1 Поколение: Дифенгидрамин (димедрол) Хлоропирамин (супрастин) Клемастин (тавегил) Прометази (пипольфен) Мебгидрозин (диазолин)

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Димедрол блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства димедрол назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу димедрол не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов димедрол оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Пипольфен-производное фенотиазина, высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.Применяют пипольфен при аллергических реакциях при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Супрастин помимо противоаллергических свойств, обладает м-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на цнс. Длительность действия 4—6ч.

1 поколения - обладают выраженным седативным эффектом и относительно не большой продолжительностью действия. Иногда применяют как седативные средства кроме диазолина который не оказывает седативного действия.

2 поколение: Цетиризин (зиртек) Лоратадин (кларитин)

3 поколение Дезлоратадин (эриус)

Блокируют Н1-рецепторы в органах и тканях и делают их не чувствительными к свободному гистамину (на его высвобождение практически не влияют). Блокируя Н-гистаминовые рецепторы, антигист. Ср-ва уменьшают, устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию, зуд.

3 И 2 поколения не оказывают седативного эффекта. Действуют продолжительно и и в более низких дозах.

Противопоказания – при повышенной чувствительности к ним, при беременности и лактации.

Побочные – сухость во рту, нарушение функции ЖКТ, у первого поколения – сонливость, заторможенность.

Препараты интерферонов. Классификация. Характеристика препаратов, фармакологические свойства, показания к применению. Интерфероны (Inf) - иммуностимуляторы (цитокины)

Классификация: по типу активного компонента на α, β и γ, по способу получения на: а) природные: α, β, α-Nl (получают в культуре клеток лейкоцитов донорс­кой крови под воздействием вируса); б) рекомбинантные: α-2а, α-2b, β-lb (получают генно-инженерным методом - культивированием бактериальных штаммов, содержащих в своем гене­тическом аппарате встроенную рекомбинантную плазмиду гена интерферона человека). Д-е: п/вирусное, п/опухолевое и иммуномодулирующее.

Применение: Герпетические заболевания глаз, простого герпеса (на коже, слизистых оболочках и гени­талиях), опоясывающего лишая (мазь), ос­трого и хрон. вирусного гепатита В и С (парентерально, в свечах), лечение и профилактика гриппа и ОРВИ (капли в нос). При ВИЧ-инфекции препараты рекомбинантного интерферона нормализуют иммунологические параметры, снижают остроту течения заболева­ния более чем в 50% случаев, вызывают уменьшение уровня виремии и содержа­ния сывороточных маркеров заболевания.

П/опухолевое действие: антипролиферативный эф-т и стимуляция акт-ти естественных киллеров - α, α-2а, α-2b, α-N1, β. Иммуномодулятор при рассеянном склерозе - β-lb.

Inf α продуцируется лейкоцитами. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится почками. при гриппе, вирусном гепатите, кондиломах, а также при опухолевых заболеваниях.

Интерферон-альфа (интерферон человеческий лейкоцитарный) получают из крови доноров. Применяют интраназально для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Парентерально препарат вводят при вирусном гепатите В и С, при остроконечных кондиломах, а также при некоторых опухолевых заболеваниях.

Inf α-2а - рекомбинантный высокоочищенный стериль­ный белок, содержащий 165 аминокислот, идентичен человеческому лейкоцитар­ному интерферону α-2а. П/вирусное, п/опухолевое и иммуномодулирующее д-е. Выводится в основном почками Интерферон-альфа-2а (роферон-А) — препарат, идентичный аналогичному интерферону человека. Вводят внутримышечно или под кожу. Применяют при вирусном гепатите, вирусных менингоэнцефалитах, вирусных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит), а также при некоторых опухолевых заболеваниях.

