Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Шляхи пошуку нових лшарських засоб1в.docx
Скачиваний:
1
Добавлен:
01.03.2025
Размер:
1.16 Mб
Скачать
  • препарат вкмуту для лжування хворих на сифШс;

  • найбшып ефективний антибютик для лжування хворих на тубер­кульоз;

  • зайб для лшування хворих на дерматомжоз;

  • 3aci6 для лжування хворих на трихоманоз, лямблюз, амеб1аз;

  • 3Aci6 для лжування хворих на аскаридоз;

  • 3Aci6 для профилактики грипу.

  1. Занотуйте вииц та середньотераневтичш дози препарат1в для дйгей i дорослих.

Глава 4. Протипу хлинш (протибластомт) та дЬагностичш засоби

Протипухлинш (протибластомт) засоби Алкшювальт засоби Антиметаболи'и Алкалощи Антибютики

Гормона л ып i антигормоналып препарати .

Ферментш засоби з протипухлинною актившстю

Д1агностичш засоби

Злояшсна пухлинаце особлива патологЬчна форма пролЬфе- раци клшин, спричиненог змтами клШини, що характеризуетъся схилъшстю до неконтролъованогоросту, незавершенок диференща- ци, а також до декструкцп прилеглих тканин i формуванню eidda- лених метастаз1в.

Ракова клггина — це мутант нормально! кликни. Злоятсний picT ракових клстин притаманний yciM живим оргашзмам, зокрема людиш. Основною причиною захворювання на рак е фактори нав- колишнього середовища xiMinHoi, ф1зично1 та бюлопчно! природи.

Пухлини класифшують за !хньою локал1защею, бюлопчними ознаками, кл1тчними проявами, ступенем поширеноста, пстоло- пчною будовою та iH. Розподол пухлин за стад1ями процесу 1'рун- туеться на тому, що результата лшування хворих i3 локал1зовани- ми пухлинами кранц, шж i3 новоутвореннями, яш виходять за меж1 органа. У хворих на рак (на вщмшу вщ непухлинних захворю- вань) клшчний д1агноз можна вважати остаточно сформованим

тальки тод1, коли визначена стадия пухлинного росту. Визначення i позначення стадп захворювання необхщш для вибору найб1лын ра- щонально! схеми лшування. В СРСР з 1956 р. прийнято загальний подш злояшсних пухлин на 4 стадп розвитку, який видозмшюеть- ся i доповнюеться шдстад1ями залежно ввд конкретних умов. Б1лып конкретно й стереотипно на I'pyHTi певних клш1чних ознак picT пухлини характеризуе класифжащя за системою TNM. Ця система застосовуеться для опису анатом1чного поширення онкологачного захворювання i ^рунтуеться на 3 компонентах:

Т — поширешсть первинно! пухлини;

N — стан регюнарних л1мфатичних вузл1в;

М — наявнасть або вщсутшсть вщдалених метастазов.

Протипухлинш (протибластомш) засоби

Протипухлинш (протибластомш) засоби — це лшарсыа засоби, як1 здатш пригшчувати прол1феращю злояккних кл1тин на р1зних ста/цях 1хнього подшу.

Як протипухлинш застосовують понад 50 препаратав, а потен- щальних засоб1в вивчено понад 500 ООО. Головним недолшом б1ль- шоста протипухлинних препаратав е мала виб1рков!сть ди стосовно пухлинних клтаин. KpiM того, швидко виникае звикання клйин до препарат1в.

Процес звикання можна упов1льнити шляхом комбшованого за- стосування препаратав з р!зною структурою i неоднаковим мехашз- мом ди. Протибластомним засобам властив1 тяжга no6i4Hi i токсичш ефекти. При цьому уражаються шстковий мозок, слизов1 оболонки кишечнику, виявлено негативний вплив на статев1 залози (застосуван- ня протибластомних препаратав може зумовити стерильшсть). Щ за­соби також виявляють 1мунодепресивну, мутагенну i тератогенну дп. В деяких випадках для зменшення токсичног да! i шдвшцення ефек- тивноста препаратав ix вводять внутр1шньоартер1ально безпосередньо до пухлини. Останн1м часом як один з компонентав комбшовано! тера- nii при пухлинних захворюваннях використовують змуностимулю- вальш засоби. В ochobI комбшовано! Tepanii пухлин лежить принцип використання препаратав з р1зною х1м1чною будовою i мехашзмом дп.

