Класифікація аміноглікозидів і глікопептидів

Аміноглікозиди			Глікопептиди
1 покоління	II покоління	III покоління
('трептоміцину сульфат ІІсоміцин іСшіаміцин Мономіцин	Гентаміцин (гараміцин)	Амікацин Тобраміцин Сизоміцин Нетилміцин Ізепаміцин Пароміцин Фраміцетин	Ванкоміцин (едицин) Тейкопланін (таргоцид)

Стрептоміцину сульфат — антибіотик, що чинить найбільш пригнічувальний вплив на мікобактерії туберкульозу, збудників туляремії, чуми, крім того, згубно діє на патогенні коки, синьо- гнійну паличку, бруцели. До нього швидко виникає резистент­ність мікроорганізмів. З травного каналу він погано всмокту­ється.

Показання до застосування: для лікування хворих на тубер­кульоз, а також туляремію, чуму, бруцельоз, пацієнтів з інфекція­ми сечових шляхів, органів дихання. Вводять внутрішньом'язово (1-2 рази на добу), а також у порожнини тіла. Для ін'єкцій під обо­лонки мозку при менінгіті використовують стрептоміцин- хлоркальцієвий комплекс.

Гентаміцину сульфат — антибіотик, більш активний щодо си- ньогнійної палички, а також стафілококів, які стійкі до бензилпе­ніциліну. Резистентність до гентаміцину виникає повільно. З трав­ного каналу всмоктується не повністю, тому препарат призначають внутрішньом'язово.

Показання до застосування: ускладнені інфекції сечової системи (сечу слід олужнювати для підвищення ефективності аміноглікозидів); ускладнені інфекції верхніх дихальних шля­хів; менінгіт.

Побічні ефекти: ототоксичність; нефротоксичність.

Канаміцину сульфат — антибіотик, подібний до стрептоміци­ну. Призначають для лікування хворих на туберкульоз, коли пре­парати групи А неефективні.

Побічні ефекти: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.

Мономіцину сульфат — антибіотик, що вводять внутрішньом'я­зово через кожні 8 год для лікування хворих з перитонітом, абсце­сом легень, пацієнтів із захворюваннями жовчних проток і жовч­ного міхура, шигельозом, а також для стерилізації кишок перед операцією.

Сизоміцину сульфат — антибіотик широкого спектра дії, подіб­ний до гентаміцину. Швидко всмоктується, дія триває 8-12 год. Проникає через ГЕБ, виділяється нирками в незміненому стані. Призначають хворим із сепсисом, менінгітом, пневмонією, абсце­сом легень та іншими інфекціями, спричиненими чутливою до антибіотика мікрофлорою.

Ванкоміцин — глікопептид, що продукується актиноміцетами Streptomyces orientalis. Діє бактерицидно. Виявляє широкий спектр протимікробної дії. Пагано всмоктується з травного кана­лу, тому для досягнення системної дії вводять внутрішньовенно. Препарат проходить через ГЕБ. Призначають хворим з інфекція­ми, спричиненими грампозитивними коками, стійкими до пені­циліну, а також при менінгіті, ентероколіті.

Побічні ефекти: ото- і нефротоксичність, ураження печінки, можливий розвиток флебіту.

Фармакобезпека:

• необхідно суворо дотримуватися режиму дозування;

• не можна змішувати стрептоміцин в одному шприці з пені­цилінами, цефалоспоринами, гепарином, левоміцетину сукцина- том (випадають в осад);

• під час прийому аміноглікозидів, а також протягом 2 тиж. (краще 4 тиж.) після останнього введення їх не слід комбінувати з ототоксичними препаратами (фуросемід, поліміксин, кислота етакринова), а також з нефротоксичними засобами (метицилін, поліміксини, амфотерицин В);

• гентаміцин не сумісний з вітаміном В₂, фенобарбіталом, преднізолоном, димедролом;

• у разі тривалого контакту зі стрептоміцином слід працю­вати в гумових рукавичках (можливий розвиток дерматозу);

• аміноглікозиди не сумісні поміж собою та з ото- і нефроток­сичними препаратими.

Циклічні поліпептиди (поліміксини)

В Україні з груп поліміксинів застосовують: поліміксину М сульфат та поліміксину В сульфат, що продукуються бактеріями Bacilus polymyxa.

