В)напівсинтетичні пеніциліни

Оксациліну натрієва сіль (Охасillinum-Natrium)

Форма випуску: таблетки, капсули 0,25; флакони з порошком 0,25 -0,5 г

Механізм дії: за спектром дії подібний до бензилпеніциліну, ефективний у відношенні штамів МКО, що стійкі до пеніциліну, кислотостійкий, стійкий до пепіцилінази, діє 4-6 годин. Призначають внутрішньом’язово або всередину за годину до їди кожні 4-6 годин по 0,25 – 0,5 г.

Застосування: стафілококові інфекції, що стійкі до бензилпеніциліну (пневмонії, абсцеси, флегмони, ранева інфекція, остеомієліт, опіки).

Ампіцилін (Ampicillinum)

Ампіциліну тригідрат (Ampicillini trihydras)

Форма випуску: таблетки і капсули 0,25 г;

Ампіциліну натрієва сіль (Ampicillinum-Natrium)

Форма випуску: флакони з порошком 0,25 - 0,5

Механізм дії: широкий спектр дії (грампозитивні МКО, грамнегативні МКО - кишкова група), кислотостійкий, руйну­ється пеніциліназою, діє 4-6 годин. Призначають всередину 0,25-0,5 г 4-6 разів на добу, внутрішньом’язово.

Застосування: змішані інфекції - ангіна, інфекції травного каналу, сечо- і жов­човивідних шляхів, ранева інфекція, сепсис, пневмонія.

Ампiокс (Аmpioxum)

Форма випуску: капсули 0,25 г.

Ампiокс-натрій (Аmpioxum-natrium)

Форма випуску: порошок у флаконах 0,1 – 0,2 – 0,5 г.

Механізм дії: комбінований препарат ампіциліну і оксациліну, широкий спектр дії, кислотостійкий, стійкий до пеніцилінази, діє 4-6 год. Призначають 0,5-1 г 4-6 раз на добу всередину, внутрішньовенно, внутрішньом’язово.

Застосування: тяжкі інфекції у новонароджених, вагітних, се­псис, перитоніт, профілактика ускладнень після хірургічних операцій, інфекції дихальних, сечо- і жовчовивідних шляхів, при ангіні, інфікованих ранах, інфекціях шкіри.

Крім того, з препаратів групи пеніциліну використовують:

Феноксиметилпеніцилін, V-пеніцилін, оспен – для профілактики скарлатини, дифтерії, ревматичних атак, при ангіні, тонзилектомії

Азлоцилін, амоксицилін, амоксиклав – при інфекціях дихальних і сечовивідних шляхів, перитоніті, ендометриті, інфекціях шкіри, м’яких тканин, інфікованих опіках.

2. Цефалоспорини.

Це напівсинтетичні антибіотики за хімічною будовою подібні до пеніцилінів. Стійкі до пеніцилінази, широкий спектр дії, висока активність, бактерицидна дія, є інгібіторами ферментів клітинних мембран МКО. В якості побічних ефектів спостерігаються алергічні реакції, диспепсія, дисбактеріоз, лейкопенія, нейтро-пенія, порушення функцій нирок. Всі цефалоспорини протипоказані при вираженій алергії до любого препарату групи; призначаються з обережністю хворим з порушенням функцій нирок та печінки. ділять на 4 групи:

• цефалоспорини першого покоління (цефалоридин, цефазолін, цефалексин,

цефалотин, цефрадин тощо);

• цефалоспорини другого покоління (цефуроксим, цефотіам тощо);

• цефалоспорини третього покоління (цефотаксим, цефоперазон, цефодизим,

цефтазидим, цефтріаксон тощо);

• цефалоспорини четвертого покоління (цефпіром, цефепім тощо).

Цефалексин (лексин) (Сеfalexinum)

Форма випуску: капсули 0,25 г, таблетки 0,5 г.

