Билет № 54

Антигельминтные средства. Классификация Основные препараты, их фармакологические свойства.

Антигельминтные средства (антигельминты, противоглистные средства) - группа лекарств различных химических классов, применяемых для лечения гельминтозов (заболеваний, вызванных паразитическими червями). А.с. угнетают различные виды жизнедеятельности гельминтов (например, действуют на их нервно-мышечную систему, нарушают обменные процессы, репродуктивную функцию и др.) или уничтожают паразитических червей и их личинки. Выбор типа А.с. определяется биологическим видом гельминта и областью их локализации их в организме человека (пищеварительный тракт, кровь или другие ткани). Существуют А.с. так называемого широкого спектра действия, эффективные в отношении разных видов гельминтов. Применение А.с., как правило, требует предварительной подготовки больного (определенной диеты, назначения слабительных, желчегонных и других средств), направленной, в основном, на минимизацию побочных, главным образом, токсических эффектов действия препаратов этого типа на организм человека.

Классификация

Противоглистные препараты делятся на группы соответственно их преимущественному действию на различные классы гельминтов (противонематозные, противоцестодозные, противотрематодные).

Известна эффективность воздействия некоторых препаратов одновременно на гельминты разных групп.

I. Антигельминтные лекарственные средства узкого спектра действия.

1. Противонематодозные лекарственные средства:

а) оказывающие влияние на круглых червей - возбудителей кишечных гельминтозов - бефения гидроксинафтоат, левамизол, пирантела памоат, пиперазина адипинат, пирвиния памоат и др.;

б) эффективные в отношении круглых червей - возбудителей внекишечных гельминтозов - диэтилкарбамазина цитрат, ивермектин.

2. Противоцестодозные лекарственные средства:

а) эффективные в отношении плоских червей - возбудителей кишечных гельминтозов - никлозамид;

б) эффективные в отношении плоских червей - возбудителей внекишечных гельминтозов - албендазол.

3. Противотрематодозные лекарственные средства:

а) эффективные в отношении сосальщиков - возбудителей кишечных гельминтозов - перхлорэтилен;

б) эффективные в отношении сосальщиков - возбудителей внекишечных гельминтозов - битионол, хлоксин.

II. Антигельминтные лекарственные средства широкого спектра действия - албендазол, мебендазол, празиквантел

Мебендазол угнетает утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Переносится хорошо. Используется также для лечения внекишечных гельминтозов (трихинеллез, эхинококкоз).

Альбендазол (зентал) обладает широким спектром действия, блокирует захват глюкозы гельминтами, что приводит к их параличу и гибели. При длительном применении (лечение эхинококкоза) возможны побочные эффекты в виде поносов, лейкопении, алопеции, кожных высыпаний. Пирантела памоат угнетает холинэстеразу и вызывает у гельминтов статический паралич Переносится хорошо.

Левамизол (декарис) парализует гельминтов и нарушает их метаболизм. Хорошо переносится. Пиперазина адипинат оказывает парализующее действие. Применяется при аскаридозе, переносится хорошо. Нафтамон вызывает паралич мышц у гельминтов, обладает послабляющим действием. Празиквантель нарушает обмен кальция у гельминтов и приводит к их параличу. Переносится хорошо. Фенасал угнетает окислительное фосфорилирование и парализует нематод. Переносится хорошо. При лечении цестодозов резервным препаратом является аминоакрихин.

Тербинафин. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата. Противогрибковое средство группы аллиламинов. Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 99%. Тербинафин диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое, секретируется в кожный жир, в результате этого создаются высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях. В течение первых нескольких недель после начала приема тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. T_1/2 - 17 ч. ПоказанияДля приема внутрь: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, - трихофития, эпидермофития, микроспория, грибковые поражения ногтей (онихомикозы), кандидоз.Для наружного применения: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, кандидоз; разноцветный лишай.

Поб. д-вия:Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема

Назвать полусинтетический пенициллин, устойчивый к пенициллиназе (антистафилакокковая активность). Оксациллин- полусинтетический пенициллин. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ). Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Применение Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Как влияет рифампицин на концентрацию небиволола в крови? Определите вид взаимодействия и рациональность комбинации при одновременном приеме.

Рифампицин- нарушение синтеза РНК (антимикробнобактерицидное) индуктор системы цитохрома Р450(метаболизируется быстрее).. Небиволол

Бета-адреноблокаторы Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Избирательно блокирует бета₁-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора. Нерационально, фармакокинетика.

Билет 53.

Классификация препаратов коры надпочечников. Свойства, побочные эффекты, показания к применению.

Азитромицин. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата.

.Азитромицин (сумамед)– антибиотик группы макролидов.

Полусинтетический 15-членный макролид, относится к подклассу азалидов. Назначается 1 раз в сутки t1/2 35-55ч. Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях

Антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении гр+ микр.: стрептококки,стафилококки и др.; гр-: нейсерий, легионелы и др.; некоторых анаэробных микроорганизмов: микоплазмы, уреаплазмы и др.

Показания: Инфекции верхних отделов дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная, обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала Q-T), детский возраст (до 16 лет - в/в, таблетки, капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.

Побочные: Диспепсия – тошноnа, рвота, поносы, боли в животе, метеоризм. Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит (1 % и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; при в/в введении — бронхоспазм (1 % и менее). Местные реакции: при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей — конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).

ПередозировкаСимптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Способ применения и дозыВнутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки

Назвать противотуберкулезное средство 1 ряда, аминогликозидный антибиотик.