Антиэстрогены

Tamoxifenum

М.м.=

1-(4`диметиламиноэтоксифенил)-транс-1,1-дифенил-бутенол-1 цитрат

Разработано нескольких методов синтеза тамоксифена. Здесь приведен один из них

n-оксифенил-фенил-кетон n-(диметиламиноэтоксифенил)-фенилкетон

этилфенилкетон

цис-транс-тамоксифен

Выпускается тамоксифен в виде цитрата.

Тамоксифен - это белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, легко растворим в горячей, очень мало в спирте, ацетоне.

Подлинность тамоксифена определяют по ИК- и УФ-спектрам. УФ - спектр тамоксифена в метанольном растворе должен иметь два максимума при 237 и 275 нм. ИК-спектр тамоксифена должен совпадать с ИК-спектром прилагаемым к Д.

При ТСХ R_f испытуемого образца должен совпадать с R_f стандартного образца.

Раствор тамоксифена в пиридине с уксусным ангидридом даёт жёлтое окрашивание, которое при нагревании на водяной бане переходит в розовое или красное.

Количественное определение тамоксифена проводят методом кислотного титрования хлорной кислотой в среде безводной уксусной кислоты.

Основное применение тамоксифена при раке молочной железы, яичников и ановуалярном бесплодии.

Выпускается в таблетках по 0,01-0,02 г.

Анастразол

Anastrasolum

Anastasole

α,α,α`,α`- тетраметил-3-(1Н-1,2,4-триазолил)-метил-м-бензолдиацетонитрил.

Несмотря на отличие анастрозола по химической структуре от тамоксифена он активен в отношении эстрогензависимых опухолей груди. Рост опухолей в постменструальном периоде происходит под воздействием эстрадиола. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ферментов превращающих эстрон в эстрадиол.

Анастрозол - это белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, растворим в спирте, ацетоне, легко растворим в ацетонитриле.

Анастрозол применяют при опухолях молочной железы, в постменструальном периоде. Обычные дозы по 1 мг три раза в сутки. Выпускается в таблетках по 1 мг.

Кроме приведенных выше применяются как атиэстрогены близкие по структуре к тамоксифену:

Торимифен

Кломифен

Применяют оба препарата как антиэстрогенные препараты при раке молочной железы.

Гестагенные гормоны

Гормоны жёлтого тела называемые гестагенами оказывают влияние на развитие беременности. Название гестаген происходит от слова gestatio-беременность. После оплодотворения яйцеклетка укрепляется на профилированном эндометрии. После чего жёлтое тело вырабатывает прогестерон, который стимулирует развитие молочных желёз, прекращает наступление менструации, регулирует питание плода. Основным гестагенным гормоном является прогестерон. Он впервые был выделен из жёлтого тела поросных свиней в 1934 г большой группой учёных. Через год Слоттом была выяснена его структура. В настоящее время применяется прогестерон и ряд полусинтетических аналогов.