Класифшащя протипухлинних засоб1в

  • Алшлювальш засоби (циклофосфан, таофосфамщ, м1елосан)

  • Антиметабол1ти (меркаптопурин, метотрексат, фторурацил)

*

  • Алкалощи (колхамш, вшбластин, вшкристин)

  • Антибютики (брунеомщин, блеомщин)

  • Гормональш та антигормональш засоби (фосфестрол, флута- мвд)

  • Ферментш засоби (L-аспарагшаза).

Алгалювальш засоби

Алкшювальш засоби — це препарати р1зномаштно! xiMi4Ho'i бу- дови, мехашзм ди яких пов’язаний з порушенням синтезу ДНК i р1зким пригшченням життед1яльност1 пухлинних клггин. Здат- нкть кл1тин до розмноження втрачаеться, особливо це стосуеться кл1тин, що швидко прол1ферують.

Ефективним препаратом е циклофосфан (ендоксан, циклофос- фамвд). Сам циклофосфан не виявляе цитотоксично! дп. Унаслщок х1м1чних перетворень у иечшщ з нього утворюються активш мета­болии (фосфамад i акролеш), яш й справляють протипухлинний ефект. Препарат зумовлюе peMiciro при гемабластозах (зокрема, при л1мфолейкоз1). Призначають також хворим на рак молочно! залози, матки, яечника, пащентам з м1лкокл1тинним раком легень.

ПобЬчш ефекти: нудота i блювання, алопещя, лейкопетя, гемо- рапчний цистит.

Тюфосфамвд (тю-теф) виявляе цитостатичну д!ю i пригшчуе розвиток злояшсно! тканини. Призначають хворим на рак яечни­ка, неоперабельний рак молочно! залози, рак шийки матки з мета­стазами та з шшими пухлинами. Вводять внутршшьовенно, внут- р1шньом’язово, внутр1шньоплеврально, внутр1шньобрюшинно.

ПобЬчш ефекти: агранулоцитоз з явищами геморапчного Д1ате- зу, анем1я, нудота, блювання, анорекс1я.

ЛИелосан застосовують при загостреннях хрошчного м!елолей- козу. Препарат малотоксичний. Ремнпя тривае в1д дешлькох тиж- HiB до дешлькох шсящв.

11об1чн\ ефекти: аменорея, тромбоцитопешя, шод1 нудота, блю­вання, пронос.

Антиметаболгги

А

145

нтиметаболгги е антагошстами фол1ево! кислоти та пурину, тобто порушують метабол1зм ДНК i РНК. Препарати д1ють на pis- них етапах синтезу нуклешових кислот.

10-8-810

Меркаптопурин е антагошстом пурину, спричинюе порушення синтезу нуклешових кислот i таким чином — прол1феращю клйин пухлин. Виявляе 1мунодепресивний ефект. Призначають при Bcix формах лейкозу в дйей i дорослих.

Поб1чш ефекти: анорекйя, нудота, блювання, пронос, виразкове ураження слизових оболонок травного каналу, лейкопешя, тромбо- цитопешя, анем1я. Геморапчний д1атез, алопещя, зниження iMym- тету, ураження печшки, алергшш реакци.

Метотрексат гальмуе перетворення фол1евог кислоти у фолш1еву, внасл1док чого порушуеться синтез нуклешових кислот, гальмуеть- ся picT злоякнзних пухлин. Призначають при гострому лейкоз1 у д1- тей, хорюнеттелюм1 матки, раку молочно! залози, легень, ауто- 1мунних захворюваннях.

Поб1чш ефекти: стоматит, пронос, анем1я, схильшсть до кровотеч.

Фторурацил порушуе обмш пуришв, гальмуе синтез ДНК та частково —РНК. Пригшчуе picT i розвиток пухлин, а також гемопо- ез. Призначають хворим на рак шлунка, прямо! та товсто! кишки, шдшлунково!' залози, легень, молочно! залози i яечника.

ПобЬчш ефекти: пригшчення кровотворення (анем1я, лейкопе- шя, тромбоцитопешя), анорекшя i д!арея, виразковий стоматит, дер­матит, алопещя.