Механізм дії: бактерицидна дія, триває 4-6 годин; широкий спектр дії, особливо стафіло-, пнемо-, гонококи, гемолітичні стрептококи, сальмонели, шигели, паличка дифтерії тощо. Не впливають на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші. Призначають всередину 0,25-0,5 г 4 рази на день.

Застосування: інфекції дихальних і сечовивідних шляхів, шкіри, м’яких тканин, ангіна, отит, синусит, гонорея, остеомієліт тощо.

Цефазолін (Cefazolinum) (Кефзол)

Форма випуску: порошок у флаконах 0,25 - 0,5 – 1 – 2 - 4 г.

Механізм дії: бактерицидна дія, 8-12 годин; широкий спектр дії, особливо коки, сальмонели, шигели, паличка дифтерії тощо. Не впливають на рикетсії, віруси, гриби, найпростіші. Призначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово 0,25-1 г 2-4 рази на добу.

Застосування: інфекції дихальних, сечовивідних шляхів, перитоніт, септицемія, ендокардит, остеомієліт, інфіковані рани й опіки тощо.

Цефотаксим (Сеfоtаximum ) або Клафоран (С1аforan)

Форма випуску: флакони з порошком 0,25 - 0,5 – 1 – 2 г. Дія препарату триває 12 годин, призначають 1г кожні 12 годин.

Цефтріаксон (цефаксон, цефограм)(Ceftriaxonum)

Форма випуску: флакони з порошком 0,25 - 0,5 – 1 г. Дія препарату триває 24 години, призначають 1 раз на добу 1-2 г.

Механізм дії: антибіотики III покоління, широкий спектр дії, висока активність у відношенні до грамнегативної флори, дія бактерицидна на МКО, що стійкі до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших протимікробних засобів. Стійкість МКО до препаратів розвивається повіль­но. Призначають препарати внутрішньовенно, внутрішньом’язово.

Застосування: інфекції дихальних та сечостатевих шляхів, травного каналу, носа, горла, вуха, кісток, суглобів, м’яких тканин, менінгіт, ендокардит, гонорея.

3. Макроліди й азаліди

до антибіотиків цієї групи належать препарати природного походження (еритроміцин, олеандоміцин, спіраміцин) та напівсинтетичні макроліди (рокситроміцин, кларитроміцин), що переважають природні по лікувальній ефективності, спектру і тривалості дії. Антибіотик азитроміцин виділений в нову підгрупу – азаліди. Антибіотики проявляють бактеріостатичну дію, гальмують синтез білків мікробної клітини. В якості побічних ефектів частіше за все спостерігаються алергічні реакції, диспепсія. Препарати протипоказані при захворюваннях печінки й нирок.

Еритроміцин (Егуtгоmусіnum)

Форма випуску: таблетки 0,1 - 0,25 г; мазь 1% - 15-30 г. Призначають 0,25 г кожні 4-6 годин за годину до їди.

Олеандоміцину фосфат (Оleandomycini phosphas)

Форма випуску: таблетки в оболонці 0,125 г. Призначають по 2 таблетці кожні 4 – 6 годин після їди. Входить до препарату «Олететрин».

Механізм дії: по спектру дії близькі до пеніцилінів, ефективні у відношенні до грампозитивної флори, діють на деякі грамнегативні МКО: грамнегативні коки, бруцели, рикетсії, хламідії. На більшість грамнегативних МКО, мікобактерії, малі та середні віруси, гриби не впливають. Дія бактеріостатична, триває 4-6 годин.

Застосування: всередину при пневмонії, бронхіті, тонзиліті та інших інфекціях дихальних шляхів, септичних станах, маститі, остеомієліті, перитоніті, гнійному отиті, інфекціях сечових та жовчних шляхів, гонореї, сифілісі (при нестерпності до пеніцилінів), місцево при інфікованих ранах, гноячкових ураженнях шкіри, пролежнях, кон’юнктивіті, блефариті, трахомі.

