1. Определение фармакологии и ее задачи. Положение среди других медицинских дисциплин.

Фармакология – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. Фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна и задач – заключается в изыскании новых эффективных лекарственных средств. Фармакологические исследования включают: изучение влияния веществ на биологические системы разной сложности – от целого организма до отдельных клеток, субклеточных образований, рецепторов и ферментов. Изменения в функционировании биологической системы, вызванные химическими веществами, являются проявлением их биологического действия(активности). Фармакология – медико-биологическая наука, поэтому она тесно связана с различными областями медицины. Также она оказывает влияние на развитие физиологии и биохимии. (например, многие сложные ф-ии ЦНС стали доступны для изучения благодаря психотропным средствам). Широкое распространение в медицине получили средства, угнетающие и возбуждающие центральную и перефирическую нервную систему; повышаюшие и понижающие артериальное давление, стимулирующие сердечную деятельность, дыхание; регулирующие кроветворение, свертывание крови, обменные процессы. Важную роль играют противомикробные и противопаразитарные средства, применяемые для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Появление средств для наркоза, местных анестетиков способствует развитию и успеху хирургии. Развитие психотерапии связано с открытием психотропных средств. Выделение и синтез гормональных средств влияют на развитие эндокринологии. Прогресс в области фармакологии привел к открытию новых десциплин: фармация, токсикология, иммунофармакология, фармакогенетика, химиотерапия инфекций, химиотерапия опухолевых заболеваний и др. Трансплантацию органов удалось осуществить прежде всего в связи с созданием мощных иммунодепрессивных средств (глюкокортикоиды, циклоспорин А, цитостатики). Клиническая фармакология изучает влияние лекарственных средств на больного, процессы всасывания, распределения, биологической трансформации и выделения лекарств, побочные реакции, особенности действия и влияния различных состояний организма (возраст, беременность, заболевания и т. д. ) на чувствительность к лекарственным средствам, взаимодействие различных препаратов при их совместном применении, влиянии пищи на фармакологические механизмы действия лекарств и ряд других вопросов, связанных с эффективностью и переносимостью лекарственных средств. Фармакология - наука бурно прогрессирующая.

2. Лекарственное вещество - любое вещество,воздействующее на строение или функции живого организма. Лекарственные вещества широко используются для предотвращения, диагностики и лечения различных заболеваний, а также для уменьшения симптомов их проявления. Иногда специалисты предпочитают пользоваться термином ""медикамент"" для обозначения терапевтических лекарственных веществ, чтобы отличать их от наркотиков и других препаратов, к которым у человека может развиться привязанность и применение которых запрещено в медицине. Лекарственный препарат — дозированное лекарственное средство в определённой лекарственной форме. Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Классификация: Количественная.Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:

Дозированные: Капсулы, Таблетки. Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар. Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой) Качественная. По агрегатному состоянию. Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш. Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории. Жидкие: Растворы, Настойки, Суспензии, Эмульсии, Капли, Сиропы. Газообразные: Аэрозоли. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсовыми, терапевтическими, токсическими Различают такие виды доз: субпороговая – не вызывающая физиологического эффекта по избранному показателю;

пороговая – вызывающая начальные проявления физиологического действия по регистрируемому показателю;

терапевтическая – диапазон доз, вызывающих лечебный эффект в условиях экспериментальной терапии; токсическая – вызывающая отравление (резкое нарушение функций и структуры организма); максимально переносимая (толерантная) (ДМТ) – вызывающая отравление без смертельных исходов; эффективная (ЕД) – вызывающая программируемый эффект в определенном (заданном) проценте случаев. широта терапевтического действия - диапазон доз лекарственного средства от минимальной эффективной до минимальной токсической дозы. Фармакопея (pharmacopoea; Фармако- + греч. poieō делать, приготовлять) сборник стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств; Государственная фармакопея СССР имеет законодательный характер. Аптека (греч. кладовая) — есть помещение, где сохраняют, приготовляют и отпускают публике лекарства. Каждая благоустроенная А. должна иметь: 1) Рецептурную комнату2) кокторию; 3) лабораторию; 4) материальную, или кладовую; 5) сушильню, или травяную комнату; 6) сухой подвал и ледник.

3.Основное и побочное действие лек. веществ. Лекарственные средства назначают для достижения определенного фармакотерапевтического эффекта (обезболивания, снижения АД ). Все это является проявлением основного действия препаратов. Однако наряду с желательными эффектами любые лекарственные вещества могут оказывать и неблагоприятное воздействие (побочные реакции неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и другие эффекты). К проявлениям побочного действия неаллергического происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия. Так, фенобарбитал при использовании в качестве противоэпилептического препарата может быть причиной сонливости. Побочное действие может быть первичным или вторичным. Первичное действие возникает как прямое следствие влияния данного препарата на определенный субстрат (тошнота и рвота при раздражающем действии на слизистую оболочку желудка). Вторичное действие относится к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям (гиповитаминоз при подавлении кишечной флоры антибиотиками). Аллергические реакции возникают независимо от дозы вводимого вещества и подразделяются на 4 типа: тип I (немедленная аллергия) - проявляется крапивницей, сосудистым отеком, ринитом, бронхоспазмом и анафилактическим шоком. Такая реакция возможна при применении пенициллинов и сульфаниламидов; тип II - через систему комплемента IgG и IgM взаимодействуют с клетками крови, вызывая их лизис. Так, метилдофа может вызывать гемолитическую анемию, а анальгин - агранулоцитоз; тип III - комплекс антиген-антитело-комплемент повреждает сосудистый эндотелий. Возникает сывороточная болезнь (крапивница, артралгия, артрит, лимфаденопатия, лихорадка). Подобную реакцию вызывают пенициллины, сульфаниламиды, йодиды; тип IV - возникает при местном нанесении вещества и проявляется контактным дерматитом. Идиосинкразия - атипичная реакция организма на лекарственное вещество. Является одним из видов неблагоприятной реакции на вещества. Токсическое действие наблюдаются при передозировке, отравлениях или накоплении токсических веществ при нарушении их метаболизма (патология печени и почек). Токсические эффекты: Тератогенное действие - отрицательное действие лекарственных веществ на плод и эмбрион, приводящее к рождению детей с аномалиями. Наиболее опасное время беременности - первый триместр (3-8-я недели).Эмбриотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион до 12 недель беременности, не связанное с нарушением органогенеза (не относится к тератогенному действию). Фетотоксическое действие - неблагоприятное воздействие на эмбрион после 12 недель беременности, также не связанное с нарушением органогенеза. Мутагенность - способность повреждать генетический аппарат клетки и вызывать мутации. Канцерогенность - способность лекарственных веществ вызывать развитие злокачественных опухолей. Лекарственная несовместимость - неблагоприятные эффекты лекарственных веществ, возникшие при их сочетанном действии.

