Пептиды, обладающие гормональной активностью

вазопрессин, окситоцин, кортикотропин, глюкагон, кальцитонин, меланоцитстимулирующий гормон, рилизинг-факторы гипоталамуса и др.

ВАЗОПРЕССИН, антидиуретический гормон, синтезируемый крупноклеточными ядрами гипоталамуса; выделяется нейрогипофизом.

Вазопрессин поддерживает на определенном уровне обратное всасывание воды в почечных канальцах, т. е. уменьшает количество выделяющейся мочи (антидиуретический эффект). При недостатке вазопрессина резко повышается выделение мочи, что может привести к несахарному диабету. Таким образом, вазопрессин - один из факторов, определяющих относительное постоянство водно-солевого обмена в организме. Вазопрессин вызывает также сужение сосудов и повышение кровяного давления (прессорный эффект). По строению и действию вазопрессин близок окситоцину. У некоторых позвоночных (птиц, земноводных, рыб) в гипофизе обнаружен аналог вазопрессина - вазотоцин, обладающий биологической активностью, как вазопрессин, так и окситоцина.

Адренокортикотропный гормон (синоним: адренокортикотропин, кортикотропин) представляет собой полипептид с молярной массой 4500, состоящий из 39 аминокислотных остатков. Адренокортикотропный гормон является главным стимулятором биосинтеза кортикостероидных гормонов, в первую очередь кортизола. Он участвует также в регуляции секреции альдостерона и повышает интенсивность метаболизма в коре надпочечников. Внутриклеточным медиатором биологического эффекта АКТГ служит циклический 3',5'-АМФ (цАМФ). Помимо тропного действия на кору надпочечников АКТГ проявляет и периферический эффект, влияя прежде всего на меланофоры, в которых усиливается образование гранул пигмента, что вызывает гиперпигментацию кожи, особенно в условиях избытка АКТГ в крови (например, при аддисоновой болезни, синдроме Нелсона и др.). В этом процессе участвует и МСГ. АКТГ обладает липотропным эффектом; оказывает липолитическое действие на подкожную клетчатку. Воздействуя на ц.н.с., этот гормон участвует в сложном механизме памяти. Возможно, что АКТГ обладает дигиталисоподобной активностью.

Меланоцитостимулирующий гормон (синоним: меланотропный гормон, меланотропин) образуется главным образом в промежуточной части аденогипофиза. У человека и других млекопитающих синтезируются два пептида, обладающие меланоцитостимулирующей активностью, — так называемый a- и b-МСГ. Наиболее вероятным биологическим эффектом b-МСГ является его участие в развитии гиперпигментации кожи и слизистых оболочек при гиперкортицизме и синдроме Нелсона, а также при эктопическом синтезе b-МСГ злокачественными новообразованиями. МСГ обладает липотропной активностью.

Липотропный гормон (синоним липотропин) обладает липолитическим действием на периферическую жировую ткань. СООН-конец молекулы ЛПГ (с 61-го по 91-й аминокислотный остаток) является b-эндорфином — опиоидным пептидом, поэтому ЛПГ как биосинтетический предшественник b-эндофина играет важную роль в механизмах восприятия боли и процессах передачи нервного раздражения. Синтез ЛПГ аденогипофизом не доказан.

Глюкагон

Глюкагон – пептидный гормон, синтезируемый α-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Глюкагон является одним из антагонистов инсулина, способствует образованию глюкозы в печени. Нормальная секреция гормона обеспечивает надежный контроль за поддержанием постоянства уровня глюкозы крови. Недостаток инсулина при сахарном диабете сопровождается избытком глюкагона, который, собственно, и является причиной гипергликемии. Значительное увеличение концентрации глюкагона в крови является признаком глюкагономы – опухоли α- клеток. Почти во всех случаях нарушается толерантность к глюкозе и развивается сахарный диабет. Диагностика заболевания основана на обнаружении в плазме крови очень высокой концентрации глюкагона. У новорожденных, если мать больна диабетом, нарушена секреция глюкагона, что может играть важную роль в развитии неонатальной гипогликемии. Гипогликемическая стимуляция выброса глюкагона отсутствует у больных СД I типа. Дефицит глюкагона может отражать общее снижение массы ткани поджелудочной железы, вызванное воспалением, опухолью или панкреатектомией. При дефиците глюкагона обнаруживают отсутствие подъема его уровня в тесте стимуляции аргинином.

Кальцитонин

Кальцитонин - это пептидный гормон, состоящий из 32 аминокислот и продуцируемый клетками парафолликулярного эпителия (С-клетками) щитовидной железы. В норме кальцитонин участвует в регуляции кальциевого обмена, являясь физиологическим антагонистом паратгормона. В остеоцитах он ингибирует ферменты, разрушающие костную ткань, в клетках почечных канальцев кальцитонин вызывает повышенный клиренс и выделение Са2+ , фосфатов, Mg2 +, К+, Na+ и тем самым способствует снижению концентрации Са2+ в крови. Регуляция синтеза и высвобождения кальцитонина обусловлена концентрацией Са2+ в крови: повышенная концентрация Са2+ стимулирует синтез и секрецию гормона, а сниженная – ингибирует эти процессы. Кроме того, секрецию кальцитонина стимулируют гастрин и глюкагон.

Рилизинг-фактор (releasing factor, R-factor) - Пептидный нейрогормон позвоночных, синтезируемый в гипоталамусе и влияющий на выработку и выделение гормонов гипофиза; различают статины (угнетающие рилизинг-факторы, 3 типа) и либерины (стимулирующие рилизинг-факторы, 7 типов).

Окситоцин — гормон гипоталамуса, который затем транспортируется в заднюю долю гипофиза, где накапливается (депонируется) и выделяется в кровь. Имеет олигопептидное строение.

Гормональное воздействие окситоцина происходит через выделения из нейрогипофиза. Основные эффекты окситоцина состоят в стимуляции сокращения матки при родах (чему способствуют высокие концентрации эстрогенов в крови), сокращении гладких мышц протоков молочных желез, что вызывает выделение молока, а также в регуляции водно-солевого обмена и питьевого поведения. Окситоцин является одним из дополнительных факторов регуляции секреции гормонов аденогипофиза, наряду с либеринами. В структурах мозга окситоцин может выступать в роли медиатора или модулятора синаптических процессов, участвовать в механизмах памяти, стимулируя процессы забывания. Окситоцин активирует клеточный иммунитет, оказывает инсулиноподобное действие на жировую ткань. Повышенные количества окситоцина в крови могут вызывать снижение артериального давления.