Взаимодействие лекарств.

Виды взаимодействия лекарственных средств:

• фармацевтическое взаимодействие – до введения в организм (при приготовлении комбинированного лекарственного средства)

• фармакодинамическое – на уровне рецепторов и ферментативных систем организма

• фармакокинетическое – взаимодействие при всасывании (например, аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа); при связи с белками (НПВП вытесняют из связи с белками сердечные гликозиды и тем самым повышают их токсичность).

На практике очень часто приходится применять одновременно несколько препаратов. Полипрагмазия является актуальной проблемой фармакотерапии.

Цели комбинирования лекарств:

1. Повышение эффективности и/или активности веществ (чаще всего). Для достижения этой цели часто используются несколько групп препаратов – синергистов. При этом лекарства действуют различными путями, но достигается одинаковый эффект. Например, для купирования бронхообструкции применяют одновременно холинолитики, β2-агонисты, ксантины. Все они – бронхолитики и усиливают действие друг друга. При аддитивном действии их эффект складывается, суммируется. При потенцировании эффект умножается в несколько раз. Например, для умножения действия бронхолитиков создан препарат беродуал, состоящий из атровента и беротека. Другой пример – бисептол, сульфаниламидный препарат, обладающий бактерицидным действием за счет потенцирования действия составляющих его средств.

Синергизм

1) А + В = С 2) А х В = С

аддитивное действие потенцированное действие

2. Нейтрализация ранее введенных веществ при их передозировке (явление антагонизма), предупреждение или ликвидация нежелательных эффектов. Например, инсулин и глюкагон – антагонисты, поэтому при гипогликемической коме (передозировке инсулина) необходимо введение глюкагона. При интоксикации сердечными гликозидами вводят антидот – противоядие унитиол, а при интоксикации морфином – налорфин.

Антагонизм, нейтрализация

А – В → 0 антидоты (противоядия)

3. Борьба с сопутствующей патологией (лечение основного и сопутствующего заболевания)

Однако при неправильном комбинировании возникает уменьшение эффективности и/или активности лекарств, увеличивается опасность возникновения нежелательных реакций. Всегда необходимо проверять по справочной литературе взаимодействие данного препарата с другими, назначаемыми одновременно с ним.

Современные тенденции в создании лекарственных препаратов

1. Пролонгированные лекарственные средства.

В современной медицине становятся все более популярными медленно высвобождающиеся из ЖКТ формы. Преимущества их очевидны. Их принимают реже, всего 1-2 раза в сутки, что значительно более удобно и для больных, и для медперсонала. Они создают в организме более равномерное насыщение препаратом в течение всего времени действия. Медленно высвобождающиеся лекарственные формы позволяют избежать

1) токсического воздействия на слизистую оболочку

2) токсических пиков концентраций препарата в плазме.

Пролонгирование эффекта достигается с помощью покрытий таблеток, растворяющихся с разной скоростью или специальных химических соединений (инсулины, диклофенак-ретард, пролонгированные нитраты, арифон, креон и др.)

2. Комбинированные лекарственные средства.

Особенно удобны для лечения хронических больных и больных пожилого возраста, которым требуется длительное назначение нескольких препаратов. Практическими наблюдениями доказано, что чем меньше больному выписано препаратов, тем больше вероятность того, что он будет их принимать регулярно. Результат совместного применения препаратов с одинаковыми показаниями, но разной фармакодинамикой не только суммирует, но часто и потенцирует (взаимоумножает) клинический эффект. При этом уменьшаются побочные реакции, ограничивающие применение больших доз одного препарата.

Например: бисептол = триметоприм + сульфаметоксазол. За счет своего состава бисептол обладает бактерицидным действием, тогда как остальные сульфаниламиды – бактериостатическим.

Комбинированный препарат гастростат = висмут + тетрациклин + метранидазол. Его применяют для лечения язвенной болезни желудка. Он один заменяет 3 препарата, что значительно упрощает лечение.

К комбинированным относятся микст-препараты инсулина (смесь короткого и продленного действия) для картриджей шприц-ручки, беродуал, симбикорт, энап-Н, капозид и др.

3. Суточные ритмы.

Хронофармакология – новое направление, изучающее зависимость фармэффекта от времени дня, времени года, собственных биоритмов человека. Известно, что анальгетики более эффективны во второй половине дня, а нитроглицерин и кортикостероиды – утром. Суточные ритмы имеют важное значение для возможного снижения доз, а следовательно и побочных проявлений необходимых больному препаратов.