Преднизолон

Prednisolonum

11,17,21- триоксипрегнадиен-1,4-дион-3,20 или 1,2-дегидрокортизон

Преднизолон применяется в медицинской практике с 1995 г, когда он был впервые получен Герцогом и сотр. Го получают из 11-оксопрогестерона.

Преднизолон –это белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спирте.

Идентификацию преднизолона проводят по реакциям:

1) с кислотой серной концентрированной

2) с фенилгидразином

3) с трифенилтетразолием

Уф-спектр преднизолона имеет полосу поглощения с максимумом при 242 нм.

Удельное вращение преднизолона находится в пределах от +94 до +104° (1% раствор в диоксане).

Количественное определение преднизолона проводится спектрофотомет-рическим методом при длине волны 242 нм.

Преднизолон проявляет такое же фармакологическое действие как и гидрокортизон, но в 3-5 раз активнее его. Применяется преднизолон при ревматизме, бронхиальной астме, экземе, нейродермитах и др.

Выпускается преднизолон в таблетках по 1 и 5мг, в виде мази 0,5% по 10 и 20г.

Фторпроизводные преднизолона

Глюкокортикостероиды с атомами фтора сохраняют основное фармакологическое действие, но при этом их активность повышается довольно значительно. Кроме того, повышается их липофильность и облегчается транспорт через биологические барьеры, уменьшается скорость метаболизма. В настоящее время в медицинской практике применяется более десяти фторпроизводных преднизолона.

Дексаметазон

Dexamethasonum

9–фтор-16–метилпреднизолон

11,17, 21–триокси-16-метил-9-фторпрегнандиен-1,4-дион- 3, 20

Дексаметазон - это белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спирте и ацетоне.

Идентификацию дексаметазона проводят по следующим реакциям:

С трифенилтетразолием и калия гидроксидом при нагревании появляется красное окрашивание.

При нагревании дексаметазона с гидрохлоридом фенилгидразина в присутствии кислоты серной появляется жёлтое окрашивание.

Для обнаружения фтора, связанного с углеродом вначале дексаметазон смешивают с магния оксидом тяжёлым и нагревают до получения белого остатка. После охлаждения добавляют воду, взбалтывают и добавляют 3-4 капли раствора фенолфталеина. Смесь нейтрализуют разведенной кислотой хлористоводородной и фильтруют. К фильтрату добавляют ализарин и цирконила нитрата- раствор должен быть жёлтым. Параллельно готовят раствор ализарина и цирконила нитрата – раствор должен быть красным.

О бесцвечивание красного комплекса ализарина с цирконием указывает на наличие фторид-ионов

ИК-спектр испытуемого образца должен совпадать с ИК-спектром, приведенным в НД.

Уф-спектр испытуемого дексаметазона должен иметь полосу поглощения с

максимумом при 238,5 нм.

Удельное вращение дексаметазона должно быть в пределах от +75 до +80° (1% раствор в диоксане).

Количественное определение дексаметазона проводят спектрофотомет-рическим методом при длине волны 238,5 нм.

Дексаметазон проявляет противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное действие. Его назначают при шоковом состоянии, при отёке мозга различной этиологии, нейрохирургических вмешательствах, энцефалите, менингите, а также при лейкемии, при гемолитической анемии, остром ревмакардите и др. заболеваниях.

Выпускают дексаметазон в таблетках по 0,0005г (0,5мг) и по 0,004 г (4 мг), в растворе 0,4% по 1, 2 и 5 мл, в растворе 0,1% по 5 мл (глазные и ушные капли).