Клиническая фармакология сульфаниламидов и других антибактериальных средств

Сульфаниламиды.

Хорошо всасывающиеся из ЖКТ

Препараты короткого действия: стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, этазол, уросульфан. Т1/2 = 8 час

Препараты длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин, бисептол. Т1/2 = 24-36 час

Препарат сверхдлительного действия: сульфален

Плохо всасывающиеся из ЖКТ:

Сульгин, фталазол, фтазин, салазопиридазин (сульфасалазин)

Применяют для лечения заболеваний кишечника.

Действие всех сульфаниламидов бактериостатическое, у бисептола – бактерицидное.

Хорошо проникают из крови в ткани, через плаценту à не рекомендуют беременным.

Метаболизируются в печени, при этом их токсичность повышается.

Выводятся с мочой. Плохо растворимы в кислой среде, что ведет к образованию в кислой моче осадка в виде кристаллов (кристаллоурии). Профилактика – запивать таблетки сульфаниламидов большим количеством щелочной жидкости.

Правила приема:

1-я доза ударная, она в 2-3 раза больше средней терапевтической дозы. Затем переходят на поддерживающую терапевтическую дозу через равные промежутки времени.

Для препаратов короткого действия ударная доза 2г, затем по 1г 4-6 раз в день.

Сульфален (сверхдлительное действие) – ударная доза 1г (5 таблеток), затем по 1 таблетке в день.

Бисептол (бактрим, ко-тримоксазол) – состоит из сульфаметоксазола и триметоприма (антипротозойное средство) в соотношении 5:1. Таблетки по 120 и 480 мг. Принимают без ударных доз по 2 таблетки 2 раза в день. Курс 5-7 дней. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей. Для лечения пневмоцистной пневмонии у больных со СПИДом в/в капельно, для профилактики пневмоцистоза у больных с ВИЧ-инфекцией – в таблетках.

Побочное действие:

• Кристаллурия

• Гепатотоксичность

• У детей способствует вытеснению билирубина из связи с белками, развитие билирубиновой энцефалопатии

Другие антибактериальные средства

Производные хинолина

I поколение – оксихинолиновые препараты

1) плохо всасывающиеся из ЖКТ: энтеросептол, интестопан, неоинтестопан, мексаформ, мексаза.

Применяют для лечения энтероколитов, диареи, амебоносительства, гнилостной диспепсии, для подготовки кишечника к операции.

В их состав входит йод, поэтому при длительном применении могут наблюдаться насморк, сыпи, боли в суставах.

2) хорошо всасывающиеся из ЖКТ: нитроксолин (5-НОК).

Наименее токсичный препарат из всей группы. Обладает широким спектром действия, в т.ч. на грибки. Хорошо растворяется и всасывается. Выделяется почками в неизмененном виде à является уросептиком.

Применяется при заболеваниях мочевыводящих путей (пиелиты, циститы, уретриты, простатиты) и после операций на этих органах. Не назначается детям раннего возраста.

II поколение – невиграмон (налидиксовая кислота)

Применяют при урогенитальных заболеваниях (циститах, пиелитах), энтероколитах, холециститах, отитах, дисбактериозе.

III поколение – фторхинолоны

Ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, сифлокс) Пефлоксацин (абактал)

Офлоксацин (таривид, заноцин) Норфлоксацин (нолицин)

Обладают сильным бактерицидным действием. Вместе с цефалоспоринами занимают ведущее место в лечении бактериальной инфекции. Хорошо всасываются, проникают в легкие, поэтому используются для лечения заболеваний органов дыхания, мочевыводящих путей;

В хирургии – остеомиелиты, абдоминальная инфекция.

Хорошо действуют на энтеробактерии (ЖКТ) и анаэробы.

Побочные эффекты:

Замедляют рост хрящевой ткани à нельзя детям до 12 лет.

Принимать до еды, т.к. прием пищи замедляет их всасывание.

Нитрофураны

Фурацилин, фуразолидон, фурагин, фурадонин, фарингосепт.

Препараты, близкие к антибиотикам широкого спектра действия.

Применяют для лечения

• инфекций ЛОР – органов

• мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит)

• желчевыводящих путей (холецистит)

• инфекций кишечника (тиф, паратиф, сальмонеллез)

• анаэробных инфекций

• грибковых заболеваний

• местно для промывания гнойных ран

• в акушерстве и гинекологии для спринцеваний и в виде свечей

Их достоинства:

- бактерицидное действие - редко вызывают дисбактериоз - дешевые - не подавляют иммунитет - повышают фагоцитоз

Побочное действие:

Диспепсия при приеме внутрь, аллергия, кровоточивость, нарушения менструального цикла и функции почек, эмбриотоксичность, повышенная чувствительность к алкоголю.

Противопоказания: тяжелые поражения сердца, печени, почек; аллергия.

Средства для лечения протозойных инфекций

Метронидазол (трихопол, флагил, орвагил, тинидазол)

Действует на трихомонады, лямблии, спирохеты, амебы, хеликобактер. Хорошо всасывается и проникает в ткани, под оболочки мозга, в грудное молоко, через плаценту à противопоказан при беременности и лактации и детям до 5 лет.

Показания к применению:

ЗППП, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, амебиаз, лямблиоз, гинекологическая, хирургическая и анаэробная инфекция, инфекция ЦНС, кожи, костей, эндокардит, абсцесс легких. С профилактической целью перед операциями на органах малого таза и ЖКТ.

Противогрибковые (антифунгальные) препараты

Нистатин, леворин, амфотерицин, миконазол, низорал, батрафен (лак для ногтей).

Применяют для профилактики дисбактериозов при длительном приеме антибиотиков, при микозах ногтей и стоп, молочнице. Выпускаются в виде таблеток, свечей, мазей, лаков, шампуня.

Клиническая фармакология средств для лечения пневмонии и бронхитов