Холінергічні засоби

КЛАСИФІКАЦІЯ

ХОЛІНОМІМЕТИКИ

АНТИХОЛІНЕСТЕРАЗНІ

М-Н-холіноміметики

М-холїноміметики

Н-холіноміметики

Оборотної та необоротної* дії

ПРЕПАРАТИ ТА ЇХ СИНОНІМИ

1. Ацетилхолін

2. Карбахолін

3. Пілокарпін

4. Ацеклідин

5. Цититон

6. Фізостигмін (Антихолінум, 10. Піридостигміну Езерин) бромід (Калімін)

7. Галантамін (Нівалін) 11. Дистигміну

8. Неостигміну метилсульфат бромід (Убретид) (Прозерин) 12. Армін*

9. Амбенонію г/х (Оксазил)

МЕХАНІЗМ Дії

Збуджують холінорецептори.

Інгібують холінестеразу.

ФАРМАКОЛОГІ­ЧНІ ЕФЕКТИ

Знижують внутрішньоочний тиск (2-4, б, 8,12). Стимулює дихання, підвищує АТ (5). Підвищують тонус кишечника, сечового міхура, мат­ки, бронхів (1, 4, 7, 8,10, 11). Покращують нервово-м'язову провідність (6-11). Розширюють периферичні судини (6,11).

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ ТА ВЗАЄМОЗА­МІННІСТЬ

Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодіагностика захворювань шлунка, кишечника (1, 4, 7). Атонія кишечника, сечового міхура (4, 7-11). Парези, паралічі, міастенія (6-11). Слабкість пологової діяльності (4, 8). Антидоти при отруєннях міорелаксантами, М-холіноблокаторами (6-8,10). Ендартеріїт (1). Рефлекторна зупинка дихання (5).

ЛІКАРЮ ТА ПРОВІЗОРЕ, ПАМ'ЯТАЙТЕ!

Холіноміметики несумісні з антипаркінсонічними, протисудомними, антиаритмічними, антигістамінними засобами, антидепресантами, нейролептиками, р-адреноблокаторами, глюкокортикостероїдами та аміноглікозидами. При поєднанні прямих М- і М, Н-холіноміметиків з антихолінестеразними засобами відмічається потенціювання холіноміметичних ефектів, що підвищує ризик розвитку побічних ефектів. М-холі­номіметики несумісні з місцевими анестетиками.

Антихолінестеразні засоби несумісні з місцевими анестетиками, протисудомними, антипаркінсонічними, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, антиаритмічними, р-адреноблокаторами, деполяризуючими міорелаксантами (дитиліном). Неостигміну метилсульфат несумісний з окспренололом, ізопреналіном. Ацетилхолін несумісний з фенілефрином, лідокаїном, його не можна вводити внутрішньовенно через небезпеку зупинки серця, Ефедрин потенціює ефекти неостигміну метил сульфату. Застосування галантаміну та неостигміну метил сульфату під час вагітності може викликати міастенію у новонароджених. При введенні розчину галантаміну в кон'юнктивальний мішок може спостерігатися тимчасовий набряк кон'юнктиви. У нерозведеному вигляді армін дуже отруйний. Під час роботи з ним слід уникати його потрапляння на шкіру, слизові оболонки та всередину. Перед початком використання пілокарпіну необхідний огляд очного дна, можливе відшарування сітківки. При пошкодженні кон'юнктиви та рогівки необхідно дотримуватися обережності при застосуванні пілокарпіну. У разі тривалого застосування пілокарпіну обов'язковий контроль ВОТ та поля зору. При застосуванні амбенонію г/х, піридостигміну броміду інтервал часу між введеннями повинен складати не менше 5-6 годин у зв'язку з небезпекою холінергічної «інтоксикації». Холінергічні засоби пришвидшують моторику ШКТ, тому зменшують всмоктування інших лікарських засобів. Перед іжею: 8, 11. Після їжі: 9.

ПРЕПАРАТИ

ТА ЇХ СИНОНІМИ

1. Атропіну сульфат (Атропін)

2. Гоматропіну гідробромід

3. Скополаміну г/х

4. Платифіліну гідротартрат

5. Адифенін (Спазмолітин)

6. Метацину йодид

7. Пірензепін (Гастроцепін)

8. Іпратропію бромід (Атровент)

9. Тропікамід (Мідріацил, Мідріум)

10. Бутилскополаміну бромід (Бускопан) Н.Апрофен

МЕХАНІЗМ ДІЇ

Блокують М-холінорецептори.

ФАРМАКОЛО­ГІЧНІ ЕФЕКТИ

Розширення зіниці (мідрі­аз), підвищення внутрішньо-очного тиску (1-4, 9).

Пригнічення секре­ції залоз (1,4-7,10, 11).

Розслаблення непосмугованої мус­кулатури органів, яка знаходиться у стані спазму (1, 3-6,8-11).

Тахікардія (1), 4 АТ (4).

Центральна холі­нолітична дія (1, 3, 4).

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУ­ВАННЯ ТА

ВЗАЄМОЗА­МІННІСТЬ

Діагностика захворювань очей (1-4, 9). Запальні за­хворювання очей (1/ 3). Підбір лінз (1, 2, 4, 9).

Виразкова хвороба шлунка (1, 4-7, 10, 11). Премедикація (1,3,6).

