Місцеві анестетики

КЛАСИФІКАЦІЯ

СКЛАДНІ ЕФІРИ

ЗАМІЩЕНІ АМІДИ АЦЕТАНІЛІДУ

КОМБІНОВАНІ ЗАСОБИ

Пара-амінобензойної кислоти (ПАБК)

Бензофурокарбонової кислоти

ПРЕПАРАТИ ТА ЇХ СИНОНІМИ

1. Прокаїн (Новокаїн)

2. Бензокаїн (Анестезин)

3. Тетракаїну г/х (Дикаїн)

4. Бензофурокаїн

5. Артикаїн (Ультракаїн)

6. Лідокаїн

7. Бупівакаїн (Маркаїн)

8. Тримекаїну г/х

9. Бумекаїну г/х (Піро- мекаїн)

10. Лідокатон (лідокаїн+епінефрин)

11. Ультракаїн Д-С (артикаїн + епінефрин)

12. Павестезин

(папаверину г/х+анестезин)

МЕХАНІЗМ ДІЇ

Знижують проникність мембран для іонів №⁺ і К⁺, перешкоджають виникненню потенціалу дії; гальмують вивільнення нейромедіаторів; змінюють поверхневий натяг мембранних фосфоліпідів.

ФАРМАКОЛО­ГІЧНІ ЕФЕКТИ

Місцево-анестезуючий (1-12); антиаритмічний (1, 6, 9,10), гіпотензивний (1, 6); центральний аналгезивний (4); спазмолітичний (12).

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ ТА ВЗАЄМОЗА­МІННІСТЬ

Інфільтраційна (1, 4-8, 10, 11), термінальна (2, 3, б), провідникова (1, 5-8, 10, 11), спинномозкова (1, 3, 5-8, 11), люмбальна (5, 11), парацервікальна, каудальна, епідуральна, міжреберна (7), перидуральна (8) анестезія. Перитоніт, плеврит, панкреатит, ниркова та печінкова коліки (4). Тахіаритмія (б, 9,10). Гастралгії, спазми непосмугованих м'язів шлунка та кишечника (2,12).

ЛІКАРЮ ТА ПРОВІЗОРЕ, ПАМ'ЯТАЙТЕ!

Місцеві анестетики несумісні з М-холіноміметиками, антихолінестеразними засобами, серцевими глікозидами, судинорозширювальними (папаверин, теофілін, дибазол), р'-адреноблокаторами, хінідином, Прокаїн, тетракаїн, бензокаїн несумісні з сульфаніламідами. Прокаїн не можна поєднувати з іншими місцевими анестетиками, діуретиками, оскільки ці препарати дають перехресну алергію. Артикаїн слід обережно приймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС, при злоякісній анемії та хронічній гіпоксії. Тетракаїну г/х не можна приймати при ерозіях рогівки, призначати хворим з алергією на сульфаніламіди. Вазоконстриктори послюють та пролонгують ефекти артикаїну, тримекаїну г/х. Гіпертензивний ефект ультракаїну Д-С посилюють трициклічні антидепресанти та інгібітори МАО, також підвищується ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії на фоні неселективних (3-адреноблокаторів. Не можна змішувати розчин бензофурокаїну з розчином тіопентал-натрію та іншими розчинами, які мають лужну реакцію. При внутрішньо-м'язовому введенні бензофурокаїну може з'явитися відчуття печіння у місці ін'єкції. Складні ефіри ПАБК необхідно обережно приймати хворим з алергією на сульфаніламіди. Лідокаїн може викликати артеріальну гіпотонію, брадикардію, при передозуванні можливе паромоторне збудження, судоми. При одночасному застосуванні бупівакаїну з окситоцином або ерготаміном можливе різке підвищення АТ та розвиток інсульту. При використанні бупівакаїну слід уникати тривалого контакту препарату з металевими частинами шприца. Не можна ультракаїн Д-С вводити в/в та в місце запалення (лужне середовище). Хворим з дефіцитом холінестерази ультракаїн Д-С слід приймати тільки за життєвими показниками. Місцеві анестетики можуть сприяти розвитку лікарської БА.

Холінергічні

Антихолінергічні (холіноблокатори)

Адренергічні (адреноміметики)

Антиадренергічні

ЛІКАРЮ ТА ПРОВІЗОРЕ, ПАМ'ЯТАЙТЕ!

При введенні холінергічних або антиадренергічних препаратів в організмі переважає парасимпатична іннер­вація, при введенні М-холіноблокаторів або адренергічних засобів - симпатична.

Локалізація дії всіх ліків медіаторної дії - постсинаптична мембрана, за винятком симпатолітиків та клонідину (пресинаптична).