Препараты наперстянки

Из препаратов наперстянки наиболее широко применяют дигитоксин и дигоксин.

Дигитоксин

Digitoxinum

дигитоксоза дигитоксоза дигитоксоза

Дигоксин

Digoxinum

Оба вещества имеют сходную структуру, отличаются друг от друга тем, что в дигоксине агликон содержит гидроксильную группу а положении С₁₂.

Дигитоксин содержится в наперстянке пурпурной в форме нативного гликозида – пурпуреагликозида А. Пурпуреагликозид А в структуре сахарного компонента содержит остаток глюкозы, который под действием фермента дигиланидазы отщепляется во время сушки. При этом образуется дигитоксин, который затем и выделяется из сырья.

Дигоксин содержится в наперстянке шерстистой в форме нативного

гликозида – дигиланида С, который в сахарном компоненте содержит остатки уксусной кислоты и глюкозы, отщепляющиеся в процессе сушки.

Дигитоксин –это белый кристаллический порошок практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и метаноле, легко растворим в смеси метанола и метиленхлорида (1:1).

Идентификацию дигитоксина проводят по реакции с динитробензойной кислотой в щелочной среде – появляется фиолетовое окрашивание.

По реакции Келлера-Килиани на границе двух слоёв появляется бурое кольцо, верхний слой окрашивается в зелёный цвет, переходящий в синий.

Подтверждение подлинности проводят также методом ИК-спектроскопии и ТСХ. Удельное вращение дигитоксина от +16,0 до + 18,5.

Дигитоксин –это белый кристаллический порошок практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и метаноле, легко растворим в смеси метанола и метиленхлорида (1:1).

Идентификацию дигитоксина проводят по реакции с динитробензойной кислотой в щелочной среде – появляется фиолетовое окрашивание.

По реакции Келлера-Килиани на границе двух слоёв появляется бурое кольцо, верхний слой окрашивается в зелёный цвет, переходящий в синий.

Подтверждение подлинности проводят также методом ИК-спектроскопии и ТСХ. Удельное вращение дигитоксина от +16,0⁰ до + 18,5⁰.

Дигоксин –это также белый кристаллический порошок практически нерастворим в воде и спирте, в смеси метанола и метиленхлорида.

Подлинность устанавливают теми же методами, что и дигитоксина. Удельное вращение дигоксина находится в пределах от +10⁰ до + 13⁰.

Количественное определение дигитоксина и дигоксина проводят спектрофотометрическим методом по реакции с пикратом натрия. Расчёт ведут путём сравнения величины светопоглощения испытуемого образца и стандартного образца при длине волны 495 нм.

Определение биологической активности дигитоксина и дигоксина проводят на лягушках. В 1 г дигитоксина содержится 8000-10000 ЛЕД, В 1 г дигитоксина содержится 8000-10000 ЛЕД, в 1 г дигоксина содержится 13500-108000 ЛЕД.

Дигитоксин и дигоксин применяют при сердечной недостаточности. Они проявляют антиаритмическое действие.

Дигитоксин выпускают в таблетках по 0,0001 г, выпускают суппозитории с дигитоксином по 0,00015 г.

Дигоксин выпускают в таблетках по 0,000065г (0,065 мг) для детей и по 0,125 и 0,25мг для взрослых, выпускается в виде 0,075% раствора (капли) для приёма внутрь.