- •Засоби, що впливають на процеси обміну вітамінні препарати
- •Препарати водорозчинних вітамінів
- •Рибофлавін (вітамін в2)
- •Пантотенова кислота (вітамін в5)
- •Піридоксин (вітамін в6)
- •Ціанокобаламін (вітамін в12)
- •Фолієва кислота (вітамін Вс)
- •Аскорбінова кислота (вітамін с)
- •Рутин (вітамін р)
- •Жиророзчинні вітаміни Ретинол (вітамін а)
- •Ергокальциферол (вітамін d)
- •Токоферол (вітамін е)
- •Нафтохінон (вітамін к)
- •Невітамінні кофактори
- •Гормональні препарати
- •Препарати гормонів гіпоталамуса
- •Препарати гормонів передньої частки гіпофіза
- •Адренокортикотропний гормон
- •Соматотропний гормон (гормон росту)
- •Тиреотропний гормон
- •Фолікулостимулювальний гормон
- •Лютеїнізуючий гормон
- •Лактотропний гормон
- •Меланоцитостимулювальні гормони
- •Препарати гормонів задньої частки гіпофіза
- •Препарати гормонів щитовидної залози
- •Антитиреоїдні засоби
- •Кальцитонін (тирокальцитонін)
- •Препарат гормону паращитовидних залоз
- •Препарати гормонів підшлункової залози і синтетичні протидіабетичні засоби
- •Гіпоглікемічні препарати для перорального застосування
- •Похідні сульфанілсечовини
- •Бігуаніди
- •Різні препарати
- •Глюкагон
- •Препарати гормонів кори надниркових залоз
- •Глюкокортикоїди
- •Мінералокортикоїди
- •Препарати статевих гормонів
- •Препарати жіночих статевих гормонів
- •Естрогени
- •Антиестрогени
- •Гестогени
- •Антигестогенні засоби
- •Гормональні контрацептивні засоби
- •Комбіновані естроген-гестогенні препарати
- •Препарати, що містять мікродози гестогенів
- •Пролонговані прогестиновмісні препарати
- •Посткоїтальні контрацептиви
- •Вагінальні контрацептиви
- •Чоловічі контрацептиви
- •Препарати гормонів чоловічих статевих залоз (андрогени)
- •Антиандрогени
- •Анаболічні стероїди
- •Протиалергічні засоби
- •Антигістамінні засоби
- •Засоби, що перешкоджають вивільненню із сенсибілізованих тучних клітин і базофілів гістаміну та інших медіаторів алергії
- •Інгібітори лейкотрієнових рецепторів
- •Засоби, що зменшують прояви алергічних реакцій
- •Цитостатики
- •Глюкокортикоїди
- •Імуномодулятори
- •Засоби, які знижують рівень холестерину у крові Статини (інгібітори синтезу холестерину)
- •Секвестранти жовчних кислот
- •Антиоксиданти
- •Ненасичені жирні кислоти
- •Антикоагулянти
- •Ангіопротектори
- •Антиоксиданти
- •Засоби для лікування ожиріння
- •Засоби, що пригнічують апетит Засоби, що впливають на катехоламінергічну систему
- •Засоби, які замінюють жири
- •Кислоти
- •Препарати лужних і лужноземельних металів
Антигістамінні засоби
Відомо 4 типи гістамінових рецепторів (Н1-Н4), з яких найбільше значення мають Н1- і Н2-рецептори. Стимуляція Н1-гістамінових рецепторів супроводжується скороченням гладеньких м`язів кишечника, бронхів, матки; підвищенням проникності судин, набряком тканин, болем та свербінням. Стимуляція Н2-рецепторів супроводжується підвищенням секреції залоз шлунка, розширенням судин і тахікардією. Антигістамінні засоби блокують Н1-гістамінові рецептори клітин, тим самим зменшуючи або усуваючи ефекти гістаміну: спазм бронхів, кишечника, матки, зниження артеріального тиску, підвищену проникність судин, свербіння, набряки, почервоніння шкіри. Численні препарати цієї групи різняться за силою та тривалістю ефекту, здатністю проникати через гематоенцефалічний бар`єр і проявляти седативну дію, наявністю супутньої М-холіноблокувальної дії.
