2. Природные пенициллины. Спектр действия. Классификация. Характеристика препаратов.

Природные пенициллины: бензилпенициллин (пенициллин); феноксиметилпенициллин; бензилпенициллина прокаин; бензатин бензилпенициллина (бициллин-1); бициллин-3; бициллин-5.

Все бета-лактамные антибиотики обладают б/ц эффектом (угнетение синтеза клеточной стенки бактерий).

Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium.

Спектр действия: грам+ м/о: грам+ кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), гр- кокки (менингококки и гонококки), гр+ палочки (воз­будители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Средство выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических заболеваний.

Разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций.

1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые) Короткого действия - Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли - хорошо р-мы в воде; при острых, тяжелопротекающих инфекционных процессах. Бензил­пенициллина калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызывать судороги и угне­тение сердечной деятельности. Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей.

Длительного действия - Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5. плохо растворимы в воде (суспензии); вводятся только внутримышечно; не создают высо­ких концентраций в плазме крови; при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.

2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые) Феноксиметил пенициллин устойчив в кислой среде желудка.

Феноксиметилпенициллин - для применения внутрь.

Недостатки ВСЕХ: разрушение пенициллиназой, неустойчивость в кислой среде желудка (кроме феноксиметилпенициллина) и относительно узкий спектр действия.

2. Назвать средство для лечения трихомонадоза. Механизм действия препаратов.

Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил), тинидазол, трихомонацид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.

Трихомониаз является венерическим заболеванием, передающимся половым путем. Возбудитель - трихомонады. Трихомонады паразити­руют в половых органах и мочевыводящих путях, вызывая выделения, зуд и бо­лезненность.

Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее а/протозойный и б/ц эффекты в отношении м/о, фермент­ные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. М-зм д-я: нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.

Применяется при протозойных инфекциях — трихомониазе, лямблиозе, балантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэроб­ной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и для лечения язвенной бо­лезни (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо вса­сывается вне зависимости от приема пищи, хорошо проходит через тканевые ба­рьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%).

Применение метронидазола может сопровождаться окрашива­нием мочи в темный цвет. П/показан: при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.

2. Как изменится эффект флемоксина солютаб-амоксициилин (б/ц) при одновременном применении с доксициклином-гр.тетрациклины (б/с)? Определите вид взаимодействия (ФД) и рациональность (не рац-но) комбинации при одновременном приеме.

БИЛЕТ № 22