Синэстрол

Synoestrolum

Гексэстрол

3,4 – ди (n-оксифенил)- гексан

Синэстрол – это белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде,

легко растворимый в спирте, хлороформе, в маслах, в растворах щелочей.

Испытания на подлинность синэстрола типичны для фенолов. При

нагревании препарата с раствором формальдегида в кислоте серной

концентрированной появляется красное окрашивание. Бромной водой образуется тетрабромпроизводное синэстрола. Реакция с железа(III) хлоридом проводится в хлороформном растворе при добавлении пиридина – появляется синее окрашивание.

Количественное определение синэстрола проводится методом ацетилирования в среде пиридина.

По фармакологическому действию синэстрол является эстрогеном, а по активности он примерно равноценен эстрону.

Выпускается синэстрол в таблетках по 0,001(1 мг), масляных растворов. 2% раствор синэстрола используют для лечения больных со злокачественными заболеваниями.

Кроме приведенных выше препаратов находит применение ДИМЭСТРОЛ.

По фармакологическому действию он близок диэтилстильбэстролу, но оказывает более продолжительное действие. Вводят его внутримышечно в

виде 0,6% масляного раствора.

По структуре близким к синэстролу является СИГЕТИН

Прямого эстрагенного действия он не оказывает, улучшает плацентарное кровообращение, применяется для профилактики внутриутробной асфиксии плода. Вводят сигетин внутривенно по 2-4 мл 1% раствора.

Фосфэстрол

Phosphestrolum

М.м.=

Тетранатриевая соль дифосфорного эфира стильбэстрола

Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата с избирательной противоопухолевой активностью. Его синтез осуществляют исходя из стильбэстрола по следующей схеме

Фосфэстрол - это белый кристаллический порошок, растворимый в воде, нерастворим в спирте.

Идентификацию фосфэстрола проводят по реакции образования фосфорномолибденовой кислоты. Вначале препарат кипятят со смесью азотной и серной кислот, после охлаждения, добавляют раствор молибдата аммония - появляется жёлтый осадок

H₃PO₄ + (NH₄)MoO₄ → ↓(NH₄)₃PO₄^. 12MoO₃^.2H₂O

С кислотой серной концентрированной фосфэстрол даёт жёлтое окрашивание.

Количественное определение фосфэстрола проводят спектрофотометрическим и фотометрическим методом.

Фосфэстрол можно назвать пролекарством. В организме фосфэстрол циркулирует без изменения. При попадании в опухолевую ткань предстательной железы он разлагается под влиянием фосфотазы, концентрация которой в опухолевых клетках повышена. Освободившийся диэтилстильбэстрол оказывает цитостатическое действие.

Применяют фосфэстрол при раке предстательной железы в дозах 0,5-1,5 г. Вводят его внутривенно в 5% растворе глюкозы.

Выпускается фосфэстрол в виде 6% раствора по 5 мл или в таблетках по 0,1 и 0,12 г.