Эстрадиола дипропионат

Oestradiol dipropionas

Э страдиол является природным гормоном. Однако он нестоек и даже в организме быстро превращается в менее активный эстрон. Поэтому получают его в виде более стабильных эфиров, в частности в виде дипропионата.

эстра-1,3,5-триен-3,17β-диола-3,17-дипропинат

Э страдиол и эстрон в настоящее время получают из холестерина

эстрадиол

Эстрадиола дипропионат – это белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спирте, ацетоне, маслах.

Подлинность эстрадиола дипропионата устанавливают с помощью Уф-, ИК – спектроскопии. Уф-спектр эстрадиола дипропионата должен иметь две полосы поглощения с максимумами при 209 и 276 нм, ИК-спектр должен совпадать с ИК-спектром приведенным в НД.

Наличие сложноэфирной группы устанавливают по реакциями образования гидроксамовой кислоты и последующим образованием комплекса железа(III) красного цвета.

После гидролиза эстрадиола дипропионата со щёлочью и подкисления

кислотой хлористоводородной выделяется эстрадиол, который имеет

температуру плавления 173-179 ⁰С.

Удельное вращение эстрадиола дипропионата находится в пределах от +37 до +41° (1% раствор в диоксане).

Кроме того, можно использовать реакцию с кислотой серной концентрированной – появляется коричневое окрашивание.

К оличественное определение эстрадиола дипропионата проводят обратным алкалиметрическим методом. Вначале проводят омыление эстрадиола дипропионата 0,1М раствором калия гидроксида в спиртовом растворе, а затем избыток щёлочи оттитровывают 0,1 М раствором кислоты хлористоводородной.

KOH + HCl → KCl + H₂o

Применяют эстрадиола дипропионат при недостаточной функции яичников, при замедленном половом развитии девочек, а также, в климактерическом периоде, после гинекологических операций, при слабости родовой деятельности, при раке предстательной железы.

Схема лечения зависит от характера заболевания.

Выпускают эстрадиола дипропионат в виде 0,1% масляного раствора по 1мл.

Эстрон Фолликулин

Oestronum

Folliculinum

М.м.=270,36

3-оксиэстратриен-1,3,5-он-17

Эстрон - это белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, мало растворим в спирте и ацетоне, растворим в эфире и маслах.

Подлинность эстрона устанавливают по реакции с кислотой серной концентрированной – при слабом нагревании появляется жёлтое окрашивание с зелёной флюоресценцией. При нагревании с м-динитробензолом и раствором щёлочи появляется жёлтое окрашивание.

Уф- спектр эстрона имеет полосу поглощения с максимумом при 280 нм.

Удельное вращение эстрона составляет от +156 до +161° (1% раствор в диоксане).

Количественное определение эстрона проводят спектрофотометрическим методом при длине волны 280 нм (в спиртовом растворе).

Применяется эстрон при тех же заболеваниях, что и эстрадиола дипропионат. Следует отметить, что фармакологическая активность эстрона ниже чем у эстрадиола дипропионата

Выпускают эстрон в виде 0,05 и 0,1% масляного растворов.

Aethinyloestradionum