Цефалоспорины iy Цефокситин

Cefoxitin

М.м.=449,4

3-карбамоилоксиметил-7-метокси-7-(2-тиенилацетамидо)-3-цефем-4 карбоновой кислоты натриевая соль

Цефокситин – представляет собой белый с желтоватым оттенком порошок, легкорастворимый в воде, малорастворимый в спирте.

Подлинность цефокситина определяют с помощью ИК-спектроскопии по

совпадению полос поглощения испытуемого и стандартного образцов.

Методом ВЭЖХ определяют время удерживания испытуемого и стандартного образцов.

Цефокситин даёт положительную реакцию на ионы натрия.

Количественное определение цефокситина проводят методом ВЭЖХ. Применяют цефокситин при инфекционных заболеваниях, вызванных как грамм-положительными, так и грамм-отрицательными микроорганизмами.

Назначают цефокситин при перитоните, в гинекологии, при гонорее, инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, при инфекциях суставов, мягких тканей и др.

Вводят цефокситин внутривенно или внутримышечно по 1,0-2,0 г через каждые 8 часов.

Выпускают цефокситин во флаконах по 1,0 и 2,0 г.

Цефметазол

Cefmetaizole

М.м.=

7-(2`-цианометилтио)-7α-метокси-3-(1-метил-1-Н-тетразолил-5`-тиометил)-3-цефем-4 карбоновая кислота

Цефметазол – представляет собой белый порошок с желтоватым оттенком, малорастворимый в воде .

Анализ цефметазола проводится так же как и цефокситина.

Применяется цефметазол для лечения заболеваний, вызванных как грамм-положительными, так и грамм-отрицательными бактериями.

Назначают цефметазол при раневых инфекциях, инфекциях половой сферы, инфекциях дыхательных, мочевыводящих и желчевыводящих путей.

Обычно цефметазол применяют в дозах 1-2 г в день внутривенно или внутримышечно.

Цефалоспорины y

В этой группе в настоящее время рассматривается один представитель цефалоспоринов – цефтобипрол, который выпускается в виде эфира медокрилата.

Цефтобипрола медокарил

C eftobiprole medocaril

М.м.=

7-[2-(5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-ил)гидроксиимино)-ацетиламино)-3-(1`(5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)-метоксикарбонил0-2-оксо-(1,3-дипирролидин-3-иледен)-метил-8 оксо)-цефем-4 карбоновая кислота

Цефтобипрола медокарил в организме отщепляет остаток диоксолила и поэтому его называют пролекарством. Спектр антимикробного действия цефтобипрола медокарила такой же как и цефепина, т.е. он может назначаться при инфекции дыхательных путей, в т.ч. при пневмонии, при инфекции мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, менингите и др. Преимуществом цефтобипрола является его активность в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка. Применяется цефтобипрола медокарил внутривенно по 0,5 г 3 раза в сутки в виде инфузий в течение 120 минут.

Выпускают цефтобипрола медокарил во флаконах по 0,5 г в виде лиофилизированной массы.

В заключении этого раздела необходимо указать на следующее. Появление новых антибиотиков цефалоспоринового ряда приводило к повышению антимикробной активности новых поколений цефалоспоринов, расширению антимикробного действия и повышению их устойчивости к действию β-лактамаз. Если цефалоспорины I теряют активность в отношении β-лактамазпродуцирующих микробов, то в ряду цефалоспоринов II наблюдается устойчивость против β-лактамаз.

В ряду цефалоспоринов III устойчивость против β-лактамаз значительно выше по сравнению с цефалоспоринами II.

Цефалоспорины IY устойчивы против многих β-лактамаз.

Однако, следует также указать, что ни одна группа цефалоспоринов не имеет абсолютной устойчивости против β-лактамаз.

В связи с этим одновременно с получением антибиотиков-β-лактамидов начались поиски ингибиторов β-лактамаз.

В настоящее время выделяют две группы ингибиторов β-лактамаз. К первой группе относят клавулановую кислоту и сульбактам. Ко второй группе относится карбапенем.

Указанные ингибиторы реагируют с β-лактамазами как субстраты. Реакции β-лактамидов с ферментами приводят к образованию комплексов, которые гидролизуются с образованием свободного фермента, β-лактамазы при этом разрушаются, а фермент вступает в реакцию с новым субстратом- β-лактамидом.

Ингибиторы I –ой группы являются также субстратом для ферментов и образуют с ними комплексы, которые медленно гидролизуются и ингибитор может вступать в реакцию с другими функциональными группами ферментов, вызывая их инактивацию. Т.к. ингибиторы являются субстратами для ферментов в зарубежной литературе их называют «suicide substrates». Ингибиторы первой группы часто используют в комбинации с β-лактами-дами (пенициллинами).

Ингибиторы второй группы кроме способности инактивировать β-лактама-зы, сами проявляют высокую противомикробную активность.