Абсорбція ліків

Для того щоб будь-який лікарський препарат спричинив фар­макологічну дію, потрібно, щоб він всмоктався в кров. Відомі такі механізми абсорбції:

• пасивна дифузія. Більшість лікарських речовин проникає через біологічні мембрани в напрямку градієнта концентрації (із зони концентрованого розведення) доти, доки по обидва боки мембрани концентрація не стане однаковою;

• існує полегшена дифузія за допомогою носіїв без втрати енер­гії за градієнтом концентрації (наприклад, глюкоза, гліцерин);

• фільтрація ліків здійснюється через пори в мембрані. Через них проникають сполуки, що мають низьку молекулярну масу: вода, сечовина тощо;

• активний транспорт здійснюється за допомогою специфіч­них транспортних систем клітин і відбувається за умови витрат енергії; так всмоктуються серцеві глікозиди, глюкокортикоїди;

• піноцитоз — поглинання лікарського препарату з утворен­ням везикул. Цей механізм особливо важливий для ліків поліпеп­тид ної структури. Для ефективної і безпечної медикаментозної терапії слід знати фактори, що впливають на абсорбцію.

Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:

• розчинність (розчинні в ліпідах препарати краще проника­ють крізь клітинні мембрани, ніж водорозчинні);

• особливості лікарських форм:

а) таблетки, що мають ентеросолюбільне покриття, стійкі до шлункового соку, але їх не можна запивати гарячими напоями, оскільки це призведе до передчасного розчинення препарату;

б) лікарські форми, в яких процес абсорбції препарату відбува­ється з різною інтенсивністю, що забезпечує тривалий терапев­тичний ефект (таблетки, що поцятковані гранулами; спансули — капсули, що містять мікродраже; силіконові гумові капсули). Подрібнювати такі лікарські форми перед вживанням не можна, оскільки вони будуть швидко всмоктуватися.

Особливості місця абсорбції:

• кровообіг до місця абсорбції (підвищує абсорбцію застосу­вання тепла, а сповільнює — застосування холоду; при введенні препарату внутрішньом'язово рух, масаж після ін'єкції приско­рюють абсорбцію);

• кислотно-основний стан середовища визначає швидкість аб­сорбції (краще всмоктуються нейонізовані — розчинні в ліпідах, кислотні препарати — в шлунку, а йонізовані — розчинні у воді, кислотні препарати — у кишечнику, препарати з позитивним або негативним зарядом — повільно).

Враховуючи, що дія ліків виникає тільки після їх надходжен­ня у кровотік, було запропоновано термін «біологічна доступ­ність» — кількість лікарської речовини у відсоткак (%), яка до­сягла плазми крові, відносно вихідної дози препарату. При ентеральному шляху введення біодоступність визначається втра­тами речовини під час її всмоктування з травного каналу і першо­го проходження через печінковий бар'єр.

Біодоступність лікарської речовини під час внутрішньовенного введення досягає 100 %. На біодоступність впливають: форма пре­парату (рідка або тверда, наявність наповнювачів, оболонок), хі­мічний склад, фізіологія організму (метаболізм печінки, захворю­вання травного каналу, печінки та нирок).

Фармацевтичні фірми контролюють форми і хімічний склад препарату. Препарати різних фірм можуть мати різну абсорбцію. Ось чому пацієнтові слід вживати ліки одного виробника або мати інформацію про біодоступність препарату інших фармацевтичних фірм.