4. Виды действия лекарственных веществ В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия 1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют: а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза. Доза - это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для проявления резорбтивного действия. 2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое количество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарство: а) избирательное действие - лекарственное вещество действует избирательно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. б) преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. в) общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. 3. Характер изменения функции: а) тонизирующее - действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. б) возбуждающее - действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы. в) седативное действие - лекарственный препарат снижает чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. г) угнетающее действие - лекарство начинает действовать на фоне нормальной функции и приводит к снижению ее активности. д) паралитическое действие - лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. 4. от способа возникновения фарм. эффекта лек. препарата выделяют: а) прямое действие - результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. б) косвенное действие - лекарственное вещество оказывает влияние на определенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. в) рефлекторное действие - лекарственный препарат, действуя на определенные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. 5. В зависимости от звена патологического процесса (видами лекарственной терапии): а) этиотропная терапия - лекарственное вещество действует непосредственно на причину, вызвавшую заболевание. б) патогенетическая терапия - лекарственное вещество влияет на патогенез заболевания. в) симптоматическая терапия - лекарственное вещество влияет на определенные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на течение заболевания. 6. С клинической точки зрения: а) желательное действие - главный лечебный эффект, на который рассчитывает врач, назначая определенное лекарственное средство. б) побочное действие - это действие лекарства, которое проявляется одновременно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах. 7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют: а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так. б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата.

5. Повторное введение лек. преп. В клинической практике лечение пациента редко ограничивается однократным приемом лекарства. При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией. При материальной кумуляции нарастание эффекта обусловлено постоянным повышением концентрации препарата в крови и тканях из-за медленного его метаболизма и выведения. Это может быть причиной появления токсических эффектов при повторном применении терапевтических доз препарата. Опасность материальной кумуляции возрастает при нарушении функции печени и почек. Например, сердечные гликозиды группы наперстянки применяют для лечения сердечной недостаточности, которая нередко сопровождается патологией печени. В этих условиях биотрансформация препаратов замедляется и проявляется материальная кумуляция: сначала нарастание терапевтического эффекта, затем интоксикация Для предотвращения кумуляции необходимо проводить коррекцию доз (снижать) и интервалов между приемами препарата (увеличивать).При функциональной кумуляции лекарство вызывает в организме труднообратимые или необратимые изменения, сохраняется следовая реакция, в результате повторное введение препарата может усилить эти изменения. Возникает скачкообразное усиление эффекта, хотя концентрация лекарства в крови и клетках соответствует вводимой дозе. Примером такого вида кумуляции может служить действие этилового спирта на больных алкоголизмом: синдром "белой горячки" может развиться от "обычной" дозы спирта, дипсомания (неодолимая тяга к алкоголю) провоцируется малой дозой алкоголя. Функциональная кумуляция сохраняется иногда пожизненно. К лекарствам организм при первичном контакте может сенсибилизироваться, и тогда повторное их введение вызовет аллергические реакции, свидетельствующие об иммунологической несовместимости организма пациента с определенной группой химических веществ. Препараты такой структуры пациенту назначать опасно. При повторном введении лекарств может наблюдаться и снижение специфического эффекта. Быстро возникающее (и также быстро исчезающее) понижение чувствительности организма к лекарству может быть обусловлено истощением метаболита, субстрата, через который оно реализует свой эффект - это явление называется тахифилаксией . Она возникает к некоторым сосудосуживающим средствам (например, эфедрин), дыхательным аналептикам из группы Н-холиномиметиков (например, цититон). Первоначальный эффект восстановится, когда нормализуется уровень биосубстрата, с которым лекарство образует комплекс. Ко многим лекарствам (снотворным, болеутоляющим, слабительным) при повторном применении развивается привыкание или устойчивость. В этом случае повторное назначение терапевтических доз дает все меньший эффект. Длительное применение препаратов, действующих на центральную нервную систему и вызывающих эйфорию, может сопровождаться развитием лекарственной зависимости. Отмена препарата приводит к состоянию абстиненции, поскольку при повторном контакте препарат, вызывающий зависимость, вероятно, включается в метаболизм нервной ткани. Различают психическую и физическую зависимость. При психической лекарственной зависимости отмена препарата вызывает эмоциональный дискомфорт и желание принять препарат становится самоцелью. Лекарственную зависимость вызывают наркотические анальгетики, кокаин, спирт этиловый, снотворные, транквилизаторы, психостимуляторы, галлюциногены и другие психотропные препараты.

6. Комбинированное действие лекарственных веществ. При одновременном назначении двух лекарств возможно изменение их действия. Лекарственное вещество может усиливать или ослаблять действие другого вещества. Если вещества усиливают действие друг друга, это обозначают как их синергизм. При этом возможно истинное усиление действия — потенцирование (эффект суммы веществ больше, чем сумма эффектов каждого из веществ) и простое суммирование эффектов.Если вещества ослабляют действие друг друга, это обозначают как антагонизм. Антагонизм, обусловленный физическим или химическим взаимодействием веществ, обозначают термином «антидотизм». Например, при отравлении ядовитыми алкалоидами — морфином, стрихнином — в качестве антидота внутрь назначают активированный уголь, который адсорбирует алкалоиды и препятствует их токсическому действию.При взаимодействии лекарственных веществ в организме возможен их синергоантагонизм, т. е. взаимное усиление одних видов их действия и ослабление других. Таким образом, оценка взаимодействия даже двух лекарственных веществ может быть довольно сложной. Тем более трудно судить о взаимодействии трех и более веществ. Поэтому следует по возможности использовать только хорошо изученные комбинации лекарственных веществ и не увлекаться увеличением количества составных частей лекарства.

7. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Абсорбируясь, вещества попадают в кровь, а затем проникают в органы и ткани. Большинство лекарственных веществ распределяются неравномерно. Существенное влияние на характер распределения веществ оказывают биологические барьеры. Это стенка капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через стенку капилляров большинство лекарственных веществ проходит легко. Исключение составляют белки плазмы и их комплексы с препаратами. Значительно затруднено прохождение многих веществ через гематоэнцефалический барьер. Это связано с особенностями строения капилляров мозга: их эндотелий не имеет пор, через которые в обычных капиллярах проходят многие вещества. В капиллярах мозга почти отсутствует пиноцитоз. Определенное значение имеют и глиальные элементы (астроглия), выстилающие наружную поверхность эндотелия и играющие роль дополнительной липидной мембраны. Через гематоэнцефалический барьер плохо проходят полярные соединения. Липофильные молекулы проходят в ткань мозга легко. В основном вещества проникают через гематоэнцефалический барьер путем диффузии, а некоторые - за счет активного транспорта. Имеются отдельные небольшие участки головного мозга, в которых гематоэнцефалический барьер практически неэффективен (эпифиз, задняя доля гипофиза). При некоторых патологических состояниях (например, при воспалении мозговых оболочек) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается. Сложным биологическим барьером является и плацентарный барьер. Через него также проходят липофильные соединения (путем диффузии). Ионизированные полярные вещества через плаценту проходят плохо. Лекарственные вещества, циркулирующие в организме, частично связываются, образуя внеклеточные и клеточные депо. К экстрацеллюлярным депо могут быть отнесены белки плазмы, особенно альбумины. Вещества могут накапливаться в соединительной и костной ткани (тетрациклины). Некоторые препараты (акрихин) в особенно больших количествах обнаруживаются в клеточных депо. Связывание их в клетках возможно за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Особый интерес представляют жировые депо, так как в них могут задерживаться липофильные соединения. Продолжительность нахождения веществ в тканевых депо варьируется в широких пределах. Очень длительно задерживаются в организме ионы тяжелых металлов.