Поліміксину М сульфат. Препарат частково адсорбується з травного каналу і має малий об'єм розподілення. Виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Протимікробну дію вияв­ляє переважно на грамнегативні бактерії: синьогнійну паличку, родину кишкових бактерій. Тип дії — бактерицидний. Признача­ють тільки ентерально при ентероколіті, кишковій паличці, ши- гельозі, а також для санації кишечнику перед оперативним втру­чанням. Місцево призначають у разі опікових інфікованих ран, пролежнів, абсцесів, флегмон, кон'юктивіту.

Побічні ефекти: при прийомі всередину — біль в епігастраль- ній зоні, нудота, анорексія.

Поліміксину В сульфат вводять внутрішньом'язово, внутріш­ньовенно, ендолюмбально, у порожнини, а також у формі аерозо­лю — інгаляційно. Застосовують при сепсисі, пневмонії, пієлонеф­риті, циститі, сальмонельозі.

Побічні ефекти: нейротоксичність, нефротоксичність; при внут­рішньовенному введенні — флебіт, а при введенні інгаляційно — загроза бронхоспазму.

Фармакобезпека:

• навіть у разі застосування препаратів всередину і місцево необхідно систематично контролювати функцію нирок;

• поліміксину В сульфат не можна вводити в одному шприці з гепарином (фармацевтична несумісність);

• поліміксини не сумісні з міорелаксантами, препаратами магнію, аміноглікозидами, тетрациклінами, левоміцетином;

• поліміксини не слід одночасно призначати з нефротоксични- ми засобами (цефалоспоринами І покоління, ванкоміцином, індоме- тацином та ін.) через загрозу ураження нирок.

Рифампіцини

До групи рифампіцинів належать природні антибіотики, що продукуються променистим грибом Streptomyces meditervacei, а також напівсинтетичні сполуки.

Рифампіцин (бенеміцин, рифадин) — напівсинтетичний анти­біотик широкого спектру дії. Тип дії — бактерицидний. Препарат добре всмоктується, легко проникає в тканини, виводиться з жов­чю, частково — із сечею.

Показання до застосування: туберкульоз (разом з іншими про­титуберкульозними засобами), бронхіт, бронхопневмонія, пацієн­там з рановими інфекціями.

Побічні ефекти: порушення травлення, пронос, алергійні ре­акції. При тривалому застосуванні — ураження печінки, підшлун­кової залози, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Фармакобезпека:

• необхідно призначати до їди;

• слід пояснити пацієнту, що рифампіцин забарвлює сечу та слину в червоний колір;

• рифампіцин не сумісний з пероральними антикоагулянта­ми, протидіабетичними засобами;

• слід пам'ятати, що рифампіцин є індуктором мікросомаль- них ферментів печінки, тому прискорює метаболізм багатьох лікарських засобів (серцевих глікозидів, теофіліну, протизаплід­них препаратів, глюкокортикоїдів).

Фузидини

Фузидини — антибіотики з вузьким спектром протимікробної дії.

Фузидин-натрій (фузидин). Виявляє бактеріостатичну дію на стафілококи, а також інші грампозитивні коки. Добре всмокту­ється при ентеральному введенні, тривалий час циркулює в крові, накопичується в кістковій тканині, метаболізується в печінці, ви­водиться із жовчю.

Показання до застосування: остеомієліт, гонорея.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, алергійні реакції. На основі фузидинової кислоти одержано нові лікарські форми (гель Фузидин, гель Префузин).

Лінкозаміди

Лінкозаміди виявляють протимікробну дію щодо стафілоко­ків, стрептококів, пневмококів, дифтерійної палички. На грамне- гативні і гриби не діють. Активні щодо мікроорганізмів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, тетрацикліну.

Лінкоміцину сульфат. Добре всмоктується з травного кана­лу, добре проникає в печінку, нирки, кістки, легені, міокард, через плацентарний бар'єр, грудне молоко матері; погано — че­рез ГЕБ. Елімінація відбувається на 80 % у печінці, при цьому препарат виводиться із жовчю в неактивній формі. Признача­ють для лікування хворих на остеомієліт, тонзиліт, отит, сину- сит, бронхіт.

Протипоказання: тяжкі захворювання печінки та нирок.

Кліндаміцин (далацин) — препарат у 2-10 разів перевищує лінко- міцин щодо грампозитивних стофілококів, клостридій, збудників си­бірки, бактероїдів. Добре всмоктується з травного каналу, ме- таболізується в печінці. Виділяється нирками та виводиться із жовчю. Застосовують при захворюваннях, спричинених бактероїдами.

Побічні ефекти: дисбактеріоз, діарея зі слизистими і кров'я­нистими виділеннями, біль у животі. Рідко — алергія, ураження печінки, лейкопенія.