Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
стор 3_103.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.03.2025
Размер:
578.56 Кб
Скачать

Гіпоглікемічні препарати для перорального застосування

З 1955 року для лікування деяких форм діабету почали використовувати синтетичні препарати, які добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту.

Ці препарати класифікують так.

1 Похідні сульфанілсечовини.

    1. Препарати І покоління: бутамід, хлорпропамід.

    2. Препарати ІІ покоління: глібенкламід (манініл), гліпізид.

    3. Препарати ІІІ покоління: глімепірид.

2 Похідні бігуанідину (бігуаніди): метформін (гліформін), буформін (глібутид).

3 Різні препарати: акарбоза (глюкобай), ізодибут, розиглітазон.

Похідні сульфанілсечовини

За тривалістю дії препарати поділяють на:

а) препарати середньої тривалості дії (8-24 години): бутамід, букарбан;

б) препарати тривалої дії (24-60 годин): хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, глімепірид.

Механізм дії препаратів зазначеної групи полягає у посиленні секреції інсуліну -клітинами підшлункової залози. Це є результатом блокування препаратами АТФ-залежних калієвих каналів у мембранах -клітин, що полегшує деполяризацію мембран за рахунок відкривання потенціалозалежних кальцієвих каналів, збільшення концентрації кальцію всередині клітин і полегшення секреції інсуліну із депо. Крім того, похідні сульфанілсечовини зменшують секрецію глюкагону -клітинами підшлункової залози. Одночасно підвищується чутливість -клітин до глюкози та амінокислот, що також сприяє підвищенню секреції інсуліну. При застосуванні цих препаратів підвищується кількість інсуліночутливих рецепторів на клітинах-мішенях.

Похідні сульфанілсечовини показані для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету (частіше у людей після 40 років), діабету в дорослих з надмірною вагою. Для препаратів ІІ і ІІІ поколінь характерна більш висока гіпоглікемічна активність і менша токсичність, ніж у препаратів І покоління. Ці препарати проявляють також додатково гіпохолестеринемічний і антиагрегантний ефекти, завдяки чому покращують мікроциркуляцію у тканинах.

При терапії похідними сульфанілсечовини найчастіші побічні ефекти - це диспептичні явища. Рідше можуть спостерігатися алергічні реакції і надмірна гіпоглікемія, лейкопенія. Іноді розвивається резистентність до препаратів.

Бігуаніди

Механізм дії бігуанідів зумовлений здатністю препаратів гальмувати глюконеогенез у печінці й стимулювати поглинання глюкози м`язами, де вона утилізується шляхом анаеробного гліколізу. Крім того, бігуаніди уповільнюють поглинання глюкози із кишечника і полегшують взаємодію інсуліну з рецепторами клітин-мішеней. Бігуаніди не сприячиняють розвитку гіпоглікемії.

Терапія буформіном часто супроводжується тяжкими ускладненнями (лактатацидоз). У зв`язку з цим у наш час від його застосування відмовилися.

Із препаратів зазначеної групи найчастіше застосовується метформін. Препарату властиві антисклеротичний (зменшує в крові вміст атерогенних ліпопротеїдів) і антиагрегантний ефекти, завдяки яким покращується мікроциркуляція. Метформін є препаратом вибору при лікуванні діабету та фоні ожиріння. Терапія метформіном може супроводжуватися такими побічними ефектами, як металічний смак у роті, диспепсія. Шкірні алергічні реакції, порушення абсорбції ціанокобаламіну.