БИЛЕТ №1

1. Н1-блокаторы.Характеристика препаратов, фармакологическое действие, показания к применению.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ:

К ЛС, блокирующим Н₁-гистаминовые рецепторы относятся антигистаминные препараты.

Эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Н,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике, в кровеносных сосудах.

В ЦНС присутствуют Н,-, Н₂- и Н₃- рецепторы.

В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии. (содержится в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах). При патологич. состояниях (аллергич. р-ции, ожоги, обморожения) колич-во свободного гистамина резко увеличивается.

Взаимодействуя с Н1-рецепторами, гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение АД, увеличе­ние проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения:

Препараты 1-го поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов.

Блокируют Н,-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение сво­бодного гистамина они практически не влияют. Действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки).

Длительное их использование приводит к ослаблению терапевтич. эффективности.

Обладают седативным эффектом. (кроме мебгидролин = диазолин – действ 24ч.).

1 поколение: Дифенгидрамин (димедрол) Хлоропирамин (супрастин) Клемастин (тавегил) Прометази (пипольфен) Мебгидрозин (диазолин)

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Димедрол блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства димедрол назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу димедрол не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов димедрол оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Пипольфен-производное фенотиазина, высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.Применяют пипольфен при аллергических реакциях при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Супрастин помимо противоаллергических свойств, обладает м-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на цнс. Длительность действия 4—6ч.

1 поколения - обладают выраженным седативным эффектом и относительно не большой продолжительностью действия. Иногда применяют как седативные средства кроме диазолина который не оказывает седативного действия.

2 поколение: Цетиризин (зиртек) Лоратадин (кларитин)

3 поколение Дезлоратадин (эриус)

Блокируют Н1-рецепторы в органах и тканях и делают их не чувствительными к свободному гистамину (на его высвобождение практически не влияют). Блокируя Н-гистаминовые рецепторы, антигист. Ср-ва уменьшают, устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию, зуд.

3 и 2 поколения не оказывают седативного эффекта. Действуют продолжительно и и в более низких дозах. Противопоказания – при повышенной чувствительности к ним, при беременности и лактации.

Побочные – сухость во рту, нарушение функции ЖКТ, у первого поколения – сонливость, заторможенность.

2. Флутиказон. Групповая принадлежность и характеристика препарата.

Флутиказон- Глюкокортикоиды (Фликсоназе, Фликсотид) Кутивейт- мазь Синтетический аналог гормона коры надпочечников. Содержит атом фтора ( что усиливает противовоспалит. действие и снижает побочн. действие).

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное. Ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов и нейтрофилов, снижает продукцию и либерацию медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов и цитокинов). Применение

Назальный спрей — аллергический ринит; ингалятор — профилактика обострений бронхиальной астмы; крем и мазь — экзема, узловая почесуха (Гайда), псориаз, нейродерматозы (включая простой лишай), красный плоский лишай, реакции контактной гиперчувствительности, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия, укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Побочные действия Назальный спрей — раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, перфорация носовой перегородки; аэрозоль для ингаляций — кандидоз слизистой рта, охриплость голоса, развитие парадоксального бронхоспазма; крем и мазь — жжение и зуд в месте нанесения, стрии, гипопигментация, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит; при длительном применении — симптоматический гиперкортицизм.

Способ применения и дозы

Интраназально, местно, ингаляционно. Назальный спрей — утром по 100 мкг в каждую ноздрю; аэрозоль для ингаляций — при бронхиальной астме легкой, средней и тяжелой степени 2 раза в сутки по 100–250 мкг,; мазь и крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки.

3.Средство для лечения туберкулёза. Характеристика препарата: механизм действия, свойства, побочные реакции.

При лечении туберкулёза обязательно определяют чувствительность к антибиотикам и назначают не менее 3х антибиотиков одновременно.

Посев на чувствительность к а/б в конце 1го месяца лечения. Лечение не менее 9 мес. Изониазид

Различают противотуберкулезные средства I и II ряда.

К противотуберкулезным средствам I ряда относят изониазид, ри-фампицин, этамбутол. Их применяют комбинированно в течение длительного времени. Это повышает эффективность лечения и предупреждает развитие устойчивых форм микобактерий туберкулеза.

При недостаточной эффективности средств I ряда дополнительно назначают противотуберкулезные средства II ряда — пиразинамид, стрептомицин, циклосерин, тиацетазон, ло-мефлоксацин и др.

Изониазид - синтетическое соединение; гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК; к этой же группе относятся фтивазид, метазид). Фармакологическое действие - противотуберкулезное, антибактериальное, бактерицидноеДействует избирательно на микобактерий туберкулеза (нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной стенке). Оказывает бактерицидное действие на делящиеся микобактерий и бактериостатичес-кое - на покоящиеся микобактерий. Эффективен в отношении микобактерий, которые находятся не только внеклеточно, но и внутри клеток (например, в макрофагах), а также в казеозных очагах. Препарат назначают внутрь или внутримышечноНаиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев). Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание. ПрименениеТуберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС); первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей. Побочные эффекты изониазида: периферические невриты (нарушает обмен пиридоксина), неврит зрительного нерва, бессонница, возбуждение, психотические реакции, нарушения функции печени, реакции гиперчувствительности.

Способ применения и дозыВнутрь, в/м, в/в, внутрикавернозно, ингаляционно

Взаимодействие Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС, с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Витамин B₆ и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают.

Рифампицин - полусинтетическое производное природного рифамицина. Антибиотик макроциклической структуры широкого спектра действия.

Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры, некоторых гр- и гр+ микроорганизмов. Ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза РНК у бактерий. В малых дозах оказывает бактериостатическое действие, в больших – бактерицидное. Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ, биодос­тупность натощак 95%, снижается в присутствии пищи. Препарат проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, из организма выводится с мочой и желчью.

Рифампицин используется при легочной и внелегочной формах туберкулеза в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Назна­чают рифампицин внутрь и внутривенно.

Побочные действия:

нарушения функции печени; тромбоцитопения, анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия).

Препарат вызывает диспептические расстройства, окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.