3. Сульфаниламид сверхдлительного действия. Характеристика: механизм действия, свойства, побочные реакции.

СУЛЬФАЛЕН (сульфаметоксиперазин) является сульфаниламидным препаратом сверхдлительного действия. является противомикробным препаратом с бактериостатическим действием. Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, бактериостатическое. Блокирует утилизацию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо нее). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. меньшей степени, чем другие сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Применение вещества Сульфален

Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания — в т.ч. бронхит, пневмония, желчевыводящих путей — в т.ч. холецистит, мочевыводящих путей — в т.ч. пиелит, цистит, уретрит, гнойные инфекции различной локализации — в т.ч. раневая инфекция, абсцессы, мастит, остеомиелит; отит, синусит; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз. Побочные действия

Тошнота, рвота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.

Не рекомендуют сочетать сульфален с левомицетином, бутадионом, нитрофуранами (в связи с усилением угнетающего влияния на кроветворение и увеличением токсичности). Несовместим сульфален с новокаином, анестезином, фоли-евой кислотой (снижают его противомикробную активность.

4. Ципрофлоксацин и сукральфат.

Сукральфат - антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное, противоязвенное средство.

Ципрофлоксацин - антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.

Сукральфат (вентер) – образует пленку в желудке, т.к. сод алюминий, понижает всасывание фторхинолонов.

Одновременно принимать нерационально. Тип взаимодействия – фармакокинетический.

Билет № 3

Синтетические противодиабетические средства. Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов.

1. Синтетические противодиабетические препараты принимают внутрь.По химической структуре различают две группы синтетических противодиабетические препараты:

1. Производные сульфонилмочевины:

а) средней продолжительности действия (8-24 ч) - бутамид (толбутамид), букарбан и др.

б) длительного действия (24-60 ч) - хлорпропамид, глибенкламид (манинил), гликвидон (глюренорм), гликлазид (диабетон).

2. Производные гуанидину - бигуаниду: буформин (глибутид), метформином (софора) и др.

3. Разные: акарбоза (глюкобай), изодибут.

Среди производных сульфонилмочевины одним из первых препаратов был бутамид .В дальнейшем было Синтезированы ряд аналогичных препаратов (карбутамид, хлорпропамид, цикламид, хлорцикламид и другие) производные сульфанилмочевины.

Все эти препараты эффективны в относительно высоких дозах и вызывают значительную побочное действие (диспепсические явления (при длительном употреблении), аллергические реакции).

Препараты второго поколения (глибенкламид, глипизид и др.), которые лучше переносятся больными. Эти препараты почти полностью заменили препараты первого поколения. Так, бутамид, цикламид, хлорцикламид было изъято из Регистра лекарственных средств.

Хлорпропамид по строению, фармакологические действием приближается к бутамиду. Отличается высокой активностью и длительностью действия. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-4 ч, гипогликемических эффект длится 24-36 ч. Препарат медленно выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины второй генерации и отличается высокой активностью, быстрой абсорбции, относительно хорошо переносится,уменьшает тромбогенные свойства крови, улучшает микроциркуляцию, Гликвидон (глюренорм) рассматривается как наиболее активный среди производных сульфонилмочевины второй генерации, особенно при серьезных заболеваниях. Выводится из организма, минуя почки, что важно у больных с диабетической нефропатии, снижает содержание общего холестерина в крови.

Гликлазид (диабетон, предиан) положительно влияет на микроциркуляцию благодаря уменьшению адгезии и агрегации тромбоцитов, повышает фибринолитической активности крови, нормализует проницаемость сосудистой стенки. Препарат не приводит к увеличению массы тела, а при правильном пищевом режиме способствует ее уменьшению. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками.

Препарат третьего поколения глименпирид (амарил) является одним из наиболее активных производных сульфонилмочевины. Препарат практически не влияет на калием каналы мембран кардиомиоцитов и не нарушает деятельность сердечно-сосудистой системы.

Бигуаниды.

Метформином тормозит развитие атеросклероза (снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и повышает уровень липопротеидов высокой плотности), стимулирует фибринолитической активности эндотелия, снижает гиперагрегацию тромбоцитов, улучшает артериальное кровообращение. Он является препаратом первого выбора в случае инсулинонезалежного сахарного диабета, сопровождающегося ожирением.

