Цефалоспорини

Цефалоспорини – надзвичайно численна група напівсинтетичних антибіотиків. Як і пеніциліни, цефалоспорини містять у структурі своєї молекули -лактамне кільце. Механізм дії цефалоспоринів полягає у порушенні синтезу клітинної стінки мікроорганізмів у результаті блокування ферменту транспептидази. Препарати виявляють бактерицидний ефект і широкий спектр дії. Всі цефалоспорини характеризуються стійкістю до дії -лактамаз стафілококів, яка виражена різною мірою у різних препаратів. При застосуванні цефалоспоринів існує небезпека розвитку перехресної алергії з іншими -лактамними антибіотиками (пеніцилінами, карбапенемами, монобактамами).

Класифікують цефалоспорини за поколіннями.

І Препарати І покоління

1 Препарати для парентерального введення: цефалоридин (цефотин), цефалотин (кефлін), цефазолін (кефзол), цефапірин, цефрадин.

2 Препарати для ентерального введення: цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефрадин (велоцеф), цефадроксил.

ІІ Препарати ІІ покоління

1 Препарати для парентерального введення: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (мандол), цефокситин, цефметазол, цефатидим, цефатризин, цефоранид.

2 Препарати для ентерального введення: цефаклор (цефлор), цефуроксим (кетоцеф), лоракар-беф, цефапрозил.

ІІІ Препарати ІІІ покоління

1 Препарати для парентерального введення: цефотаксим (клафоран), цефтріаксон (роцефін), цефтазидим (фортум), цефоперазон (цефобід), цефмоноксим, цефсулодин, моксалактам.

2 Препарати для ентерального введення: цефіксим (цефспан), цефтибутен (цедекс), цефподоксим.

IV Препарати IV покоління. Препарати для парентерального введення: цефепім (макситем), цефпіром (кейтен), цефклідин, цефквіном, цефозопран.

Цефалоспорини і покоління

Препарати І покоління високоактивні стосовно грампозитивної мікрофлори. Також препарати діють на деякі грамнегативні мікроорганізми. Цефалоспорини І покоління активні стосовно стафілококів (у тому числі резистентних до дії бензилпеніциліну), стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів, збудників дифтерії, газової гангрени, актиноміцетів. Із грамнегативних мікроорганізмів до цефалоспоринів чутливі сальмонели, деякі штами шигел, кишкової палички. До цих препаратів стійкі паличка синьо-зеленого гною, протей, ентерококи, бактероїди. Останнім часом стали з`являтися штами стафілококів з набутою резистентністю до цефалоспоринів І покоління.

Показані цефалоспорини І покоління при інфекціях верхніх дихальних шляхів, пневмоніях, перитоніті, остеомієліті, отитах, фурункульозах, інфікованих ранах, інфекціях сечовивідних шляхів. Препарати застосовують для профілактики хірургічних інфекцій.

Цефазолін не всмоктується із шлунково-кишкового тракту, характеризується високою активністю і краще за інші препарати І покоління проникає у тканини. Препарат вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно 3-4 рази на добу. Цефазолін виводиться із жовчю і сечею, де створює високі концентрації. Препарат виявляє незначну нефротоксичність. Під час лікування цефазоліном може розвинутися суперінфекція, спричинена кандидами або паличкою синьо-зеленого гною. Із побічних ефектів можуть спостерігатись алергічні реакції, лейкопенія, біль та інфільтрати на місці введення.

Цефалексин добре всмоктується із кишечника. Препарат призначають ентерально у вигляді капсул, таблеток або суспензії 4 рази на добу при інфекціях середньої тяжкості. Із побічних ефектів можливі дисбактеріоз і лейкопенія.