Клиническая фармакология антибиотиков

Антибиотики – это химические соединения биологического происхождения, оказывающие повреждающее или губительное действие на микроорганизмы.

Классификация антибиотиков

Пенициллины:

Природные: бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая соли (парентерально), в таблетках - феноксиметилпенициллин.

Продленного действия:

бициллин-1(ретарпен) = бензатин-бензилпенициллин;

бициллин-3 = бензилпенициллина калиевая или новокаиновая соли + бензатин-

бензилпенициллин (бициллин-1)

бициллин-5 = бензилпенициллина новокаиновая соль + бициллин-1

Полусинтетические:

а) антистафилококковые – оксациллин

б) аминопенициллины – ампициллин, амоксициллин

в) антисинегнойные – карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин,

пиперациллин

Защищенные: амоксициллин + клавулановая кислота = амоксиклав (аугментин)

Комбинированные: ампиокс, оксамп

Цефалоспорины:

1-е поколение: цефазолин (фл), цефалексин (капс)

2-е поколение: цефуроксим = зиннат (фл, суспензия внутрь), зиннацеф

цефаклор (капс)

3-е поколение: цефатоксим (клафоран, цефабол)

цефтриаксон (роцефин, цефаксон, лонгацеф)

цефтазидим (фортум)

цефаперазон

4-е поколение: цефепим (максипим)

цефпирум (кейтен)

Аминогликозиды:

1-е поколение: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин.

Это противотуберкулезные препараты

2-е поколение: гентамицин, сизомицин, тобрамицин.

Не действуют на туберкулезную палочку

3-е поколение: амикацин (амиказид).

Резервный препарат для лечения туберкулеза

Фторхинолоны:

1-е поколение: «ранние» - ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, ципрова)

норфлоксацин (нормакс, нолицин, норбактин)

офлоксацин (таривид)

пефлоксацин (абактал)

2-е поколение: «респираторные» - левофлоксацин (таваник)

спарфлоксацин (спарфло)

3-е поколение: с антианаэробной активностью – моксифлоксацин (авелокс)

Линкосамины:

Линкомицин, клиндамицин

Макролиды:

Эритромицин, кларитромицин (клацид), рокситромицин (рулид),

азитромицин (азитрокс, сумамед), мидекамицин (макропен),

спирамицин (ровамицн), джозамицин (вильпрофен)

Помимо антимикробного действия оказывают также противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.

Тетрациклины:

Тетрациклина гидрохлорид, доксициклин

По действию на микроорганизмы АБ делят на

1. Бактериостатические: тетрациклины, хлорамфеникол (левомицетин), макролиды, линкозамины (линкомицин) и др.

2. Бактерицидные: пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды,

фторхинолоны, макролиды в высоких дозах, рифампицин и др.

Принципы антибактериальной терапии:

• По возможности раннее начало

• а/б – это этиотропные препараты специфического действия, которые надо назначать в соответствии с чувствительностью к ним возбудителей заболеваний.

• Препарат нужно назначать в такой дозе (разовой и суточной) и вводить таким путем и с такой частотой, чтобы поддерживать его оптимальную терапевтическую концентрацию в тканях и жидкостях макроорганизма на протяжении всего курса терапии.

• Длительность курса 7-10 дней, при обострении хронических заболеваний – до 14дней

• Сочетание бактериостатических и бактерицидных средств нецелесообразно. Комбинирование антибактериальных препаратов допускается только

1. При хронической инфекции для профилактики устойчивости микроорганизмов

2. При тяжелой и сочетанной инфекции

3. При ухудшении симптоматики

• Профилактическое назначение антибиотиков не допускается, кроме

- ревматизма

- бактериального эндокардита

- иммунодефицитных состояний с лейкопенией менее 1,5 на 10/9,

- рецидивов инфекций мочевыводящих путей.

• Выбор антибиотика, его дозы и способа введения должны исключить или существенно снизить повреждающее действие препарата на макроорганизм.

При бесконтрольном применении антибиотиков возникает дисбактериоз и устойчивость к ним микробов (резистентность). Профилактика устойчивости:

1) выдерживать длительность курса лечения

2) периодически заменять широко применяемые препараты на резервные

3) не заменять один антибактериальный препарат на другой, если к нему имеется перекрестная устойчивость

Противопоказания для антибактериальной терапии:

1. лихорадка неясного происхождения, т.к. действие антибиотика искажает клинику и затрудняет диагностику.

2. хронические инфекции вне обострения (хронический бронхит, холецистит в стадии ремиссии)

3. вирусные инфекции

Фармакокинетика антибиотиков

Хорошо всасывающиеся из ЖКТ: à применяются в виде таблеток, за 30-60 мин до еды.

Феноксиметилпенициллин, ампициллин, левомицетин, рифампицин, доксициклин, макролиды.

Плохо всасываются из ЖКТ à вводятся в/м

Стрептомицин, аминогликозиды, бензилпенициллин, цефалоспорины.

Хорошо накапливаются

в легких: пенициллин, гентамицин, эритромицин, цефалоспорины

в печени: пенициллин, бисептол, цефалоспорины, эритромицин, рифампицин.

Проникают в спинномозговую жидкость: пенициллин, гентамицин, канамицин, ампициллин, левомицетин

Выводятся большинство антибиотиков с мочой и желчью. Осторожно применять при почечной и печеночной недостаточности.