Inf α-2b - человеческий рекомбинантный (стабилизатор - человеческий альбумин). П/­вирусный, п/опухолевой и имуномодулирующий. При распылении в дыхательных путях определяется в легочной ткани и в небольшом количестве в крови. При в/м - 70% поступает в системный кровоток. Биотрансформируется в почках и немного в пе­чени, выводится почками. Интерферон-альфа-2Ь (интрон-А) — рекомбинантный препарат соответствующего интерферона человека. Вводят внутримышечно. Применяют при вирусном гепатите, а также при опухолевых заболеваниях

Inf α-Nl — природный, смесь различных подтипов человеческого Inf α. Биотрансформируется в почках. Применение: волосатоклеточный лейкоз, хроничес­кий гепатит В.

Inf β - природный человеческий фибробластный интерферон. П/вирусное, п/опухолевое и иммуномодулирующее действие.

Inf β-lb - негликозилированная форма человеческого Inf β - стерильный лиофилизированный бел­ковый продукт, рекомбинантный. Прим-е: лечение рассеянного склероза. М-зм: тормозит репликацию вирусов, ↓ образование γ-Inf и активизирует функцию Т-супрессоров, ослабляя этим действие антител против основных компонентов миелина. Препятствует развитию воспалительных и дес­труктивных процессов в миелине.

Побоч.эф.: гриппоподобный синдром; в ЦНС: головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, депрессия, бессонница, парестезии, тремор; в ЖКТ: по­теря аппетита, тошнота; в ССС: симптомы ♥ нед-сти; протеинурия; преходящая лей­копения. Возможна сыпь, зуд, алопеция, временная импотенция, носовые кровотечения.

Бензилпенициллин. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата. Бензилпенициллин

Пенициллины (penicillina) — группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода Penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет). Пенициллины относятся к т.н. бета-лактамным антибиотикам (бета-лактамы). Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой). В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль. Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов что проявляется бактерицидным эффектом.

Бензилпенициллины действуют в основном на грамположитель-ные микроорганизмы.

Бензилпенициллины высоко эффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномице-тов. Несколько менее чувствительны к бензилпенициллинам гонококки и менингококки.

Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

В медицинской практике применяют в основном бензилпени-циллин (натриевая соль бензилпенициллина), прокаина бензилпе-нициллин, бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НС1 желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.

Дозируют препараты бензилпенициллина в ЕД или долях грамма (1 миллион ЕД = 600 мг).

При внутримышечном введении препараты различаются по скорости наступления эффекта, концентрации в крови, длительности действия.

После внутримышечного введения бензилпенициллина (натриевая соль бензилпенициллина; пенициллин G) в крови быстро создается высокая концентрация препарата, которая удерживается около 4 ч. Препарат особенно показан при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии (вызывается пневмококками), ЛОР-инфекциях (фарингит, средний средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене и других инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Внутривенно медленно или капельно препарат вводят при стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

Определить вид взаимодействия и рациональность комбинации при одновременном приеме ко-тримоксазола и аскорбиновой кислоты Вит. С созает кислую среду всасывание бисептола благодаря этому увеличивается, но и увеличивается побочный эффект кристаллоурия (абструктивная нефропатия). Вид взаимодействия фармакокинетический..

Билет №5.

Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (средства, стабилизирующие мембраны тучных клеток)

Стабилизаторы мембран тучных клеток представляют собой препараты, препятствующие открытию кальциевых каналов и входу кальция в тучные клетки. Они угнетают кальцийзависимую дегрануляцию клеток и выход из них гистамина (в мастоцитах депонировано 90% этого медиатора), фактора, активирующего тромбоциты, лейкотриенов, в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии, лимфокинов и других биологически активных веществ, индуцирующих аллергические и воспалительные реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловлена блокадой фосфодиэстеразы и накоплением в них цАМФ.

Стабилизаторы мембран тучных клеток устраняют отек слизистой оболочки бронхов и предупреждают (но не купируют) повышение тонуса гладких мышц. Основным показанием к их назначению является предупреждение бронхообструкции. Профилактический эффект развивается постепенно, в течение 2–12 нед. Стабилизаторы мембран тучных клеток хорошо сочетаются с другими средствами для профилактики бронхообструктивного синдрома. В ряде случаев их использование позволяет уменьшить дозу или прекратить прием кортикостероидов и бронходилататоров.