8. Пути введения и выведения лекарственных веществ. Все пути введения лекарственных веществ в организм делят на две группы: энтеральные (от греч. enteron — кишки), т. е. через пищеварительный тракт парентеральные, т. е. с использованием всех других путей введения, кроме пищеварительного тракта. К энтеральным путям относится введение лекарств: через рот (per os), или внутрь; под язык (sub lingua); через прямую кишку (per rectum).

К наиболее распространенным путям парентерального введения лекарств относятся: подкожный, внутримышечный внутривенный. Менее распространенные пути парентерального введения лекарств: ингаляционный; внутрикостный; внутриартериальный; внутрисердечный; накожный и др. Введение лекарств через рот — естественный, удобный и простой способ, не требующий стерилизации лекарства, специального медицинского персонала и технического оснащения. Однако принятое внутрь, таким образом, лекарство подвергается обработке пищеварительными соками желудка и кишечника, а затем, всасываясь в кровь, попадает в печень, где также подвергается дальнейшим изменениям и химическим превращениям. В результате активность принятого лекарства снижается в несколько раз по сравнению с введением его методом инъекций. А некоторые принятые таким способом лекарства полностью разрушаются (адреналин, инсулин и др.), что препятствует введению их этим методом. Трудности в применении этого метода возникают иногда в раннем детском возрасте, у больных с повреждением челюстнолицевой области, в бессознательном состоянии, при наличии неукротимой рвоты, нарушении акта глотания, непроходимости пищевода и т. д. Действие принятых внутрь лекарств развивается после всасывания в кровь обычно через 15—30 минут, вот почему при необходимости немедленно оказать медицинскую помощь этот путь введения непригоден. Метод введения лекарства под язык, или сублингвально, используется для высокоактивных веществ (нитроглицерин, валидол, половые гормоны), применяемых в малых дозах из-за небольшой всасывающей поверхности этой области. Этот метод имеет преимущества перед приемом лекарства внутрь, поскольку всасывание идет быстро и всего через несколько минут, минуя печень, лекарство попадает в кровь. Ректальный путь введения, или введение лекарства в прямую кишку, имеет преимущества перед введением через рот, так как всасывание идет быстрее и вследствие поступления в кровь, минуя печень, сила действия лекарства возрастает. Для ректального введения используют суппозитории и жидкие лекарства в клизмах. Жидкие лекарства вводятся подогретыми до температуры тела объемом 50—150 мл. Для ослабления перистальтики и удержания в прямой кишке в лекарство добавляют 3—5 капель настойки опия. Перед лекарственной клизмой обязательно следует поставить очистительную. Подкожный, внутримышечный и внутривенный пути введения лекарств дают быстрый эффект, относительно просты, однако требуют специальных навыков у медицинского персонала. Введение малых количеств жидких лекарств называют впрыскиваниями, а больших объемов — вливаниями. При подкожном и внутримышечном введении действие лекарства начинается через 5—15 минут, при внутривенном — в момент инъекций. Быстрое наступление эффекта действия позволяет использовать эти способы при оказании скорой и неотложной помощи. Также эти способы применяются для введения таких лекарств, которые разрушаются пищеварительными соками. Подкожные инъекции более болезненны, чем внутримышечные. Подкожно вводят главным образом изотонические водные растворы лекарственных препаратов, лишь изредка масляные растворы и газы (кислород). При внутримышечном введении лекарства быстрее всасываются в кровь, что позволяет широко использовать этот способ для введения не только водных, но также масляных растворов и суспензий

9. Ингаляционные наркотич. средства летучие жидкости (эфир для наркоза, фторотан, трихлорэтилен, метоксифлуран, хлорэтил) и газы (азота за­кись, циклопропан).

Эфир для наркоза, или диэтиловый эфир, - летучая жидкость с темп. кипения 34-36°С. Препарат быстро испаряется, подсушивая ткани, что используется в стоматологии при обработке кариозных полостей и кор­невых каналов. Эфир явл. клеточным ядом, поэтому при местном применении оказывает небольшой противомикробный эффект, обладает местным раздраж. и охлаж. свойством. После фазы раздражения отмечается понижение чувств-ти тканей. При вды­хании пары эфира быстро всасываются в кровь и наблю­дается резорбтивное действие - наркоз, или общая ане­стезия. Эфир имеет большую широту наркотич. действия и малотоксичен. Фторотан - летучая невоспламен. жидкость. По активности значительно превосходит эфир. Введение в наркоз происходит быстро, стадия «возбуждения» короткая. Пробуждение наступает через 5-10 мин. Препарат не раздражает слизистые оболочки и не вызы­вает нежелательных рефлекторных реакций. У фторотана слабо выражено аналгезирующее свойство, что требует раннего назначения болеутоляющих средств. В стомато­логической практике фторотан часто используется вместе с закисью азота и эфиром. Он снижает арт. давление и повышает чувстви­тельность мышцы сердца к адреналину, что иногда ведет к возникновению аритмий. Кроме того, препарат вызы­вает брадикардию, повышая тонус блуждающего нерва. Это побочное действие можно предупредить введением атропина. Хлороформ и хлорэтил - сильные средства для наркоза, но они имеют малую широту действия, токсичны и поэтому хлороформ как средство для наркоза больше не применяется, а хлорэтил используется редко. Хлоро­форм - клеточный яд, вызывает местное раздражение тканей с последующим понижением их чувствительности, поэтому используется местно для «отвлекающей терапии». В стоматологии применяется в составе смесей, которые вводят в кариозную полость для обезболивания твердых тканей зуба. Хлорэтил очень быстро испаряется, температура кипения 12°С. При местном воздействии на ткани вызывает сильное охлаждение, ишемию их и понижение чувстви­тельности. Это позволяет использовать его при небольших поверхностных операциях, в частности в стоматологии (вскрытие абсцессов, удаление молочных зубов, подвиж­ных зубов при пародонтозе и т.д.). Для обезболивания твердых тканей зуба хлорэтил применяется редко, по­скольку при нанесении на ткани вызывает резкую болез­ненность. Азота закись - газообразное средство, обеспеч. быстрое введение в наркоз и быстрое пробуждение. Препарат не раздражает тканей и не вызывает побочных эффектов. Азота закись обладает слабой наркотической активностью, поэтому ее надо применять в больших концентрациях (80% азота закиси и 20% кислорода) и проводить медикаментозную подготовку больного.