Препарати класифікують на І та ІІ покоління.
1 Антигістамінні препарати першого покоління: димедрол, дипразин (піпольфен), супрастин, тавегіл (клемастин), діазолін, фенкарол (квіфенадин).
2 Антигістамінні препарати ІІ покоління: терфенадин (гістадин), астемізол (гісманал), кларитин (лоратадин).
Для препаратів ІІ покоління характерні вищі активність і вибірковість дії, відсутність впливу на центральну нервову систему, триваліший ефект.
Антигістамінні засоби блокують вільні гістамінові рецептори. Препарати не витісняють молекули медіатору, зв`язані з рецепторами. Це пояснюється тим, що спорідненість гістаміну до Н1-рецепторів значно вища. Препарати ІІ покоління характеризуються дещо вищим афінітетом до Н1-рецепторів, ніж препарати І покоління.
Поряд із антигістамінним ефектом препаратам притаманні й інші фармакологічні властивості. Дипразин, димедрол і супрастин проявляють виражений седативний вплив на центральну нервову систему. Для них характерний М-холіноблокувальний ефект. Для дипразину і димедролу характерна також місцевоанестезувальна дія. Димедрол блокує передачу збудження у вегетативних гангліях, що супроводжується розслабленням гладеньких м`язів внутрішніх органів. Дипразину притаманні -адреноблокувальні властивості, через що він знижує артеріальний тиск, особливо при внутрішньовенному введенні.
Препарати вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно або всередину. Всі блокатори гістамінових рецепторів добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препаратів І покоління становить близько 40%, оскільки вони зазнають біотрансформації при першому проходженні через печінку. Біозасвоєння препаратів ІІ покоління - більше 90%. Антигістамінні засоби зв`язуються з білками плазми більше ніж на 90%. Ефект препаратів проявляється через 20-40 хвилин. Терапевтична концентрація препаратів І покоління зберігається в організмі 4-6 годин, призначають їх 3-4 рази на день (виняток - тавегіл призначають двічі на день). Терапевтична концентрація препаратів ІІ покоління зберігається до 20 годин, їх призначають 1 раз на день. Більшість препаратів І покоління добре проникає через гемато-енцефалічний бар`єр (за винятком діазоліну і фенкаролу). Препарати ІІ покоління практично не проникають до центральної нервової системи. Метаболізуються антигістамінні засоби шляхом метилування у печінці. Основні шляхи виведення із організму - печінка і нирки.
Антигістамінні препарати застосовуються в клінічній практиці за такими показаннями:
1 Алергічні реакції негайного типу, в патогенезі яких гістамін відіграє основну роль: кропивниця, алергічні риніти, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, алергічні висипання, нейродерміт.
2 Безсоння, порушення засинання. Призначають переважно дипразин або димедрол.
3 Премедикація (дипразин, димедрол).
4 Профілактика кінетозів (димедрол).
5 У комплексному лікуванні бронхіальної астми, анафілактичного шоку, гострого набряку легенів.
6 Для попередження гістамінових ефектів при травмах шкіри та м`яких тканин.
7 Потенціювання ефектів ненаркотичних аналгетиків при больовому синдромі, що супроводжує травми та післяопераційний період (димедрол).
Побічні ефекти препаратів частіше зумовлені їх М-холіно-блокувальними (сухість у роті, запори, тахікардія, порушення зору та ін.) і седативними (сонливість, зниження уваги) властивостями. Димедрол проявляє незначну гангліоблокувальну дію, яка може стати причиною зниження артеріального тиску. Дипразин також знижує АТ, але за рахунок -адреноблокувальної дії. Багато препаратів (особливо дипразин і діазолін) під час приймання всередину подразнюють шлунок і є причиною диспепсії. Димедрол підвищує судомну активність мозку, тому може провокувати судомний напад у пацієнтів, що хворіють на епілепсію та енцефалопатію. Іноді препарати стають причиною алергічних реакцій (особливо при місцевому застосуванні).