1.Нарушения желудочно-кишечного тракта

При однократном применении - диспептические явления (боли),при курсовом - эррозивные и язвенные повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ( снижение синтеза простагландинов приводит к снижению репаративных способностей слизистой)

а) Наиболее безопасно, с малой степенью вероятности язвообразования : Бруфен, Амидопирин, Вольтарен, Анальгин

б) Со средней степенью вероятности : Пироксикам, Напроксен, Бутадион

в) С высокой степенью ульцерогенной опасности : Ацетилсалициловая кислота, Индометацин. Поэтому назначаются синтетические аналоги простагландинов ( Цитотек - аналог простагландина-Е )

2.Задержка натрия, воды, хлора в организме -> увеличение артериального давления, отек. Бутадион, Индометацин, Аспирин

3.Влияние на почки

4.Изменения со стороны крови Анальгин, Индометацин

5.Нарушения со стороны центральной системы : головокружение, сонливость, утомляемость

58.

59. Нейролептики. Понятие о нейролепсии (нейролептическом синдроме). Клас­сификация. Фармакодинамика. Понятие о типичных и атипичных нейролептиках. Показания к назначению. Побочные эффекты.

Это средства для лечения больных с психозами.

ПСИХОЗ - состояние, характеризующееся извращением реальности (то есть бредом, галлюцинациями, агрессивностью, враждебностью, аффективными расстройствами). В целом это укладывается в понятие продуктивной симптоматики.

Психозы могут быть ОРГАНИЧЕСКИЕ или ЭНДОГЕННЫЕ (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз) и РЕАКТИВНЫЕ, то есть являющиеся не самостоятельными заболеваниями, а состоянием, возникшим в ответ на потрясение. Например при землетрясении в Армении - массовые психозы. В основе психозов большое значение имеет резкое повышение симпатического тонуса в ЦНС, то есть избыток катехоламинов (норадреналина, допамина или дофамина).

Классификация нейролептиков по химическому строению.

По химическому строению

1) производные фенотиазина - аминазин, этаперазин, трифтазин, фторфеназин, тиопроперазин или нажептил и др.;

2) производные бутирофенона - галоперидол, дроперидол;

3) производные дибензодиазепина - клозапин (лепонекс);

4) производные тиоксантена - хлорпротиксен (труксал);

5) производные индола - карбидин;

6) алкалоиды раувольфии - резерпин.

Механизмы действия нейролептиков.

Большое значение в понимании механизма действия нейролептиков сыграла работа ученых по выявлению медиаторной роли дофамина в происхождении шизофреническою синдрома. Оказалось, что этот синдром наступает при повышении активности дофамина в лимбической системе.

Нейролептики являются конкурентными антагонистами дофамина, блокируя дофаминовые рецепторы. Однако действуют они на эти рецепторы не селективно, т. е. не избирательно на дофаминовые рецепторы лимбической системы. Они влияют также на дофаминовые рецепторы и в других образованиях мозга. Это нежелательный эффект нейролептиков.

Таким образом, неселективность блокады дофаминовых рецепторов может привести как к возникновению желательных эффектов, так и нежелательному побочному действию.

В настоящее время ведется поиск препаратов с более селективным действием по отношению к дофаминовым рецепторам лимбической системы. Таким препаратом оказался клозапин.