Дезинфицир. и антисептич. преп-ты. Галогены и галогенсод. соед-ия. Эта группа представлена препаратами, содер-ми хлор и йод. Хлорамин Б —обладает антисепт. и дезодорир. св-ми. Применяют для лечения инфициров. ран, для обеззараживания предметов ухода и выделений больных, для дезинфекции неметалл. ин­струментария. Хлоргексидин ока­зывает антибактер. и фунгицид. дей-ие. Применяют для обработки операц. поля и рук хирурга, стерилизации хирург. ин­струментария, а также при гнойно-септич. пр-сах (промывание опера­ц. ран, моч. пузыря и др.). Раствор йода спиртовой применяется как антисептик для обработки операц. поля перед хирург. операциями, а также для обработки краев ран, сильн. раздраж. дей-ие на кожу и может вызывать хим. ожоги кожи. Раствор Люголя в качестве антисептика применяется для смазывания сл. об. при воспал. и инфекц. пораж-ях зева, глотки и гортани. Окислители. К данной группе относятся в-ва, к-ые, разлагаясь, выделяют молеку­л. или атомар. кислород, окисляющий различ. биол. моле­кулы. Перекись водорода при контакте с тк. под влиянием содер-ся в них фермента каталазы разлагается с выделением молек. кислорода, происходит выделение пузырьков и образование пены, что способствует мех. очищению раны, язв, полости, действует так же, как мест. кровоостанавлив. ср-во. Применяют при воспал. заб-ях сл. об. рот. полости и горла, для обработки гной. ран и т.п. Калия перманганат оказывает выраж. противомикроб., а также дезодорир. дей-ие. Марганца окись оказывает вяжущее дей-ие. В боль. конц-ях ка­лия перманганат оказывает раздраж. и прижиг. дей-е. Применяют для промывания ран, полоскания полости рта и горла, смазывания язв. и ожог. пов-тей, для спринцеваний и про­мываний в гинеколог. и урологической практике. Растворы калия перман­ганата применяют также для промывания желудка, при отравлениях, вызванных приемом внутрь морфина, кодеина, фосфора и др. Кислоты и щелочи. Механизм противомикроб. дей-я в-в этой группы связан с изме­нением рН среды, приводящим к денатурации белка протоплазмы микроб. кл. К-та борная применяется в виде р-ов для промывания глаз, а также при некот. кож. заб-ях. Р-ор аммиака (нашатырный спирт) применяется для обработки рук хирурга, используется для рефлект. стимуляции ды­х. центра. Соли тяжелых металлов. Мех-зм антимикроб. дей-я в низких кон­центрациях связан с блокированием сульфгидрил. групп ферментов, необ­ходимых для жизнедеят-ти мо. В больших конц-ях оказывают выраж. ме­ст. дей-е. В зав-ти от хар-ра металла и кислот. остатка, от кон­ц-ии соли, степени ее диссоциации и растворимости мест. дей-е этих в-в может быть вяжущим, раздражающим или прижигающим. По силе противомикроб. и мест. дей-я тяж. металлы могут быть расположены в следующем порядке: Нg, Аg, Сu, , Вi, Рb. Препараты ртути. Ртути дихлорид (сулема) — оказывает выраж. противомикр. и мест. раздраж. дей-е. Применяется для дезинфекции белья, предме­тов ухода за больными и т. п. Обладает высокой токсичностью для человека. Легко всасываясь через кожу и сл. об., может вызвать тяж. отравления. Препараты серебра. Серебра нитрат (ляпис) наряду с противомикр. св-ми, обладает в малых конц-ях вяжущим, а в больших – прижиг. дей-ем. Применяется для лечения кож. язв, эрозий, а так­же при поражениях сл. об. глаз (трахома, конъюнктивит). Концентрир. р-ры используют для прижигания избыточных грануляций и бородавок. Протаргол и колларгол — обладают антисептич., вяжущ. и противовосп. св-ми. Прижиг. дей-я на тк. не оказывают. Применяются для смазывания сл. об. верх. дых. путей, для промывания мочеиспус. канала и мо­ч. пузыря, в глаз. практике при конъюнктивите, блефарите и т.п. Препараты меди и цинка. Меди сульфат (медн. купорос) и цинка сульфат применяются как антисепт. и вяж. ср-ва в виде р-ов при воспалит. нарушениях сл. об. глаза (конъюнктивит), гортани (ларингит) и мо­чеиспус. канала (уретрит). Альдегиды и спирты. В-ва этой группы обладают способностью обезвоживать микробные кл., вызывая тем самым коагуляцию белка и гибель микробных кл. Раствор формальдегида оказывает сил. противомикр. дей-е как на вегетат. формы, так и на споры. При мест. дей-и на кожу оказывает дубящий эф-т, в рез-те чего повреждаются пот. ж-зы, что приводит к уменьшению потливости кожи. Применя­ется для дезинфекции инструментов, предметов ухода за больными и т. п. Спирт этиловый оказывает выраж. противомикр. дей-е. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки операц. поля и рук хирурга, а также как наруж. антисеп. и раздраж. ср-во для обтираний, компрессов и т.п. Соединения ароматического ряда. Фенол обладает силь. противомик. дей-ем в отношении вегет. форм мо; на споры влияет слабо. Применяются для дезинфекции предметов домаш. и боль­нич. обихода, инструментов, белья и т. п. Резорцин применяют при кож. заболеваниях (экзема, себорея, зуд и т.п.). Ихтиол обладает противомикр. и противовосп. св-ми. Применяется в составе мазей и паст при ожогах и некот. кож. заб-ях (рожистое воспаление, экзема и др.). При хр. заб-ях пря­мой к-ки и воспал. пор-ях женс. пол. органов. Красители. Бриллиантовый зеленый является наиболее актив. антисептиком из числа красителей. Водн. и спирт. р-ры использу­ются для обработки царапин, ссадин и т.п. В дерматологии применяют при лечении пиодермии (гнойнич. заб-ия кожи) и блефаритов (инфекц. поражения век). Метиленовый синий применяют при ожогах и пиодермии, при инфекциях мочевыводящих путей. Этакридина лактат (риванол) оказывает противомик. дей­-е при инфекциях, вызванных стрептококками. Детергенты. Детергенты — в-ва, обладающие выраж. поверх. активнос­тью. Применяют для обработки рук хирурга, операц. поля и ра­невых поверхностей, для дезинфекции хирург. инструментов, предметов ухода за больными и т.п. Производные нитрофурана. Антисептики, относящиеся к производным нитрофурана, хар-ся выс. противомикр. акт-тью и относительно малой токсичностью для человека. Нитрофурал (фурацилин) применяют наружно для обработ­ки ран, кожи, сл. об., для промывания серозн. и сустав. поло­стей. Препарат не вызывает раздражения тк. Препараты растит. происхождения. Новоиманин — антибактер. преп-т дей-ет преим-но на грамполож. мо. Применяется для лечения абсцессов, флегмон, инфициров. ран и т.п. Хлорофиллипт —применяется местно при лечении ожогов и трофич. язв и внутрь при стафилококк. инф-ях в к-ке. При применении возможны алл. р-ии.