Лекция 10 средства, действующие на чувствительные нервные окончания

Делятся на 2 группы:

I. Средства, блокирующие чувствительные нервные окончания

1. Местные анестетики

2. Вяжущие.

3. Обволакивающие.

4. Адсорбирующие.

II. Средства, возбуждающие чувствительные нервные окончания

1. Некоторые рвотные и отхаркивающие.

2. Некоторые слабительные.

3. Некоторые желчегонные.

4. Горечи.

5. Раздражающие кожу и слизистые (местнораздражающие).

I. Блокирующие чувствительные нервные окончания

1.Местноанестезирующие

Вызывают временную потерю чувствительности в результате временного паралича чувствительных нервных окончаний и нервных проводников.

Требования, предъявляемые к местным анестетикам:

1. Должны избирательно воздействовать на чувствительные нервные окончания и проводники.

2. Иметь большую терапевтическую широту.

3. Вызывать быстро глубокую анестезию.

4. Должны проникать через слизистую.

5. Должны хорошо растворяться, стерилизоваться.

6. Не должны расширять сосуды, должны суживать.

7. Хорошо комбинироваться с сосудосуживающими средствами.

Условия, необходимые для проявления действия местных анестетиков.

Эффект проявляют в виде оснований, а основание не растворяется в воде. Местные анестетики применяются в виде хлористоводородных солей, из которых в щелочной среде тканей высвобождаются основания, поэтому эффект проявляется только в щелочной среде, не проявляется в гнойном содержимом.

Механизм действия.

В покое клетка деполяризована. При прохождении нервного импульса выделяется медиатор, который повышает проницаемость мембраны для ионов (Na⁺). Ионы Na⁺ вызывают деполяризацию. К⁺, выходя из клетки, вызывает реполяризацию. Возникает потенциал действия, импульс передается. Вход Na⁺ в клетку осуществляется пассивно и выход К⁺ - пассивно. Выход Na⁺ и вход К⁺ в клетку осуществляется с помощью активного транспорта.

Местные анестетики блокируют мембрану клетки (ионные каналы уплотняются и становятся непроницаемы для Na⁺ и К⁺. Импульс не проводится, возбуждения не происходит, чувствительность теряется. Считают, что местные анестетики конкурируют с Са²⁺, который регулирует проницаемость мембраны для Na⁺. Они изменяют натяжение фосфолипидов мембраны нервных клеток.

Классификация в зависимости от видов местной анестезии:

1. Терминальная (смазывание слизистой, раневой поверхности анестетиком). Препараты: кокаин, дикаин, анестезин. Хорошо проникают через слизистые. Широко применяются в офтальмологии, для бронхоскопии, в урологии. Применяются в виде оснований, в воде не растворимы, поэтому используются в виде примочек, мазей, присыпок. Токсичны.

2. Проводниковая (областная, регионарная) - введение местных анестетиков в ствол.

а) спинномозговая (совкаин);

б) перидуральная (новокаин, тримекаин).

Местный анестетик воздействует на корешки. Анестезия наступает ниже укола.

3. Инфильтрационная (тягучая ползучая анестезия по Вишневскому). Воздействует на чувствительные нервные окончания и проводники. Новокаин, тримекаин. Мало токсичны, через слизистые не проникают.

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии (ксикаин, лидокаин). Мало токсичны, через слизистые проникают.

Классификация в зависимости от химической структуры:

1. Средства, имеющие сложноэфирную связь (кокаин, дикаин, анестезин, новокаин).

2. Амиды (пиромекаин, совкаин, тримекаин, ксикаин).

Сложные эфиры действуют гораздо короче, т.к. гидролизуются эстеразами.

Свое местноанестезирующее действие проявляют, пока не проникнут в кровь. Для предупреждения резорбтивного действия их применяют вместе с адреналином (адреналин возбуждает -адренорецепторы, сосуды суживаются, всасывание замедляется, эффект удлиняется).

Иногда используется резорбтивное действие (новокаин).

Побочные эффекты. Новокаин вызывает идиосинкразию, гипотензивный эффект