Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Шляхи пошуку нових лшарських засоб1в.docx
Скачиваний:
1
Добавлен:
01.03.2025
Размер:
1.16 Mб
Скачать

Аналоги

Глюкокортикоїди або глюкокортикостероїди (ГКС) — гормони кіркової речовини надниркових залоз, що впливають на всі види об­міну речовин.

Фармакологічна дія ГКС:

  • протизапальна;

  • протиалергійна;

  • протишокова;

  • імунодепресивна (пригнічення утворення антитіл, імуногенезу);

  • антитоксична;

  • пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

Класифікація ГКС

ГКС пероральні та ін’єкційні

ГКС інгаляційні

ГКС місцевої дії

  1. Природні ГКС Гідрокортизон (кортизол) Кортизон

  2. Синтетичні глюкокорти- костероїди

Преднізолон (мазипредон, декортин)

Метилпреднізолон (мети- пред)

Тріамцинолон (полькорто- лон, кенакорт, кеналог) Дексаметазон (дексавен, фортекортин)

Бетаметазон (цєлестон, дипроспан)

Пульмікорт (буде- зоніт)

Бекломет (бекломета- зон)

Інгакорт (флунісолід)

  1. ГКС місцевої дії низької активності

Метилпреднізолон (адван- тан)

Преднізолон (деперзолон,

мазипредон)

Гідрокортизон

  1. ГКС помірно активні Флуметазон (лоринден) Тріамцинолон (фторокорт, полькортолон)

  2. Активні ГКС Бетаметазон (кутерид, целестодерм)

Флуоцинолон (флуцинар, синалар, синафлан) Ультралан Апулеїн (будезонід) Сикортен

  1. Високоактивні ГКС Клобетазол (дермовейт, клобедерм)

Преднізолон (мазипредон, декортин) — синтетичний ГКС, ак­тивніший за гідрокортизон у 4 рази, виявляє виражену протиза­пальну, протиалергійну, імунодепресивну дію.

Показання до застосування: для лікування хворих з ревматиз­мом, колагенозом (захворювання сполучної тканини — системний червоний вовчак, склеродермія), бронхіальною астмою, тяжкими алергійними реакціями, шоком, колапсом різного типу (травматич­ний, алергійний, геморагічний, септичний, кардіогенний шок), при трансплантації органів тощо.

Побічні ефекти: стероїдний цукровий діабет, стероїдна вираз­ка шлунка, схильність до інфекцій, набряки, артеріальна гіпер­тензія, остеопороз, перерозподіл жирової тканини, психоз, синд­ром відміни та ін. При тривалому застосуванні — катаракта, глаукома, ураження зорового нерва, вторинні грибкові та вірусні інфекції.

менструального циклу, безплідності, після операцій з приводу вида­лення яєчників і матки, при патологічному перебігу клімаксу тощо.

Естрон (фолікулін) — природний фолікулярний гормон у формі олійного розчину, отримують із сечі вагітних або плаценти. Бере участь у формуванні вторинних статевих ознак, стимулює розвиток матки, необхідний для нормального менструального циклу та фун­кції дітонародження. Як препарат, він приблизно в 5 разів менш ак­тивний, ніж естрадіол.

Показання до застосування: гіпоплазія (недорозвинутість стате­вих органів — інфантилізм), дис- і аменорея (розлади менструально­го циклу), стимуляція пологів, патологічний перебіг клімаксу тощо.

Побічні ефекти: дуже рідко — маткові кровотечі.

Природні естрогени, на відміну від синтетичних, практично не зумовлюють розвиток побічних ефектів.

Естрадіол виявляє сильну, уповільнену та тривалу естрогенну дію.

Етинілестрадіол — синтетичне похідне естрадіолу, один із най­більш активних естрогенів.

Синестрол — синтетичний аналог естрадіолу (сильніший за естрон у 5 разів).

Синтетичні естрогени при прийомі всередину можуть спричи­нювати втрату апетиту, нудоту, блювання, діарею.

Передозування і тривале лікування естрогенами може призвес­ти до виникнення маткових кровотеч, гіпертрофії молочних залоз.

Гестагенні гормони (прогестини)

Класифікація гестагенів

Натуральний гормон

Синтетичні прогестогени

Прогестерон (утрожестан)

Дидрогестерон (дуфастон) Медроксипрогестерону ацетат Мегестролу ацетат Медрогестон Аллілестренол (туринал) Норетистерон (норколут, амінор) Лінестренол (оргаметрил)

Виробляються жовтим тілом яєчників. Назва гормонів походить від латинського рго цезіаііо — для вагітності. Звідси зрозуміла і їхня фізіологічна роль — сприяння збереженню вагітності в І триместрі.

Прогестерон (утрожестан) — гормон жовтого тіла яєчників. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія, діє спаз­молітично на м'язи матки, зменшує збудливість і скоротливу актив­ність м’язів матки і маткових труб; готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормаль­ний розвиток вагітності.

Показання до застосування: невиношування плода (для його збереження), безплідність, дисменорея, гіперпластичні процеси в міометрії (маткові кровотечі), ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — віриліза- ція плода жіночої статі, підвищення АТ, набряки.

Дуфастон (дидрогестерон) — синтетичний прогестоген, дія яко­го та застосування подібні до таких прогестерону. Препарат не спри­чинює маскулінізуючу та вірилізуючу дію, добре переноситься.

Аллілестренол (туринал) — пероральний синтетичний гестаген, що застосовують для збереження вагітності при звичних та загро­жуючих абортах, загрозі передчасних пологів.

