Имипенем

Imipenem

М.м.=317,4

6-(1-гидрокси-этил)-3-(2-иминометил)-амино)этил)сульфанил)-7-оксо-1-азабицикло[3,2,0]- гепта-2-ен-2- карбоновая кислота

Имипенем – представляет собой белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворим в воде (1:100), в метаноле (1:200), очень мало растворим в этаноле.

По НД идентификацию имипенема проводят по совпадению полос поглощения ИК-спектров испытуемого и стандартного образцов.

Кроме того определяют удельное вращение имипенема, которое должно быть в пределах – (86,6 ± 4,3)⁰ .

УФ-спектр поглощения имипенема имеет полосу поглощения с максимумом при 299 нм (водный раствор).

Количественное определение имипенема проводят методом ВЭЖХ. Имипенем проявляет высокую антибактериальную активность в отношении как грамм-положительных, так и грамм-отрицательных микробов.

Назначают имипенем при инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, костей, суставов, костей и мягких тканей, гинекологических инфекциях в дозах 0,25-0,5 г.

Выпускается во флаконах в порошке для инъекций по 0,25 и 0,5 г.

Монобактамы

Это новая группа антибиотиков была открыта в конце 20 столетия (1981 г). Производные монобактама отличаются от пенициллинов и цефалоспоринов тем, что не содержат бициклической структуры, а являются производными

3-аминомонобактамовой кислоты

3-аминомонобактамовая кислота

Монобактамы характеризуются высокой бактерицидной активностью и устойчивы к действию β-лактамаз.

Азтреонам

Aztreonam

М.м.=317,4

Динатриевая соль 3-(2-амино-4-тиазолил)-(1-карбокси—метилэтоксиимино)-ацетиламино-4-метил-2-оксо-1-азетидинсульфоновой кислоты

Азтреонам – это белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Подлинность азтреонама устанавливают по совпадению полос поглощения ИК-спектров испытуемого и стандартного образцов.

Количественное определение азтреонама проводят методом ВЭЖХ. Азтреонам оказывает бактерицидное действие на грамм-отрицательные микроорганизмы. Он применяется при инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей органов брюшной полости и малого таза и др.

Водят азтреонам внутримышечно или внутривенно по 1 г через 8 часов или по 2 г через 12 часов.

Выпускают азтреонам во флаконах по 0,5 и 1,0 г.

Антибиотики – аминогликозиды

Антибиотики этой группы имеют сходную химическую структуру. Они содержат аминосахара, связанные с агликоном, производным циклогексана.

Антибиотики – аминогликозиды получают из различных видов актиномицетов. Среди этих антибиотиков обычно выделяют три подгруппы: стрептомицина, неомицина, канамицина.

Подгруппа стрептомицина

Исследование различных штаммов актиномицетов в 1940 г начал ЗюВаксман и через некоторое время (1944 г) из актиномицета Actinomyces griseus выделил антибиотик, который назвал «стрептомицин».

Стрептомицин показывал высокую активность в отношении грамм-отрицательных микроорганизмов. По сравнению с пенициллином стрептомицин оказался более токсичным, но в отличие от него он проявлял более высокую активность в отношении туберкулёзной палочки

Вульфром, олин и Полглейс, изучая структуру стрептомицина показали, что в основу структуры агликона входит остаток циклогексана, содержащего 6 гидроксильных групп – гедрагиксоциклогексан. Это предположение было подтверждено синтезом.

Эти же учёные полностью синтезировали агликон – стрептидин, в котором вместо двух гидроксильных групп содержатся два остатка гуанидина

Стрептидин

Сахарный компонент стрептомицина оказался дисахаридом, состоящим их двух моносахаров: стрептозы и N – метил-2-глюкозамином. Таким образом

Структуру стрептомицина можно представить следующей формулой

стрептидин

стрептоза

N – метилглюкозамин

Наряду со стрептомицином были получены его аналоги, однако они не нашли широкого медицинского применения.