6. Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и высвобожде­нию медиаторов аллергии, в связи с чем они эффективны при аллергических ре­акциях немедленного типа. Применяют глюкокортикои­ды в основном при тяжелых и средней тяжести аллергических реакциях (анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь).

Препараты глюкокортикоидов (глюкокортикостероидов) Глюкокортикоиды имеют сложный механизм антиастматического действия: стимулируют продукцию липокортинов (за счет индукции экспрессии соответствующего гена), которые являются естественными инги­биторами фосфолипазы А₂, что приводит к уменьшению продукции в тучных клетках фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов и простагландинов. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют синтез ЦОГ-2 (за счет репрессии соответствующего гена), что также приводит к снижению син­теза ПГ в очаге воспаления. Глюкокортикоиды подавляют синтез молекул межклеточной адгезии, что затрудняет проникновение моноцитов и лей­коцитов в очаг воспаления. Все это приводит к уменьшению воспалительной ре­акции, препятствует развитию гиперреактивности бронхов и возникновению бронхоспазма.

При БА: беклометазона, флутиказона, флунизолида и будесонида (практически не всасываются в системный кровоток → удается избежать поб.эф..

7. Симптоматические противоаллергические средства

Для купирования анафилактического шока (сопровождается падением арте­риального давления и бронхоспазмом) применяют эпинефрин (адреналин). Адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм (вслед­ствие стимуляции β₂-адренорецепторов бронхов), а также повышает артериаль­ное давление (вследствие стимуляции альфа-адренорецепторов сосудов). При анафилактическом шоке адреналин вводят внутримышечно или внутривенно.

Для купирования бронхоспазма может использоваться аминофиллин (Эуфиллин), действующим началом которого является теофиллин, оказывающий миотропное спазмолитическое действие.

2. Бензилпенициллина натриевая соль. Определить групповую принадлежность и дать полную характеристику препарата.

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой). В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль. Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая  Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C_max в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли). Ограничения к применению Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие

-Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия,

-бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

-Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

-Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса).

-Ослабляет действие пероральных контрацептивов