Бронхіальна астма (1, 3, 4, 6, 8). Коліки: кишкова, печінкова, нир­кова (1, 3-6, 10, 11). Загроза пе­редчасних пологів (6). Ендартеріїт (5, 11). Спазми судин головного мозку та коронарних судин (4,11),

Зупинка серця, бради­кардія, передозування холіноміметиків та ан­тихолінестеразних пре­паратів (1).

Морська хвороба, хвороба Паркінсо-на(3).

ЛІКАРЮ ТА ПРОВІЗОРЕ, ПАМ'ЯТАЙТЕ!

М-холіноблокатори несумісні з психостимуляторами, інгібіторами МАО, блювотними засобами, кофеїном, препаратами наперстянки, клонідином. М-холіноблокатори протипоказані при глаукомі.

Атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, ацетилсаліциловою кислотою, бендазолом, ацетилхоліном. Атропіну сульфат зменшує тривалість та глибину наркозу, сну. Препарати атропіну, навіть очні краплі, пригнічують салівацію, викликають сухість у роті та розвиток виразкового стоматиту. При поєднанні атропіну сульфату з нітратами можливе різке підвищення ВОТ. Розчин атропіну для ін'єкцій - 0,1%, в очних краплях - 1%.

Хлорпромазин підсилює дію скополаміну. При одночасному застосуванні пірензепіну з наркотичними анальгетиками можливий розвиток запору, затримка сечі. Адифенін викликає відчуття сп'яніння та запаморочення/ тому протипоказаний водіям та особам, які виконують роботу, пов'язану зі швидкою реакцією.

Протягом ЗО хвилин після застосування гоматропіну гідроброміду не можна виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги. Атропіну сульфат, гоматропіну гідробромід, тропікамід при застосуванні у вигляді очних крапель необхідно крапати на медіальний кут ока протягом 1 хвилини (особливо у дітей).

В період застосування тропікаміду не можна використовувати контактні лінзи. Перед їжею: 1,4, 6, 7. Після їжі: 5,11.

КЛАСИФІКАЦІЯ

ГАНГЛІОБЛОКАТОРИ

МІОРЕЛАКСАНТИ

Деполяризуючі

Недеполяризуючі

ПРЕПАРАТИ ТА ЇХ СИНОНІМИ

1. Гексаметонію бензосульфонат (Бензогексоній)

2. Азаметонію бромід (Пентамін)

3. Димеколіну йодид (Димеколін)

4. Трепірію йодид (Гігроній)

5. Пахікарпіну г/йодид

6. Суксаметонію йодид

(Дитилін)

7. Векуронію бромід (Норку- рон)

8. Диплацин

9. Тубокурарину хлорид

10. Меліктин

11. Піпекуронію бромід (Ар- дуан)

МЕХАНІЗМ ДІЇ

Блокада Н-холінорецепторів вегетативних гангліїв. Фармакологічна денервація органів.

Стійка деполяризація постси­наптичної мембрани.

Конкурентний антагонізм з ацетилхоліном,

ФАРМАКОЛОГІ­ЧНІ ЕФЕКТИ

Розширення периферичних судин, зниження тонусу непосмугованої мускулатури, артеріального тиску, секреції залоз (1-5). Підвищення тонусу міометрія (5).

Тотальна релаксація скелетної мускулатури (6-11).

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ ТА ВЗАЄМОЗА­МІННІСТЬ

ГБ, ГК (1-5); набряк мозку, легенів (2); ендартеріїт (1-3, 5); керо­вана гіпотонія (1, 2, 4); виразкова хвороба шлунка (1, 3); бронхіальна астма (1, 2); коліки (2, 3); стимуляція пологової діяльності (5); холецистит (3); еклампсія (2, 4).

Кероване дихання та релаксація при наркозі, полегшення репозиції кісткових уламків, вправлення вивихів (6-11); гіпер­кінези (10). Інтубація трахеї (6, 8), для знерухомлювання очного яблука (8). Паркінсонізм, хвороба Літля (10).

ЛІКАРЮ ТА ПРОВІЗОРЕ, ПАМ'ЯТАЙТЕ!

Н-холіноблокатори несумісні з інгібіторами МАО, антихолінестеразними, в одному шприці з розчинами барбітуратів. Гангліо­блокатори посилюють дію адреноміметиків, а трициклічні антидепресанти можуть зменшити гіпотензивну дію гангліоблокаторів. Усі гангліоблокатори можуть викликати ортостатичний колапс, тому необхідно лежати 2 години після їх застосування. Міорелаксанти несумісні з адреноміметиками, гепарином, строфантином, гормонами кори надниркових залоз, наркотичними аналгетиками. Недеполяризуючі міорелаксанти можуть викликати бронхоспазм. Суксаметонію йодид посилює дію серцевих глікозидів, що потенціює аритмію. Для профілактики болю у м'язах рекомендується введення суксаметонію йодиду у двох дозах: субпаралітичній (0,15 мг/кг), а потім у повній дозі. Гексаметонію бензосульфонат несумісний з кофеїном. Тубокурарину Йодид зменшує чутливість міокарда до катехоламінів. Диплацин у великих дозах підвищує АТ. При застосуванні суксаметонію йодиду у комбінації з деякими інгаляційними анестетиками у чутливих пацієнтів можлива злоякісна гіпертермія. Застосування тубокурарину хлориду та суксаметонію йодиду при дихальному алкалозі посилює релаксацію, а застосування при метаболічному ацидозі знижує її. Дія суксаметонію йодиду пролонгується при міастенії, вагітності (до 30 хвилин), параміастенічному синдромі, атеросклерозі та при грипі. Перед їжею: 1, 3, 5.