Похідні парааміносаліцилової кислоти

ПАСК (натрію парааміносаліцилат) і БеПАСК (парабензоїламіносаліцилат кальцію) виявляють бактеріостатичний ефект щодо мікобактерій туберкульозу.

Структура молекул похідних парааміносаліцилової кислоти подібна до структури молекули параамінобензойної кислоти, що є основою конкурентних відносин між ними. Параамінобензойна кислота використовується мікобактеріями для синтезу білків, необхідних для росту і розмноження. Препарати чинять бактеріостатичний ефект.

ПАСК призначають всередину після їди в дозах 12-15 г на добу, запиваючи молоком або лужною мінеральною водою. Препарат легко всмоктується у кров, звідки швидко проникає до тканин внутрішніх органів. Близько 90% прийнятої дози виводиться через нирки, інша частина – із жовчю у неактивному вигляді. Інактивація препарату відбувається переважно шляхом ацетилювання. Іноді ПАСК вводять внутрішньовенно крапельно.

Препарати можуть викликати диспептичні явища (нудота, блювання, пронос, болі у животі), алергічні реакції у вигляді висипань, гепатотоксичні реакції, кристалурію, агранулоцитоз, збільшення розмірів щитовидної залози з явищами гіпертиреозу.

БеПАСК - препарат пролонгованої дії, з якого вивільняється парааміносаліцилова кислота, призначають його також всередину.

Тіоацетазон (тибон) – синтетичний засіб, похідне амінобенальдегіду. Препарат виявляє бактеріостатичну дію на мікобактерій туберкульозу і збудника лепри. Механізм дії і фармакокінетика препарату не вивчені. Призначають тіоацетазон всередину після їди. Препарат високотоксичний, що обмежує його самостійне використання. Тіоацетазон призначають лише в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами при туберкульозі слизових і серозних оболонок, лімфаденітах, специфічних свищах. Тіоацетазон може стати причиною головного болю, нудоти, дерматитів, порушення кровотворення (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз), функцій печінки і нирок.

ПРОТИВІРУСНІ ЗАСОБИ

Противірусними називають засоби різної хімічної будови, які перешкоджають проникненню вірусів у клітини, синтезу вірусних нуклеїнових кислот і білків, реплікації вірусів.

Останніми роками зросла частота захворювань, які спричиняють віруси. Відомо близько 500 патогенних для людини видів вірусів. Учені довели, що зараження вірусами активує в організмі хазяїна ряд біохімічних процесів. Дія ряду противірусних засобів спрямована на блокування цих процесів.

Для противірусних засобів характерні такі механізми дії:

1) порушення адсорбції вірусу і його проникнення у клітину хазяїна (γ-глобулін);

2) порушення виходу вірусного геному (мідантан, ремантадин);

3) порушення синтезу вірусних білків:

• ранніх вірусних білків-ферментів (гуанітидин);

• “пізніх” вірусних білків (саквинавір);

• синтез нуклеїнових кислот (зидовудин, ацикловір, відарабін, ідоксуридин та ін.);

• порушення побудови віріонів (метисазон).

Зараз медицина застосовує близько 30 противірусних препаратів. Усі вони, за винятком інтерферонів, – синтетичні препарати.

Найбільш практичне значення мають такі групи противірусних засобів:

1. протигрипозні засоби;

2. протигерпетичні і протицитомегаловірусні засоби;

3. засоби, що впливають на вірус імунодефіциту людини;

4. засоби, які діють на ретровіруси і пікорновіруси;

5. засоби, які діють на вірус натуральної віспи;

6. засоби, які діють на віруси гепатиту В і С.