий швидкодіючий діуретик. Призначається при невідкладних станах. Тривалість ефекту до 4 год. Початок дії чз декілька хв. після перорального введення. Паралельно призначаються препарати калію.

Етакринова кислота ( урегіт) таб по 0,05 та амп. По 0,05 сухої речовини. Сильний, швидкої дії та довготривалий ( до 9 год) препарат. Ефективний при набряку легень. Побічна дія- виражена ото токсичність.

Калійзберігаючі не виводять калій тому призначаються в комплексі з іншими діуретиками для зменшення небезпеки гіпокаліємії.

Тріамтерен ( птерофен) кап по 0,05 протипоказано при вагітності та в дитячому віці.

Спіронолактон (альдактон, верошпірон ) таб по 0, 025г

Осмодіуретики з рахунок високої осмолярності виводять воду, збільшуючи діурез.

Манніт ( манітол) фл по 30,0г ; амп. 15% по 200,400,500мл.призначається для виведення нефротоксинів, зменшення набряку мозку.

Орієнтовна картка для самостійної роботи з літературою при підготовці домашнього завдання з теми : “Лікувальні засоби, які впливають на серцево-судинну систему : кардіотонічні та анти аритмічні засоби. “

1. Вивчити : класифікацію кардіотонічних та анти аритмічних засобів ; фармакокінетику, фармакодинаміку та фармакотерапію препаратів даних груп ; показання та протипоказання до застосування ; побічні ефекти та заходи, щодо їх запобігання; засоби невідкладної допомоги при гострій серцевій недостатності та різних видах аритмій

2. в зошити для практичних робіт перенести таблицю:

Назва препарату на українській та латинській мовах.	Форма випуску та дозування	Показання до застосування	Проти-показання	Побічна дія, особливі якості.

Заповнити таблицю, давши характеристику наступним препаратам : дигітоксин, дигоксин, целанід, строфантин, корглікон, новокаїнамід, аміодарон, верапаміл, калію хлорид.

Вміти виписувати данні препарати в рецептах.

3.СПР : Неглікозидні кардіотонічні засоби, їх застосування.

ЛІТЕРАТУРА

Основна:

1. Скакун М.П. , Посохова К.А. Основи фармакології з рецептурою.—Тернопіль,1999р. стр.169-179, 187-193

2. Казанюк Т.В. , Не коваль І.В. Основи фармакології та загальної рецептури .- К.: Здоровя, 2003р стр.143-151

Додаткова:

1. Не коваль І.В., Казанюк Т.В. Фармакологія.—К.: Медицина, 2008

2. Майский В.В , Муратов В.К. Фармакологія з рецептурою. –М.: Медицин, 1986р.

3. Педченко Е.П., Журавльова С.В. Практикум з фармакології з медичною рецептурою в модулях.—К.: медицина,2007р.

4. Харкевич Д.А. Фармакологія .-- Москва ,1980р

5. Машковський М.Д. Лекарственньіе средства .—Вільнюс, 1994р ІІ тома

6. Тринус Ф.П. Фармакотерапевтичний довідник. Київ, 1983р

7. Компендіум (фарм. довідник) 2005р

8. Е.В.Андрущенко . Клінічна фармакологія в терапевтичній практиці. --Київ, 1992р

Домашнє завдання .

1. Вивчення матеріалу даної лекції.

2. СПР : Фітотерапія при гіпертонічній хворобі .

3. Попереднє ознайомлення з темою наступної лекції : “Лікувальні засоби, які впливають на функції органів травлення. “

ЛІТЕРАТУРА

Основна:

1. Скакун М.П. , Посохова К.А. Основи фармакології з рецептурою.—Тернопіль,1999р. стр.169-213 ; 221-260

2. Казанюк Т.В. , Нековаль І.В. Основи фармакології та загальної рецептури .- К.: Здоровя, 2003р стр.143-162 ; 162-171

Додаткова:

1. Нековаль І.В., Казанюк Т.В. Фармакологія.—К.: Медицина, 2008

2. Майский В.В , Муратов В.К. Фармакологія з рецептурою. –М.: Медицин, 1986р.

3. Педченко Е.П., Журавльова С.В. Практикум з фармакології з медичною рецептурою в модулях.—К.: медицина,2007р.

4. Харкевич Д.А. Фармакологія .-- Москва ,1980р

5. Машковський М.Д. Лекарственньіе средства .—Вільнюс, 1994р ІІ тома

6. Тринус Ф.П. Фармакотерапевтичний довідник. Київ, 1983р

7. Компендіум (фарм. довідник) 2005р

8. Е.В.Андрущенко . Клінічна фармакологія в терапевтичній практиці. --Київ, 1992р

9. Гродзинський А.М. Енциклопедичний довідник лікарських рослин. – Київ, 1991