10. Неингаляционные наркотич. средства Наркотические средства представлены веществами для внутривенного (гексенал, тиопентал-натрий, пропанидид и др.), прямокишечного (нарколан) введения и др. Неингаляц. наркоз достиг.введением жид­костей, содержащих общий анестетик, в вену. В отличие от ингаляц. наркоза он труднее управляем. К пре­имуществам неингаляционного наркоза можно отнести отсутствие стадии возбуждения. Для стоматологич. практики этот вид наркоза имеет большое значение, поскольку имеется хороший доступ к месту операции в ЧЛО. Производные барбитуровой кислоты гексенал и тиопентал-натрий вводят в растворе внутривенно. Наркоз на­ступает «на конце иглы», т. е. сразу по окончании инъек­ции препарата в вену. Длительность наркоза составляет не более 15-20 мин, так как гексенал быстро разру­шается в печени, а тиопентал-натрий перераспределяется, накапливаясь в жировой ткани. Барбитураты обладают слабой анальгетической активностью, рефлексы угнетают частично, поэтому любая манипуляция в полости рта и глотки может сопровождаться кашлевой реакцией и ларингоспазмом. Пропанидид - средство для внутри­венного наркоза «сверхкороткого» действия. Наркоз раз­вивается через 20-40 с и длится 2-5 мин. Препарат удобен для применения в амбулаторной практике, его можно использовать при осложненном уда­лении зубов, репозиции осколков при переломах и вывихах челюстей, при снятии швов и т. д. При применении пропанидида могут возникнуть осложнения: гипервентиляция с последующим угнетением дыхания, нарушение сокра­тимости миокарда, тахикардия, тошнота, икота, слюно­течение, аллергические реакции. Кетамин - средство быстрого и короткого действия (5-10 мин). Отличается большой широтой наркотическо­го действия. Применяется для проведения кратковремен­ных операций. По фарма­кологическим свойствам сходен с барбитуратами, уступает им по активности и токсичности и превосходит по дли­тельности действия (наркоз длится 30-40 мин). Препарат имеет большую широту наркотического действия, мало влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание. Пре­дион способен снижать фаринголарингеальные рефлексы и поэтому применяется при вмешательствах по поводу патологических процессов в полости рта, гортани, глотке, трахее. Препарат оказывает местнораздражающее дейст­вие и может вызывать тромбофлебит в области инъекции.

Натрия оксибутират при оральном и инъекционном введении, всасываясь, проникает в ЦНС, оказывает снотворный и наркотич. эффект. Наркоз наступает через 15-30 мин после внутривенного введения натрия оксибутирата и длится l'/2-2 ч. Препарат обладает большой широтой наркотич. действия, усиливает эффект других средств для наркоза и анальгетиков, повышает устойчи­вость тканей мозга к гипоксии, незначительно повышав арт. давление, вызывает брадикардию.

11. Снотворные средства К ним относится группа лек. препаратов, которые при приеме внутрь способств. наступлению сна, увелич. его продолжительность и глубину. Использ. для лечения бессонницы. По характеру действия на ЦНС снотворные средства близки к средствам для наркоза, но принятые внутрь, они всасываются постепенно и их эффект развивается относительно медленно. В малых дозах снотворные дей­ствуют успокаивающе, в средних – оказ. снотворный эффект, а в больших дозах вызывают наркоз и паралич дыхательного центра. По хим. структуре они делят­ся на производные барбитуровой кислоты (барбитал, фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и т. д.), произ­водные гетероциклических соединений (нитразепам) и алифатические соединения (хлоралгидрат, бромизовал).Производные барбитуровой кислоты оказывают угне­тающее действие на ЦНС, уменьшая скнаптическую передачу нервных импульсов, тонизирующих кору боль­шого мозга. К длительно действующим барбитуратам относятся барбитал и фенобарбитал, эффект которых наступает через 40-60 мин и сохраняется 6-8 ч. Фенобарбитал использ. при лечении эпилепсии и хореи, так как понижает возбу­димость моторных зон головного мозга. Барбамил и этаминал-натрий более быстро всасыва­ются, эффект наступает через 15-30 мин и длится от 5-6 до 8 ч. Эти препараты быстрее метаболизируются в печени и реже вызывают явления последействия и куму­ляции.

Нитразепам. выражено снотворное действие, он_не угнетает ретикулярную формацию, но влияет на лимбическую сис­тему и ее связи с другими отделами мозга. Препарат не нарушает цикличность сна. Сон наступает через 20- 40 мин и длится 6-8 ч. Нитразепам в малых дозах оказывает транквилизирующее действие, снимает волне­ние, напряжение, усиливает действие анальгетиков. Хлоралгидрат - алифатическое соединение, оказыва­ющее снотворное, успокаивающее и болеутоляющее действие. Сон наступает через 30-40 мин и длится 6-8 ч. Может применяться для купирования судорог в форме лекарственной клизмы. Местное действие хлоралгидрата используется в стома­тологии. После раздражения тканей препарат уменьшает их чувствительность. Поэтому его включают в состав зуб­ных капель «Дента», применяемых при зубной боли. Хло­ралгидрат входит в состав смесей, используемых в стома­тологии местно для уменьшения боли в ране после удале­ния зуба. Бромизовал - оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие. Малотоксичен, переносится хорошо. Снотворное действие усиливается при совместном приме­нении с амидопирином. Димедрол и дипразин - антигистаминные средства, также иногда используются при бессоннице.

