1. Нитраты

Действие: относятся к вазодилятаторам

1. снижают тонус вен à уменьшается возврат крови к сердцу, т.е. снижается преднагрузка

2. расширяют артерии и уменьшают сопротивление сердечному выбросу à снижается постнагрузка

3. расширяют коронарные сосуды à улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда

4. расширяют сосуды мозга и сосуды малого круга

Классификация:

1) Препараты нитроглицерина (тринитраты)

а) короткого действия

нитроглицерин (под язык – таблетки, капсулы, спиртовый р-р;

аэрозоли – нитрокор, нитроминт, аэросонит, нитролингвал-спрей;

в/в капельно или через инфузомат - 1% водный р-р)

перлинганит – 0,1% р-р очищенного нитроглицерина

б) пролонгированного действия

сустак-форте, сустак-мите – микрокапсулированные гранулы, принимают

внутрь, слабые.

эринит, тринитронг – капсулы, пленки (буккальные формы). В настоящее

время для лечения стенокардии не применяются.

нитромак – ампулы, капсулы

депонит, нитроперкутен – пластыри

2) препараты изосорбида динитрата

а) короткого действия

нитросорбид – в/в капельно, ингалятор, под язык, внутрь. Действие до 2-

3 час.

изомак, изокет (таблетки, аэрозоль), изодинит, кардикет

б) пролонгированного действия

кардикс – капсулы с микрогранулами. Действие до 12 час

кардикет, кардиогард, изомак-ретард

3) препараты изосорбида мононитрата

хорошо переносятся больными

а) короткого действия

моносан, моночинкве (100% биодоступность), мономак, оликард, эфокс

б) пролонгированного действия

мономак-депо, эфокс-лонг, моночинкве-ретард

Показания к применению:

Нитроглицерин, нитросорбид, аэрозольные формы – купирование приступов стенокардии, острый коронарный синдром, ИМ, ОЛЖН.

Остальные препараты НГ, динитраты и мононитраты – профилактика приступов ИБС, лечение после ИМ, ХСН

Действие:

а) Препараты короткого действия

при сублингвальном приеме – начало через 2-3 мин, конец через 20 мин

при в/в введении – эффект наступает сразу

внутрь не применяют

б) Препараты продленного действия

таблетки принимают внутрь после еды, не жевать

начало действия – через 30-45 мин при приеме внутрь

длительность действия – динитратов 2-3 часа мононитратов 12-24 часа

Характеристика нитратов

Форма	Доза	Кратность приема	Начало/продолжительность действия
Нитроглицерин (сублингвальные таблетки)	0,3 – 0,6 мг	По потребности	2 мин / 20-30 мин
Нитроглицерин (спрей)	0,4 мг (одна ингаляция)	По потребности	2 мин / 20-30 мин
Нитроглицерин в форме мази 2%	0,5 – 2,0 г	Дважды в день	15 мин / 8 ч
Накожный пластырь с НГ	0,2 – 0,8 мг/ч	Один раз в день	30 мин / 12-24 ч
Изосорбид динитрат (сублингвальные таблетки)	2,5 – 10 мг	По потребности	5 – 10 мин / 1-2 ч
Изосорбид динитрат (внутрь)	10 – 30 мг	Два или три раза в день	15 мин / 4-6 ч
Изосорбид динитрат пролонгированный (внутрь)	80 – 120 мг	Один раз в день	1ч / 10 – 12 ч
Изосорбид 5 –мононитрат (внутрь)	20 мг	Дважды в день	30 мин / 5-7 ч
Изосорбид 5 –мононитрат пролонгированный (внутрь)	60 – 240 мг	Один раз в день	1ч / 10 – 14 ч

Правила применения и рекомендации больным:

• Таблетки на свету и на воздухе нестойкие, инактивируются через 3-4 дня.

Даже при правильном хранении срок годности до 1 мес.

• Капать только на сахар (не на хлеб); 2-3 капли = 1 таб.

• Капсулы раскусывать и держать под языком.

• НГ не глотать, т.к. разрушается в желудке.

• Принимать лучше в положении сидя или лежа, т.к. возможны побочные

действия (головокружение, снижение АД, и др.)

• При внутривенном капельном (или через инфузомат) введении

нитроглицерина – вводить медленно, предупредить пациента, чтобы он

сразу не вставал, контролировать показатели гемодинамики

• НГ впитывается через кожу, поэтому при длительном контакте с раствором могут развиться симптомы передозировки у медперсонала

• НГ – взрывчатое вещество

Побочное действие:

Основное – расширение сосудов и снижение АД

Из-за этого возможны:

1. Рефлекторная тахикардия

2. Головные боли – чаще от пролонгированных препаратов, уменьшаются анальгином, валидолом; через 3-5 дней приема проходят.

3. Изжога, тошнота, рвота – лучше применять одновременно с ментолом (валидолом)

4. Головокружение

5. Гиперемия лица, жар

6. При длительном приеме (1,5-2 месяцев, а у некоторых препаратов даже через несколько дней) развивается толерантность, т.е. устойчивость к нитратам. Для ее профилактики

- нитраты принимают с перерывом (не менее 8 часов или на ночь или 1 день

в неделю не принимать)

- в минимально эффективных дозах

- сочетают с ингибиторами АПФ

- заменяют нитратоподобными препаратами

7. Симптом обкрадывания – при расширении коронарных сосудов кровь из зоны ишемии миокарда оттекает в другие расширенные, не поврежденные атеросклерозом сосуды. При этом зона ишемии еще больше обедняется кислородом.

8. Изжога

9. Повышение внутричерепного и внутриглазного давления

10) Постепенное развитие зависимости коронарных сосудов от нитратов, поэтому дозу необходимо снижать постепенно.

Противопоказания:

• Кардиогенный шок

• Артериальная гипотензия

• Инфаркт миокарда правого желудочка

• Острое нарушение мозгового кровообращения

• Выраженная индивидуальная непереносимость

• Закрытоугольная глаукома

Нитратоподобные средства

Молсидомин (корватон), неотон – парентерально, под язык, внутрь

Применяются в основном для лечения ИБС

Нитропруссид натрия – в/в капельно, для купирования неотложных состояний

Не вызывают симптом обкрадывания. Привыкание не развивается.

2. Бета-адреноблокаторы см. тему «гипотензивные средства».

Метапролол, атенолол являются наиболее эффективными препаратами из всех антиангинальных препаратов в уменьшении приступов стенокардии.

При отсутствии противопоказаний всем больным с ИБС назначают БАБ в связи с выраженной антиангинальной эффективностью данной группы препаратов и улучшением длительного прогноза у больных, перенесших инфаркт миокарда.

3. БМКК (антагонисты кальция) см. тему «гипотензивные средства».

Действие: все антагонисты кальция блокируют медленные кальциевые каналы, что приводит к вазодилатации периферических и коронарных сосудов.

Показания для назначения антагонистов кальция при ИБС: спонтанная или ангиоспастическая стенокардия.

Верапамил и дилтиазем урежают сердечный ритм и замедляют АВ-проводимость. Поэтому они применяются при фибрилляции предсердий, а в/в – для купирования суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.