Применяются с профилактической целью в основном для предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при аллергическом рините. К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кислота (Интал, Кромолин), недокромил натрий (Тайлед), кетотифен (Задитен). Кислота кромоглициевая применяется в виде динатриевой соли, оказывает профилактическое действие у больных бронхиальной астмой. Для купирования острых приступов препарат неэффективен. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, приступов бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой, аллергических ринитов. Кромоглициевая кислота практически нерастворима в липидах и плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно. Вводят 46 раз в сутки. Недокромил натрий по действию и применению аналогичен кромоглициевой кислоте. Вводится ингаляционно 2—4 раза в сутки. Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также блокирует Н,гистаминовые рецепторы. Применяется для предупреждения приступов бронхиальной астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки, аллергических ринитов. Препарат хорошо и полностью всасывается при пероральном применении, применяется в капсулах и таблетках 2 раза в день во время еды. Кетотифен обладает седативным действием и поэтому может вызывать сонливость и замедление психомоторных реакций. Из других побочных эффектов следует отметить головокружение, сухость во рту, тромбоцитопению. Препарат противопоказан при беременности. Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и высвобождению медиаторов аллергии, в связи с чем они эффективны при аллергических реакциях немедленного типа . Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и средней тяжести аллергических реакциях (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь). Беклометазон, флутиказон, будезонид применяют ингаляционно при бронхиальной астме. При этом препараты всасываются лишь частично и их действие проявляется в основном в отношении бронхов. Кроме того, беклометазон и будезонид в виде назальных спреев применяют при аллергическом рините.

Бронхомунал. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата Бронхо-мунал является иммуномодулятором бактериального происхождения для приема внутрь и стимулирует естественные механизмы защиты организма от инфекций дыхательных путей. Он уменьшает частоту и тяжесть течения этих инфекций, и в результате снижается потребность в медикаментозной терапии, особенно в антибиотиках. Препарат повышает гуморальный и клеточный иммунитет. Механизм действия: стимуляция макрофагов, увеличение количества циркулирующих Т-лимфоцитов и антител IgA, IgG и IgM. Число антител IgA увеличивается в том числе и на слизистой дыхательных путей. Лизат бактерий действует на иммунную систему организма через Пейеровы бляшки в слизистой оболочке пищеварительного тракта В каждой капсуле содержат лиофилизированный лизат cледующих, наиболее часто встречаемых, возбудителей инфекций дыхательных путей: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans и др. ПОКАЗАНИЯ Профилактика рецидивирующих инфекций дыхательных путей. Бронхо-мунал ® в комбинации с другими препаратами применяется для лечения многих заболеваний дыхательных путей, в том числе: - острого и хронического бронхита - тонзилита, фарингита, ларингита - ринита, синусита, отита - инфекций дыхательных путей, не поддающихся обычной антибиотикотерапии - бактериальных осложнений вирусных заболеваний дыхательных путей (особенно у детей и пожилых)

Бронхо-мунал принимают утром натоща Побочные эффекты очень редки. Имеются сообщения о расстройствах пищеварения (боли в желудке, тошнота, рвота, диарея) и реакциях гиперчувствительностик

Назвать аминопенициллин с высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Амоксиклав ® представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз). Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Бактерицидное действие Aмоксиклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз. Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга. Всасывание. Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения Амоксиклав ® назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ко-амоксиклаву микроорганизмами. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовых путей, Инфекции в гинекологии, костей и суставов, заболевания передаваемые половым путем Лечение смешанных инфекций, вызванных грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами: перитонит, холецистит, оcложнения поcле операций на органах брюшной полости, инфекции брюшной полости, аспирационная пневмония, хронический синусит, тонзиллит и отит, абсцесс молочной железы, хронический остеомиелит. Хирургическая профилактика: гинекологическая урологическая челюстнолицевая хирургия - операции в области головы и шеи ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Комбинация амоксициллина и клавулановой киcлоты хорошо переносится пациентами, побочные явления редки и, как правило, нарушением функции ЖКТ (тошнота, диарея, рвота). Побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей. Аллергические реакции (эритема, крапивница) очень редки.