12. Седативные средства бромиды и препараты растит. происхождения (вале­рианы, пустырника и других растений). Бромиды - соли бромистоводородной кислоты (натрия и калия бромиды). Они действуют успокаивающе, умень­шают раздражительность, но в отличие от транквилизато­ров не устраняют чувство страха, тревоги, т. е. действуют менее избирательно. Эти препараты усил. и концентрируют процессы торможения в коре большого мозга, выравнивая баланс между процессами возбуждения и торможения В стоматологической практике их назначают при повышенной возбудимости пациента, для комплексной терапии заболеваний слизи­стой оболочки полости рта, в этиопатогенезе которых имеет значение нарушение нервной регуляции, при пародонтозе, глоссалгии, невралгии тройничного нерва, а также в пред- и послеоперационном периоде. Бромиды медленно выводятся из организма и могут накапливаться (кумуляция), в результате чего разви­ваются явления бромизма (хроническое отравление). При этом наблюдаются явления угнетения высшей нервной деятельности: заторможенность, ухудшение памяти. Кроме того, появляются симптомы раздражения слизистых обо­лочек, гиперемия, повышение секреции (насморк, бронхит, конъюнктивит), поражение кожи (бромистые угри). Эти явления обусловлены раздражающим действием бромидов на путях выведения (кожа и слизистые оболочки), кото­рое вызывает явления воспаления. Препараты растительного происхождения: валериана и пустырник - используются в виде настоев, настоек, экстрактов. Терапевтич. ценность их опред. суммой входящих в них веществ (эфирные масла, алка­лоиды). Они сниж. возбудимость ЦНС, усил. торможение, оказ. успокаивающее и спазмолитич. действие. Это позволяет использовать их при повыш. возбуди­мости, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. В стоматологической прак­тике их применяют в амбулаторных условиях в кабинетах врача при истерических реакциях у больного во время приема (возбуждение, слезы и т. д.). Длительный курсовой прием растительных седативных препаратов назначают в комплексной терапии с другими средствами при пародон-тозе, невралгии, глоссалгии, заболеваниях слизистой оболочки полости рта у больных с лабильной нервной системой. Препараты Дроперидол.. Для премедикаций и нейролептаналге-зии вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 мг (1 - 4 мл 0,25% раствора). Одновременно вводят наркотические анальгетики (фентанил или про-медол) и М-холиноблокаторы (атропин или метацин).Выпускается в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора. Хлозепид (син.: хлордиазепоксид, элениум, напотон). Применяется внутрь по 0,005-0,01 г 2-4 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,005 г.Сибазон (син.: диазепам, седуксен, реланиум). Sibazonum. Приме­няется внутрь по 0,0025-0,005 г 1-3 раза в день или внутривенно по 2-4 мл 0,5% раствора. Выпускается в таблетках по 0,005 г; в ампулах по 2 мл 0,5% раствора. Феназепам. Применяется внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день. Выпускается в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

13. Этиловый спирт При местном применении спирт, явл. клеточ­ным ядом, оказ. антисептич. и вяжущее дей­ствие, вызывая дегидратацию и денатурацию белка, в том числе белка микробной клетки. С увелич. конц-ции спирта возрастает его антимикробная активность. Для антисептич. обработки кожи используется 70% спирт, так как 96% спирт оказывает выраженное дубящее действие, не проникает в глубокие слои кожи, вследствие чего не вся бактериальная флора кожи подвергается антисептическому действию пре­парата. Спирт этиловый 40% раздражает кожу, вызывая рефлекторные сосудистые реакции, гиперемию, улучшает трофику тканей. Поэтому его используют в виде компрес­сов и растираний при воспалении суставов, мышц, при обморожении и т. д. Спирт раздражает слизистые оболочки. При употребле­нии внутрь он уже в 10% конц-ции раздражает сли­зистую оболочку желудка, стимулирует выработку соляной кислоты. В стоматологич. практике широко используется местное дезинфицирующее и подсушивающее свойства спирта этилового для обработки кариозных полостей, корне­вых каналов, стерилизации инструментов и т. д. Спирт вво­дят в состав смесей для обработки слизистой оболочки полости рта при стоматитах (в сочетании с местными анес-тетиками и антисептиками). Вместе с вяжущими средства­ми (танин) спирт применяют для остановки кровотечения из сосудов пульпы зуба. При невралгии тройничного нерва спирт этиловый вводят внутриневрально (95% спирт с но­вокаином), создавая блокаду нервной передачи, при этом боли заметно уменьшаются. После прие­ма спирта рефлекторно учащаются сердечные сокращения, расширяются кожные сосуды, возникает ощущение тепла. Однако при jtom теплоотдача повышается, поэтому пос­ле приема алкоголя на холоде человек замерзает бы­стрее.При повторном применении может развиться привы­кание к нему, так как наблюдается индукция микросомаль-ных ферментов печени, метаболизирующих спирт. Одно­временно возникает лекарственная зависимость (психиче­ская и физическая), что ограничивает возможность исполь­зования его в медицинской практике в расчете на резорбтив-ное действие. Симптомы острого отравления спиртом этиловым и его лечение такие же, как при отравлении препаратами для наркоза.

Лечение алкоголизма. В лечении алкоголизма выделяют несколько ключевых моментов:

Медикаментозное лечение — применяется для подавления алкогольной зависимости и устранения нарушений вызванных хронической алкогольной интоксикацией. По сути, при медикаментозном лечении все методы основаны на фиксировании чувства страха умереть у больного из-за несочетаемости введенного препарата и алкоголя, в результате чего в организме образуются вещества, приводящие к тяжелым нарушениям здоровья вплоть до летального исхода.

Методы психологического воздействия на больного — помогают закрепить отрицательное отношение больного к алкоголю и предотвратить рецидивы болезни. Здесь при положительном исходе у человека формируется мировоззренческая установка, что он может жить и справляться с возникающими проблемами и трудностями без «помощи» алкоголя, другими методами и способами.

Меры по социальной реабилитации больного — призваны восстановить больного алкоголизмом как личность и реинтегрировать его в структуру общества. В настоящее время в России это практически отсутствует, реализуется (делаются попытки) лишь в локальных центрах.

14. Нейролептические средства Производные: 1).Фенотиазина. 2).Бутирофенона 3).Дифенилбутана (Пимозид, Флусперилен, Пенфлуридол) 4).Тиоксантена (Хлорпротиксен, Флупентиксол, Тиотиксен). 5).Дибензазепина (Клозапин, Локсапин). 6).Бензамида Сульпирид (Эглонил) 7).Индола (Резерпин, Карбидин). Выделяют типичные и атипичные нейролептики. Атипичные - Клозапин и Сульперид - не вызывают экстрапирамидальных расстройств. Остальные - вызывают. Фенотиазины а) алифатические (Пропазин, Аминазин, Левомепромазин) б) пиперазиновые Метеразин, Этаперазин, Трифтазин, Френолон, Фторфеназин, Тиопропеназин в) пиперидиновые Мепазин, Тиоридазин, Неулептил Алифатические Седативное, слабое антипсихотическое действие. Препараты выбора при начале психоза. Пиперазиновые Антипсихотическое, слабое седативное действие. Осн. терапия после купирования возбуждения алифатическими Пиперидиновые - Промежуточный спектр действия Все антипсихотические - D2-блокаторы, нейролептики - центральные адреноблокаторы, препараты против страха - центр. холиноблокаторы Эффекты нейролептиков 1).Усил. действие общих анестетиков. Сон при наркозе гексеналом (опыт на крысе) при дозе 50 миллиграмм на килограмм веса - 17 минут, при дополнительном введении аминазина в дозе 20 миллиграмм на килограмм сон увелич. до 117 минут. 2).Гипотермич. действие. Уменьш. обменные процессы, использ. в анестезиологии, входят в состав литической смеси. 3).Снижение тонуса скелетных мышц. При длит. введении - повышают (катотоническое действие). 4).Противорвотное действие (кроме Тиоридазина) Блокируют хеморецепторы рвотного центра. Это используется: а) при интоксикации лекарствами, которые тем не менее необходимо вводить (при лечении злокачественных опухолей).б) при беременности (препарат отчаяния) Побочное действие: 1.Экстрапирамидальные расстройства. Паркинсонизм (тремор рук). 2.Снижение арт. давления, до ортостатической гипотензии. 3.Угнетение дыхания.4.Нарушение функций печени и почек. 5.Раздражение слизистых оболочек. Особенно - Аминазин. 6.Аллергические дерматиты (у обслуживающего персонала). 7.Угнетение кроветворения до агранулоцитоза. 8.Нейролептический синдром = депрессия + паркинсонизм + безразличие (индифферентность)

15. Транквилизаторы- психотропные лекарственные средства Глав. эффект - устранение страха, псих. напряженности, невротич. расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии, бронх. астме (психосоматич. характера). Транквилизаторы изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга. Ф-ции лимбической системы 1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов. 2. подсознательная оценка этих сигналов. В основе невротич. заболевания - конфликт, когда есть 2 разных тенденции поведения. Возник. застойные очаги возбуждения в лимбической системе и коре.