Макропен (Мидекамицин) (Macropen)

Форма випуску: таблетки 0,4 г; призначають по 1 таблетці 3 рази на день до їди.

Рокситроміцин (Роксілід, роксид) (Roxithromycinum)

Форма випуску: таблетки в оболонці 0,15 – 0,3 г; призначають по 0,15 г 2 рази на день до їди.

Механізм дії: напівсинтетичні антибіотики-макроліди, володіють широким спектром ї дії, дія бактеріостатична.

Застосування: інфекції дихальних, сечостатевих органів, шкіри, м’яких тканин, профілактика і лікування дифтерії, коклюшу, ентериту, отиту.

Азитроміцин (Сума мед, азитрокс) (Azithromycinum)

Форма випуску: таблетки 0,125 – 0,5 г; капсули 0,25 г

Механізм дії: напівсинтетичний макролідний антибіотик–азалід. Широкий спектр дії, тривала бактеріостатична дія, в великих концентраціях – бактерицидна. Призначають всередину 1 раз на добу, за 1 годину до іди або 2 години після їди: 1-й день – 0,5 г; 2-5-й день – 0,25 г.

Застосування: інфекції дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин, захворювання, що передаються статевим шляхом, захворювання травного каналу.

4. Лінкоміцини.

Лінкоміцину гідрохлорид (Lincomycini hydrochloridum)

Форма випуску: капсули 0,25 г; ампули 1-2 мл 30% розчину; мазь 2% - 15 г.

Кліндаміцин (Далацин) (Clindamycinum)

Форма випуску: капсули 0,15-0,3 г; ампули 2-4 мл 15% розчину.

Механізм дії: подібні до антибіотиків-макролідів, виявляють бактеріостатичну дію, пригнічують синтез білка МКО; спектр дії – грампозитивні бактерії, грамнегативні коки, анаероби, клостридії, споротворні бактерії, на більшість грамнегативних бактерій, гриби, віруси не діють; препарати добре проникають у тканини, в т.ч. кісткову; стійкість до препаратів розвивається повільно; тривалість дії 8-12 годин. Призначають всередину 1-2 капсули через 8-12 годин, внутрішньовенно крапельно, внутрішньом’язово, місцево.

Застосування: остеомієліт, синусит, анаеробні інфекції, пневмонії, гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин, отит, тяжкі недуги, спричинені антибіотикорезистентною мікрофлорою.

Побічні ефекти: диспепсія, алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія, кандидоз, при внутрішньовенному введенні – зниження АТ, запаморочення, слабкість, розслаблення скелетних м’язів.

Протипоказання: вагітність, тяжкі захворювання нирок і печінки.

5. Група тетрацикліну.

До групи відносять природні сполуки (тетрациклін) та напівсинтетичні похідні (метациклін, доксициклін), які у наш час більш використовуються, ніж природні.

Тетрациклін (Теtracyclinum)

Форма випуску: таблетки в оболонці 0,05 - 0,1 г; капсули 0,1 – 0,2 г; мазь очна 1% - 10 г; мазь 3% - 10 – 50 г.

Тетрацикліну гідрохлорид (Теtracyclini hydrochloridum)

Форма випуску: флакони з порошком 0,1 г; таблетки в оболонці 0,1 – 0,25 г.

Препарати короткої дії – 6-8 годин, призначають всередину 0,2 г 4 рази на добу під час іди, внутрішньом’язово 0,05 – 1г, в порожнини 0,025 – 0,1 г, місцево.

Метацикліну гідрохлорид (Рондоміцин) (Metacyclini hydrochloridum)

Форма випуску: капсули 0,15 – 0,3 г.

Препарат тривалої дії – 12 годин. Призначають всередину по 1 капсулі 2 рази на добу під час їди.

Доксицикліну гідрохлорид (Вібраміцин) (Doxycyclini hydrochloridum)

Форма випуску: капсули 0,05 – 0,1 г; ампули з порошком 0,1 г.