Определить вид взаимодействия и рациональность комбинации при одновременном приеме ко-тримоксазола и прокаина

Бисептол – пара-аминобензойная кислота, прокаин(новокаин) – эфир пара-аминобензойной к-ты, они конкурируют за одни и те же системы. Действия их уменьшаются. Бисептол можно заменить эритромицином, ципрофлоксацином,фармакокинетика, нерациональный.

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое дей­ствие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кис­лотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, явля­ющейся фактором роста микроорганизмов.

В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфанилами­ды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образова­нием ПАБК. Конкуренция.Фармакодинамика.

Билет 6

Полусинтетические пенициллины. Классификация. Основные препараты. Механизм действия.

Полусинтетические пенициллины относятся к группе бета-лактамых антибиотиков. Механизм противомикробного действия полусинтетических пенициллинов связан с их специфической способностью ингибировать биосинтез некоторых входящих в состав клеточной оболочки, чувствительных к ним возбудителей, находящихся в фазе роста и деления. Пенициллины хорошо проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизменном виде, что позволяет использовать их в лечении инфекций мочевыводящих путей.Бактерицидное действие.

Классификация

Антибиотики группы полусинтетических пенициллинов классифицируют следующим образом.

1. Аминопенициллины — ампициллин; амоксициллин и др.

2. Изоксазолилпенициллины — оксациллин и др.

3. Карбоксипенициллины — карбенициллин; тикарцийлин и др.

4. Уреидопенициллины — азлоциллин; пиперациллин и др.

5. Ингибиторозащищенные пенициллины - амоксициллин + клавулановая кислота; ампициллин + сульбактам-натрий; пиперациллин + тазобактам и др.

Полусинтетические пенициллины. Пенициллины применяют для лечения пневмонии, септического эндокардита, сепсиса, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврита, перитонита, цистита, септицемии и пиемии, остеомиелита, дифтерии, скарлатины, гонореи, бленнореи, сифилиса, сибирской язвы, актиномикоза. Противомикробные, противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.

Эритромицин. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата.

Эритромицин - Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие. По спектру антимикробного действия близок к пенициллинам. Активен в отношении ГР+ и Гр- кокков (стафилококков, пневмококк, стрептококк, менингококк). Гр+ бактерий- бруцелл,Юрикетсий, возбудителей трахомы, сифилиса.

Применение вещества Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, атипичная пневмония, гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков, дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, профилактика и лечение ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков; для глазной мази — конъюнктивит, блефарит, трахома.

Побочные действия Диспептические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе и др.), нарушение функций печени, генерализованные судороги, галлюцинации, нарушения сознания, головокружение, обратимое снижение слуха, желудочковая тахикардия,

Способ применения и дозы: Внутрь (таблетки, капсулы, суспензия пероральная, гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии), в/в (лиофилизат для приготовления раствора для инъекций), ректально (суппозитории

ВзаимодействиеПотенцирует эффекты и токсичность антигистаминных препаратов, алкалоидов спорыньи, теофиллина и бензодиазепинов, дигоксина, антикоагулянтов непрямого типа действия, карбамазепина, циклоспорина, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, ловастатина и бромокриптина.

ПередозировкаСимптомы: нарушение функций печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, и потеря слуха. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Назвать средство для предупреждения приступов бронхиальной астмы, аллергических ринитов, бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой.

Беклометазон- глюкокортикоид(аэрозоль)

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое. Обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе , уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам. Нельзя применять для купирования острого астматического приступа Терапевтический эффект развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение

Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, аллергический ринит (сезонный и постоянный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа, ювенильный ревматоидный артрит, воспалительные заболевания кишечника, дисфония при системной красной волчанке, персистирующее воспаление среднего уха у детей, бронхолегочная дисплазия новорожденных

Оценить взаимодействие сульфаниламидных препаратов и прокаина. На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое дей­ствие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кис­лотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, явля­ющейся фактором роста микроорганизмов прокаин(новокаин) – эфир пара-аминобензойной к-ты, они конкурируют за одни и те же системы. Действия их уменьшаются.

Фармакодинамическое, нерационально.

БИЛЕТ 7.