Для классич. транквилизаторов характерны 3 эффекта: 1. Анксиолитический (противотревожный) - на уровне лимбической системы. 2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела ретикулярной формации. 3. Снижение мышеч. тонуса (нарушение проведения в спинном мозге).

Клас-ция транквилизаторов: Производные:1 .Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины, триазолобензадиазепины.2.Пропандиола - Мепрогал 3.Амизил 4.Триоксазил 5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан 6.Средства, влияющие на серотонинэргич. рецепторы - Буспирон 7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект 8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин (Вистарил) Дневные транквилизаторы: (не имеют гипноседативного эффекта) Мезапам (Медазепам), Грандаксин (Тофизопам), Буспирон, Пирроксан, Триоксазин. Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на спец. бензодиазепиновые рецепторы.

Показания к применению: Диазепам: 1. Неврозы и неврозоподобные состояния (необходимо сочетание с психотерапией).2. Истерические и ипохондрические реакции 3. Мышеч. спазмы центрального происхождения 4. Алкогольная и опиатная абстиненция 5. Эпилептичский статус (внутривенно) Побочные эффекты Снижение мышеч. тонуса, противопоказан при профессиях требующих длит. действия, Снижение остроты реакции, Лекарств. зависимость. Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель (по 1/6 дозы в неделю). Гидроксидин - Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет наркотич. эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в наркологии как анксиолитик, при проведении диагностических процедур, в стоматологии (уменьшает выделение слюны).

16. Сердечно-сосуд. и дыхат. аналептики «аналептики» означает оживляющие или про­буждающие вещества. Аналептические средства возбуж­дают ЦНС на всех ее уровнях, что проявляется у разных препаратов неодинаково и в большой степени зависит от дозы. Основное практическое значение имеет способность этих средств возбуждать жизненно важные центры про­долговатого мозга дыхательный и сосудодвигательный, что особенно четко проявляется при их угнетении. Аналеп­тики относятся к разным группам химических соедине­ний. Большинство аналептиков: коразол, бемегрид, кофеин, камфора оказывает прямое возбуждающее влияние на дыхательный центр. У некоторых препаратов (кордиамин, этимизол, углекислота) отмечается не только прямое центральное, но и рефлекторное (рефлекс с синокаротид-ной зоны) действие на дыхательный центр.Все аналептики в терапевтич. дозах учащают и углубляют дыхание, суживают сосуды, повышают арт. давление и потому использ. при шоке, асфиксии, коллапсе, сердечной недостаточности. Вводят их парентерально, поскольку они явл. препаратами скорой помощи и эффект их должен развиваться быстро. Этимизол избирательно возбуждает дыхательный и не влияет на сосудодвигательный центр. Он эффективен при отравлении морфином. Особ-тями этимизола являют­ся, кроме того, успокаивающее действие на кору большого мозга и стимулирующее влияние на гипоталамические области Кофеин явл. слабым, ненадежным аналептиком, но обладает малой токсичностью; его можно применять в случаях, если аналептик надо вводить по­вторно. В стоматологии особое значение имеет камфора благодаря местному действию. В воде она не растворяется, поэтому применяется парентерально в виде масляных растворов. Вводить такие растворы надо строго подкожно, поскольку при попадании в сосуд они могут вызвать жи­ровую эмболию. На месте введения камфоры могут обра­зовываться инфильтраты, в связи с тем что она оказы­вает раздражающее действие на ткани. Всасывается кам­фора медленно и является слабым аналептиком.

Камфора при местном применении уменьшает интенсивность воспалительного процесса, обладает антибакт. св-ми. Так, при лечении пульпита смесь камфоры с фенолом вводят в полость зуба и корневые каналы как антисептическое и противо­воспалительное средство, а смесь тертой камфоры, хло­ралгидрата и новокаина применяют при лечении альвеолита (воспаление альвеолы зуба).Препараты Коразол. Применяется под кожу, внутримышечно и внутривенно по 1 мл 10% раствора; внутрь по 0,1 г 23 раза в день. Выпускается в порошке; в таблетках по 0,1 г; в ампулах по 1 мл 10% раствора. Кордиамин. Прим. внутрь по 3040 капель 23 раза в день и инъекционно (под кожу, в мышцу или вену) по 1 2 мл 23 раза в день.

17. Наркотические анальгетики Избирательно угнетают болевую чувствительность без нарушения сознания Класс-ция По источнику получения и химическому составу 1.Естесственные алкалоиды опия Морфин, Кодеин, Омнопон 2.Полусинтетические

Производные пипиридин-фенантрена Этилморфин, Бупренорфин, Налбуфин, Героин

3.Синтетические А) Производные пипиридина Промедол, Фентанил, Б) Производные беензморфана Пентазоцин В) Производные морфинана Буторфанол Г) Производные различных химических групп Трамадол, Тимидин, Просидол По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами 1.Агонисты Остальные опиаты 2.Агонисты-Антагонисты Характерна смешанная активность, меньше побочных эффектов, меньше угнетают дыхание, вызывают менее выраженное пристрастие. Пентазоцин, Буторфанол, Налбуфин, Бупренорфин 3.Антагонисты Налорфин ( менее удобен ),Налоксон,Налтрексон

Механизм действия Ноцицептивная система А-дельта (тонкие миелиновые) и С (безмиелиновые) волокна идут в задние рога спинного мозга, от вставочных нейронов в ретикулярную формацию, оттуда - в гипоталамус, таламус и кору головного мозга. а) увеличивают болевой порог б) увеличивают период переносимости боли в) уменьшают генерализованную реакцию на боль 2.Антиноцицептивная система В нее входят: центральное серое околоводопроводное вещество, ядра шва, голубое пятно, некоторые ядра ретикулярной формации. Увеличивают тормозное влияние на уровне задних корешков. 3.Система положительного и негативного подкрепления ИТОГ Наркотические анальгетики нарушают проведение болевых импульсов через ноцицептивную систему на разных уровнях ЦНС. 1) Уменьшают проведение болевых импульсов на уровне задних рогов, ретикулярной формации, ассоциативных ядер таламуса. 2) Увеличивают активность структур антиноцицептивной системы. 3) Усиливают нисходящее тормозное влияние на уровень задних рогов спинного мозга. 4) Увеличивают активность структур положительного подкрепления. 5) Уменьшают активность структур негативного подкрепления. 6) Увеличивают болевой порог.7) Значительно увеличивают интервал переносимости боли. 8) Уничтожают или уменьшают генерализованную реакцию на боль. Нейро-химические механизмы действия Эндогенные: бета-эндорфины, динорфин, энкефалины, метэнкефалины. Существует 2 вида рецепторов (по заряду) - анионные и катионные.Морфин соединяется с анионными рецепторами - своей гидроксильной группой, а с катионными - метильной группой. Морфин входит в "полость" рецептора и приводит к уменьшению входа кальция в клетку и увеличению проницаемос ти для калия. Группы опиатных рецепторов МЮ - анальгезия, угнетение дыхания, седативный эффект, эйфория, миоз. ДЕЛЬТА - анальгезия, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, эйфория КАППА - анальгезия, седативный эффект, митоз, дисфория.

