Ингибирование субстратом
Ингибирование субстратом — частный случай бесконкурентного ингибирования, когда две молекулы субстрата связываются с ферментом, что препятствует образованию продукта.
Схема и уравнение Михаэлиса-Ментен в случае ингибирования субстратом:
|
|
Необратимое ингибирование
Формирование стабильного комплекса ингибитора с ферментом, ведущее к его необратимой инактивации. Случай необратимого ингибирования можно обнаружить по тому признаку, что при разбавлении раствора не происходит повышения удельной активности фермента, как в случае обратимого ингибирования.
Вопрос№27Ингибиторы в медицине. Ингибиторы- яды ферментов.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО, MAOI) — биологически активные вещества, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, т. е. замедлять или полностью блокировать его работу. К таковым относятся некоторые антидепрессанты, а также ряд природных веществ.
Ингиби́торы прото́нного насо́са (синонимы: Ингиби́торы прото́нной по́мпы, Ингиби́торы прото́нового насо́са, Ингиби́торы прото́новой по́мпы; часто употребляется аббревиатура ИПП, реже — ИПН) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса — Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным препаратам.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) Фармакологическое действие ингибиторов АПФ обусловлено их влиянием на функциональное состояние ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При этом ингибиторы АПФ обладают необходимой структурой, позволяющей им взаимодействовать с атомом цинка в молекуле ангиотензин-превращающего фермента. Это сопровождается его инактивацией [14] и подавлением активности циркулирующей (плазменной) и тканевой (локальной) ангиотензиновых систем.
Препараты группы отличаются по выраженности и продолжительности ингибирующего влияния на ангиотензин I-превращающий фермент: в частности, рамиприл в организме превращается в активный метаболит - рамиприлат, сродство которого к ангиотензин I-превращающему ферменту в 42 раза выше, а комплекс рамиприл-фермент в 72 раза стабильнее, чем каптоприл-фермен
Ферментные яды,
вещества различной химической природы, специфически подавляющие активность определённого фермента или группы родственных ферментов. По существу Ф. я. представляют собой ингибиторы ферментов, которые даже в очень низких концентрациях угнетают жизненно важные физиологические функции организма. Многие ядовитые вещества, т. н. "нервные яды" (люизит), "дыхательные яды" (цианиды, H2S), пестициды (ядохимикаты) оказывают отравляющее действие в результате ингибирования отдельных ферментов (например, холинэстеразы у членистоногих). Изучение влияния Ф. я. на изолированные ферменты или ферментные системы позволяет целенаправленно искать эффективные противоядия к определённым отравляющим веществам или новые пестициды для борьбы с вредными насекомыми, клещами и т.д. и сорняками. Иногда термин "Ф. я." применяют для обозначения ферментов, входящих в состав ядов змей, пчёл, скорпионов и др. и разрушающих клетки крови или др. тканей человека и животных.
БИЛЕТ 63.
ОРГАНИЗАЦИЯ И ЛОКАЛИЗАЦИЯ е-ТРАНСПОРТНОЙ ЦЕПИ.
Принцип ядерной оболочки, имеют редокс-цепи. Участки редокс-цепи имеют выпячивания плазмолеммы.
По Грину имеется 4 комплекса е-транспортной цепи.
*Перечерченными оранжевыми стрелками указаны ингибиторы цепи.
КОМПЛЕКС 1:
Комплекс 1-это точка входа протонов и электронов с HAДН+Н в е-транспортную цепь.
У человека убихинона-10, а у животных больше.
Семихинон-это когда убихинон на себя принимает 1 электрон и 1 протон.-восстанавливается наполовину.
Гидрохинон-восстановленная форма-убихинон принимает 2 электрона и 2 протона.
КОМПЛЕКС 2-это точка входа электронов и протонов с ФАДН2 в дыхательную цепь.
Цитохромопротеины-это хромопротеины, простетической группой которых является Fe, порфирины, гемоглобин.
У человека 5 цитохромов.
Цитохром С-очень хорошо растворим в воде.Перенос электронов от комплекса 3 на комплекс 4.
Цитохромоксидаза- ферментативные свойстава, каталитические свойства.