Контрацептивні (протизаплідні) засоби

Контрацептивні (протизаплідні) засоби — це гормональні пре­парати, які застосовують для запобігання небажаній вагітності.

Класифікація протизаплідних препаратів

  1. Комбіновані естроген-гестагенні протизаплідні засоби

  • монофазні — овідон, ригевідон, мінізистон, діане-35, нон-ов- лон, фемоден, марвелон, мікрогінон-28, силест

  • двофазні — антеовін

• трифазні — трирегол, тризистон, триквілар, триновум, три- нордіол-21

  1. Мікродози гестагенів

  • континуїн, норгестрел (оврет), мікролют, лінестренол (ек- слютон)

  1. Посткоїтальні препарати

  • лівоноргестрел (постинор)

  1. Пролонговані гестагенвмісні

  • ін’єкційні — медроксипрогестерону ацетат (депо-провера)

  • підшкірні імплантати — лівоноргестрел (норплант)

  1. Вагінальні контрацептиви (сперміциди)

фарматекс (бензалконій-хлорид), ноноксинол (концептрол, патентекс овал).

Контрацептивні комбіновані естроген-гестагенні препарати при­гнічують гіпоталамо-гіпофізарну систему, овуляцію, змінюють склад слизу в шийці матки і перешкоджають проникненню спер­матозоїдів.

Моно-, дво- і трифазні препарати різняться за складом, дозою естрогенів і гестагенів. Трифазні контрацептиви повністю відпові­дають фізіологічному циклу, забезпечують найменше гормональне навантаження на організм жінки.

Препарати, що містять мікродози гестагенів, зменшують кіль­кість та властивості слизу каналу шийки матки, гальмують пролі­ферацію ендометрія, порушують імплантацію заплідненої яйцеклі­тини, пригнічують рухову активність маткових труб.

Посткоїтальні контрацептиви містять високі дози прогестинів. їх застосовують відразу після статевого акту жінки, які ведуть не­регулярне статеве життя.

Пролонговані нрогестиновмісні препарати пригнічують сек­рецію гонадотропних гормонів гіпофіза, перешкоджають пересу­ванню сперматозоїдів, порушують імплантацію заплідненої яйце­клітини. Депо-провера вводять внутрішньом’язово 1 раз на 3-6 міс. Норплант імплантують під шкіру передпліччя терміном на 5 років.

Вагінальні контрацептиви (сперміциди) руйнують клітинну мембрану, зумовлюють загибель сперматозоїдів.

Побічні ефекти: головний біль, нудота, блювання, набряк і болю­чість молочних залоз, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, збіль­шення маси тіла, депресія, акне, облисіння, міжменструальні кро­вотечі, алергійні реакції.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія, тромбоемболія, іше­мічна хвороба серця, пухлини, цукровий діабет, невроз.

Препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени)

Андрогени виробляються чоловічими статевими органами, спри­яють розвитку статевих органів, формуванню вторинних статевих ознак, скелетних м’язів за чоловічим типом, фіксують кальцій у кістках. До андрогенних препаратів належать — тестостерону про- піонат, тестенат, тетрастерон (сустанон-250, омнадрен), метилтес­тостерон, тестобромлецит.

Тестостерону пропіонат — синтетичний аналог андрогенів, має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону; повільні­ше всмоктується і більш стійкий, ніж природний гормон. З усіх препаратів чоловічих статевих гормонів має найбільш сильну анд- рогенну дію.

Показання до застосування: статеве недорозвинення (інфан­тилізм), порушення статевої функції, у високих дозах — для ліку­вання злоякісних пухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років тощо.

Побічні ефекти: у високих дозах — затримка води в організмі, у жінок — маскулінізація, відсутність менструацій.

Протипоказання: рак передміхурової залози.

Метилтестостерон у 3-4 рази слабший за тестостерон.

Анаболічні стероїди

Анаболічні стероїди — група препаратів, які за будовою подібні до андрогенів, але не мають гормональної активності.

Анаболічні препарати — метандростенолон (метандієнол, діана- бол, неробол), метандріол (метандростендіол), феноболін, силабо- лін, ретаболіл (нандролон).

Ретаболіл (нандролон) — синтетичний анаболічний стероїд, що виявляє сильну і тривалу анаболічну дію. Анаболічна дія — це сти­муляція синтезу білка, утилізація азоту, кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів, що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток (остеогенез), репарації тканин. Ефект розвивається за 3 дні і триває протягом 3 тиж і більше.

Показання до застосування: всі стани з абсолютним чи віднос­ним дефіцитом білків — при кахексії (виснаженні), дистрофії, хро­нічних інфекціях, травмах, опіках, інфаркті міокарда; хвороби опорно-рухового апарату — остеопороз, переломи, незакінчений ос­теогенез, псевдоартроз тощо.

Побічні ефекти: внаслідок тривалого застосування — диспепсія, ураження печінки, утворення жовчних і сечових конкрементів, ас­пермія, імпотенція; у жінок — явища маскулінізації і вірилізації; у дітей — припинення росту кісток.

Метандростенолон (метандієнол, діанабол, неробол) — синте­тичний препарат, що виявляє виражену анаболічну дію. Випус­кається в таблетках для прийому всередину.

Феноболін — нерозчинний у воді анаболічний засіб, що прояв­ляє найбільш вибіркову дію, ніж інші анаболіки. Він менш гепато- токсичний, ніж аналогічні засоби.