СИГМА - галюциногенный эффект.

20. Местноанестезирующие средства. анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Требования к анестетикам: не раздражать ткани, не расширять сосуды, медленно всасываться, стойкость к стерилизации, достаточная сила и длительность воздействия,

малая токсичность Анестетик воздействует на рецепторы  снижается проницаемость Na -каналов нарушается вхождение ионов Na в клетку  нарушается генерация ПД  НЕ проводится чувствительность. Для пролонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения. Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что: -Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания. -Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым лиаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных. Резорбтивные эффекты местных анестетиков. Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях  снижение АД

Аллергические реакции (часто на новокаин ) Воздействие на проводящую систему миокарда  нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца. Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания. Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

ХИМ. КЛАС-ЦИЯ:1).аминоэфирные соединения -производные бензойной кислоты: КОКАИН -производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.

2). Аминоамидные соединения -производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН ПИРОМЕКАИН-БУПИВАКАИН-УЛЬТРАКАИН -МЕПИВАКАИН

21. Вяжущие, обволакивающие, адсорбир. средства. Вяжущие средства относят к противовоспалит. препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалит. процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возник. уплотнение коллоидов ("частичная коагуляция" белков) внеклет. жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток (клет. мембран). Образ. при этом пленка предохраняет окончания чувствит. нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса. Группы: а) Органические (Танин, Отвар коры дуба) б) Неорганические (Свинца ацетат, Цинка окись, Висмута нитрат основной, Цинка сульфат, Квасцы, Меди сульфат, Серебра нитрат). Танин - галлодубильная кислота. Назнач. в виде р-ров и мазей. Для получения вяжущего эффекта наиболее благоприятны соли металлов, образ. плотные альбуминаты (свинец, алюминий), и слабых кислот, которые при освобождении не повреждают окр. тканей. Назначают вяжущие средства наружно при воспалении кожных покровов и слизистых оболочек в виде примочек, смазываний, полосканий, спринцеваний, присыпок.

ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА, покрывая слизистые оболочки, препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов. К ним относятся слизь из крахмала, слизь из семян льна и др. Их применяют в основном при воспалит. процессах ЖКТ, а также с веществами, которые обладают раздражающими св-ми. Резорбтивного действия обволак. средства не оказ.

АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА. представ. собой тонкие порошкообраз. инертные вещества с большой адсорбционной поверх-тью, нераств. в воде и не раздраж. ткани. При нанесении на кожу или слизистые оболочки они адсорбируют на своей поверх-ти хим. соединения и тем самым предохраняют окончания чувствит. нервов от их раздраж. действия.

22. Раздражающие средства воздейст. стимулирующим образом на окончания чувствит. нервов кожи и слизистых оболочек. Горчичная бумага (горчичник) покрыта тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздраж.действие ее связано с горчичным эфирным маслом (явл. аллилизотиоцианатом). Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой (не выше 40 °С) под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое обладает выраженным раздражающим действием. Применяют горчичники чаще всего при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. Некоторые раздражающие средства при воздействии на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек наряду с отмеченными эффектами вызывают рефлекторные изменения деятельности сердца, сосудистого тонуса и дыхания. К таким препаратам относятся ментол и соединения аммиака. Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной. Явл. спиртом терпенового ряда. Оказ. избират. возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Раздражающее действие может сменяться незначит. анестезией. Рефлекторно ментол изменяет тонус сосудов. Это касается как поверхностных сосудов, так и сосудов более глубоко располож. тканей и внут. органов. Применяют ментол при воспалит. заболеваниях верхних дыхат. путей (в виде капель, смазывания, интратрахеальных вливаний, ингаляций). Он явл. основным ингредиентом валидола, который назначают под язык при стенокардии. Препарат рефлекторно со слизистой оболочки полости рта расширяет спазмированные сосуды сердца. Ментол используют и накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. При мигрени его втирают в область висков (используют ментоловый карандаш, содержащий 20 частей ментола и 80 частей парафина). Выраженным раздражающим свойством обладает аммиак. Вдыхание паров раствора аммиака (нашатырный спирт - NH4ОН) приводит к возбуждению окончаний чувствит. нервов верхний дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Р-рами аммиака пользуются для ингаляции при обмороках, опьянении. В последнем случае 5-10 капель раствора аммиака можно также давать внутрь (в половине стакана воды). Кроме того, р-р аммиака, облад. дезинфицирующими свойствами, применяют для обработки рук хирурга.Препараты: Масло терпентинное очищенное - Наружно 20% мазь, 40% линимент Флаконы по 50 г Ментол – Наружно 0,5-2% спиртовой раствор, 1% мазь, 10% масляная взвесь; под язык 2-3 капли 5% спиртового раствора (на кусочке сахара) Порошок; 1% и 2% масло ментоловое; 1% и 2% спиртовые растворы; карандаш ментоловый Раствор аммиака - Внутрь 5-10 капель в 100 мл воды; наружно (для мытья рук) 25 мл на 5 л воды Флаконы по 10, 40 и 100 мл; ампулы по 1 мл

23. М-холиномиметики. Антихолинэстеразные средства, (восроизводит эффекты медиатора парасимп нервной системы - ах) оказ. прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. "Эталоном" таких веществ служит алкалоид мускарин, обладающий избирательным действием в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содерж. в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лек. средства не используется. В мед. практике из м-холиномиметиков наиболее широко применяют пилокарпин и ацеклидин, которые относятся к третичным аминам. Пилокарпин - алкалоид, содерж. в растении Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающем в Южной Америке. Получен синтетически; явл. производным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные тем, которые наблюд. при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно повышает пилокарпин секрецию желез. Пилокарпин суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные параметры изменяются так же, как и при действии антихолинэстеразных средств. Осн. отличие заключается в том, что пилокарпин оказывает прямое действие на м-холинорецепторы мышц глаза, а антихолинэстеразные вещества - опосредованное благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы. В практической медицине пилокарпин применяют местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резорбтивного действия его не используют. Ацеклидин - синтетический м-холиномиметик прямого действия. Это сложный эфир 3-оксихинуклидина. Применяют для местного и резорбтивного действия. Назначают ацеклидин при глаукоме (может вызывать некоторое раздражение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. При передозировке ацеклидина и других м-холиномиметиков в качестве физиологич. антагонистов используют м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные средства).

