Тема №3: Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.

Бронхообструктивный синдром – это состояние, характеризующееся приступами бронхоспазма, отеком слизистой бронхов, повышенной секрецией слизи и увеличением ее вязкости.

Средства для лечения бронхообструктивного синдрома:

I Бронходилятаторы (бронхолитики)

1.бета-адреномиметики (бета-агонисты)

2. холинолитики (антихолинэргические)

3. ксантины

II Препараты, уменьшающие отек слизистой бронхов

1.стабилизаторы мембран тучных клеток

2.глюкокортикостероиды

III Отхаркивающие

I Бронходилятаторы

1. Бета-адреномиметики

Возбуждают бета-адренорецеторы в бронхах, снимают спазм бронхов.

Подразделяются на:

1. универсальные альфа- и бета- адреномиметики – адреналин, эфедрин

действие сильное, но много побочных эффектов. В данное время для лечения бронхиальной астмы не применяются. Эфедрин входит в состав некоторых комбинированных препаратов (бронхолитин, солутан)

2) неселективные (действуют на бета-1 и бета-2 рецепторы)

изопреналин (изадрин), орципреналин (алупент, астмопент)

применяются чаще всего ингаляционно

действие:

- расширяют (расслабляют) бронхи

- уменьшают вязкость мокроты

- уменьшают выход гистамина из тучных клеток

побочное действие на миокард – тахикардия, нарушения ритма сердца

3) селективные бета-2 -агонисты:

а) короткого действия – для купирования приступов бронхиальной астмы

сальбутамол (вентолин), фенотерол (беротек), вольмакс, савентол, тербуталин (бриканил)

применяют ингаляционно

начало действия через 5 минут, продолжительность – до 5-6 часов

б) длительного действия – для профилактики приступов (базисной терапии) бронхиальной астмы, лечения ХОБЛ

сальметерол (серевент), начало действия через 30-40 мин

формотерол (форадил) начало действия через 5 мин

сальгин

действуют от 8 до 12 часов. Назначают по 1-2 ингаляционной дозе (вдоха) 1-2 раза в день.

Длительно действующие симпатомиметики входят в состав комбинированных препаратов:

Серетид = сальметерол + флютиказон (ингаляционный кортикостероид)

Симбикорт = формотерол + будесонид (ингаляционный кортикостероид)

Побочное действие:

Синдром «рикошета» - бронхоспазм при передозировке препарата,à можно применять не чаще 4 раз в сутки.

Тахифилаксия – быстрое привыкание

При одновременном назначении с сердечными гликозидами или с препаратами для наркоза – нарушения ритма сердца

С сахароснижающими препаратами – повышение уровня сахара в крови.

2. Холинолитики

Производное атропина – атровент (ипратропиума бромид), тровентол

применяется ингаляционно 2 раза в день, для профилактики приступов бронхиальной астмы. Есть жидкая форма для небулайзера.

беродуал = беротек + атровент

более сильный препарат, для профилактики и для купирования приступов

Представитель новой генерации антихолинергических препаратов – тиотропия бромид или спирива (зарегистрирован в России в 2003г). Действует до суток, начало действия через 30 мин. Может применяться для длительного лечения ХОБЛ и БА. 1-2 ингаляции 1раз в день.

Действие:

1. Расширяют бронхи менее сильно, чем бета-2 агонисты. Но более длительно.

2. Уменьшают секрецию слюнных и бронхиальных желез

3. Уменьшают высвобождение биологически активных веществ (гистамин, серотонин, брадикинин и др.) из тучных клеток, т.е. уменьшают аллергические реакции.

4. При одновременном применении с бета-агонистами действие усиливается (синергисты) – см. беродуал.

Важное преимущество ингаляционных антихолинергических препаратов – минимальная частота и выраженность нежелательных явлений. Самое распространенное из них – сухость во рту – не приводит к прекращению применения препаратов.