Препараты: Пилокарпина гидрохлорид - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% раствора; 1-2 % мазь. Порошок; флаконы по 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; 1% и 2% глазная мазь, пленки глазные (содержат по 0,0027 г препарата)

Ацеклидин - В конъюнктивальную полость 1-2 капли 2-5% раствора, 3% и 5% мазь; под кожу 0,002 г. Порошок; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора; 3% и 5% глазная мазь

Антихолинэстеразные средства, вызывающие обратимую блокаду фермента, - это физостигмин, прозерин, галантамин. У них выражено мускариноподобное холиномиме-тическое действие: брадихардия, сужение зрачка, пониже­ние внутриглазного давления, спазм аккомодации, повыше­ние тонуса гладкой мускулатуры, увеличение секреции, слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Это позволяет использовать их по тем же показаниям, что и М-холиномиметики. Никотиноподобное действие антихолинэстеразных препаратов проявляется в стимули­рующем влиянии на Н-холинорецепторы, расположенные в скелетной мускулатуре. При этом улучшается нервно-мышечная передача, благодаря чему прозерин и галанта-мин применяют при лечении парезов, остаточных явлений полиомиелита, миастений, а также в качестве антагонистов при передозировке некоторых курареподобных средств - миорелаксантов антидеполяризующего типа действия (тубокурарин, диплацин, анатруксоний и др.).

Некоторые антихолинэстеразные средства действуют более сильно и длительно, так как они необратимо бло­кируют холинэстеразу (фосфакол и другие фосфороргани-ческие соединения). Однако они применяются меньше, поскольку обладают выраженной токсичностью.Физостигмин, галантамин и фосфорорганические со­единения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут оказывать возбуждающее действие на ЦНС.

Препараты: Прозерин - Внутрь 0,01 г; под кожу 0,0005 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 0,5% раствора Порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора

Физостигмина салицилат - В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,25-1% раствора; под кожу 0,0005 г (в виде 0,1% раствора) Порошок Галантамина гидробромид - Под кожу 0,0025-0,005 г Ампулы по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% и 1% растворов Фосфакол -В полость конъюнктивы 1-2 капли 0,013% или 0,02% раствора Флаконы по 10 мл 0,013% и 0,02% растворов

24. М-холинолитики. это вещества, блокир. м-холинорецепторы Осн. эффекты - блокируют периферич. м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС (если они проникают через гематоэнцефалич. барьер). Принцип действия: блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. М-холиноблокаторы уменьш. или устраняют эффекты раздражения холинергич. (парасимпатических) нервов и действие веществ, облад. м-холиномиметической активностью. Химически м-холиноблокаторы представ. собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли). М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содерж. в ряде растений: красавке, белене, дурмане. Химически это сложный эфир. Особенно выражены у атропина спазмолитич. свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергич. (парасимпатиче.) нервов на многие гладкомышеч. органы. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки явл. расширение зрачка (мидриаз). На сосуды и арт. давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензив. действию холиномиметических веществ. Подавление секреции желез. Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварит. (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Прояв. это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьш. потоотделения может привести к повыш. темп. тела. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазного давления (атропин противопоказан при глаукоме), обстипация (Запор), нарушение мочеотделения. Скополамин (L-гиосцин). Содерж. скополамин в мандрагоре. Обладает выраж. м-холиноблокирующими свойствами. Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварит. тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда желез. Примен. по тем же показаниям, что и атропин, в том числе в качестве пренаркотич. средства (обычно в сочетании с морфином), а также для профилактики морской и воздушной болезни иногда - при паркинсонизме. Платифиллин.. Оказ. умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Метацин явл. моночетвертичным аммониевым соединением. В связи с этим он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и поэтому все его эффекты обусловлены в основном периферич. м-холиноблокирующим действием. На ЦНС не влияет. От атропина отличается более выраженным бронхолитич. эффектом. Препараты: Атропина сульфат Внутрь, под кожу, в/м и в/в 0,00025-0,0005 г; в конъюнкт. полость 1-2 капли 0,5-1% раствора, 1% мазь Порошок; таблетки по 0,0005 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1% раствора; 1% глазная мазь; пленки глазные (содержат по 0,0016 г препарата) Скополамина гидробромид - Внутрь и под кожу 0,00025 г; в конъюнктивальную полость 1 -2 капли 0.25% раствора Порошок; ампулы по 1 мл 0,05% раствора Платифиллина гидротартрат - Внутрь 0,003-0,005 г; под кожу 0,002-0.004 г; в полость конъюнктивы 1-2 капли 1-2% раствора Порошок; таблетки по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,2% раствора Метацин - Внутрь 0,002-0,004 г; под кожу, внутримышечно и в вену 0,0005-0,001 г. таблетки по 0,002 г: ампулы по 1 мл 0,1% раствора

25. Ганглиоблокаторы - блокируют симпатические и парасимпатич.ганглии, а также н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. имически выдел.: 1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний, Пентамин, Гигроний. 2.Третичные амины Пирилен, Пахикарпина гидройодид. По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам.

Осн. эффекты: расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соот.областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатич.ганглиях прояв.угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварит.тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии явл.причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.Для длит. применения более удобны третичные амины, например пирилен.

Ганглиоблокаторы, вызывающие кратковременный эффект (10-20 мин). К ним относятся гигроний и арфонад. Как и прочие ганглиоблокаторы, они понижают арт. давление в основном вследствие угнетения симпатич. ганглиев. Арфонад способств. также высвобождению гистамина и обладает некоторым прямым миотропным сосудорасшир. действием. Гигроний хар-ся более избирательным ганглиоблокир. действием. Кроме того, он в 5-6 раз менее токсичен, чем арфонад. Ганглиоблокаторы кратковрем. действия использ. для управляемой гипотензии. Вводят их в вену капельно или дробно. После прекращения введения веществ уровень арт. давления быстро достигает исходного (через 10-15 мин). В хирургии управляемая гипотензия благоприятствует выполнению операций на сердце и сосудах и улучшает кровоснабжение периферических тканей. Снижение арт. давления и уменьшение кровотечения из сосудов операционного поля облегчают проведение таких операций, как тиреоидэктомия, мастэктомия и др. Побочное действие: ортостатический коллапс, нередко наблюдается угнетение моторики ЖКТ. Препараты: Пентамин Внутримышечно 0,05-0,1 г; внутривенно 0,01-0,025 г (медленно) Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Гигроний В вену (капельно) 0,04-0,08 г Флаконы и ампулы. содерж. по 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)