Алкаловди

А л ка л 01 д и — бюлогачно активш речовини, що мютяться в рос- линнш сировиш i виявляють р1зноман1тн1 ефекти, в тому чют протипухлинний.

Колхамш (демекалцин, омаш) — алкалощ з цибулин шзньоцв1- ту розк1шного. Застосовують мюцево у форм1 маз1 для лшування раку шк1ри (без метастаз1в). При цьому злоякизш клетини гинуть, а неуражеш кл1тини ештел!ю не ушкоджуються. Шд час лшування роблять перерви, осшльки препарат виявляе подразнювальний ефект (гшерем1я, набряк, бшь). Усередину призначають у комбша- ци i3 саркол1зином для лшування хворих на рак стравоходу.

Поб1чш ефекти: нудота, блювання, пригшчення кровотворення, д1арея, алопещя, кров у блювотних масах i кал1.

Вшбластин i вшкристин — алкалощи з барвшка рожевого. Бло- кують м1тоз у стади метафази i виявляють протипухлинний ефект. Вшбластин (розевин) призначають хворим з генерал1зованими фор­мами л1мфогранулематозу, а також у склад1 комбшовано! х1мюте- pani'i при злояшсних пухлинах.

146

Поб1чш ефекти: диспепсичш явища, пригшчення кровотворен- ня, б1ль у живота. При введены! в ьену можливий розвиток флебйу.

Вшкристин — призначають у склад1 комплексно! Tepariii при го- строму лейкоз1, а також при шших пухлинах.

ПобЬчт ефекти: невролойчш порушення (атакйя, невралпя, па- рестезп), ураження нирок.

Подофшш — алкало1д подоф1лу щитопод1бного. Призначають мкщево при патломатоз1 горташ, пашлом1 сечового Mixypa.

s/

Антибютики

Антибютики поряд з протимшробною активн1стю виявляють цитостатичш властивоста, зумовлет пригшченням синтезу нукле!- нових кислот. 1х подшяють на декшька труп:

  1. актиномщети (фактиномщин);

  2. мггозани (мггоцин С, порф1ромщин);

  3. noxiflHi аурелово! кислоти (ол^вомщин, хроломщин, м1трам1- цин);

  4. антрациклши (дауномщин, рубомщин, адр1амщин, кармшо- мщин);

  5. стрептошгрини;

  6. високомолекулярш сполуки бшково! природи (блеомщини, флеомщини).

Блеомщин — це сумаш антибютишв. Препарат порушуе розмно- ження i спричинюе загибель пухлинних клйин. Мае здатшсть ви- б1рково депонуватися в niKipi та слизових оболонках, мало впливае на гемопоез. Призначають хворим на рак яечника, статевого члена, плоскоклйинний рак шмри, рак слизово! оболонки ротово! порож- нини, мигдалик!в, горташ, а також при л1мфогранулематозь

ПобЬчт ефекти: алергтт реакцп, диспепсичн1 явища, пневмошя.

Брунеомщин (руфокромомщин) — завдяки пригшченню синте­зу ДНК виявляе виражену протипухлинну д1ю. Пригшчуе крово- творення. Призначають хворим на л1мфогранулематоз, хротчний л1мфолейкоз, ретикульоз.

Ilo6i4Hi ефекти: гшоплаз1я або аплаз1я кровоносно! системи, анорекая, нудота, блювання, д1арея, riHriBiT, стоматит, нейродер- м1т, алопещя.

1

ю*

47

Гормона льш i антигормона льш препарати

Гормоналып i антигормона льш препарати, що застоеовують при злоявдсних пухлинах. Для лшування пащентав з пухлинними захворюваннями використовують:

  • андрогени — тестостерону пропюнат, тестенат та iH.;

  • естрогени — синестрол, фосфестрол, етишлестрадюл та ш.;

  • кортикостеровди — предшзолон, дексаметазон, тргамцинолон.;

  • антагошсти гормошв (тамоксифен флутамщ).

Гормональш препарати ввдр1зняються вщ цитостатичних засо-

6iB. 1Пд IxHiM впливом пухлинш клиини не гинуть, у них тальки гальмуються розмноження i здатшсть до диференщацп. Андрогени застосовують для лшування хворих на рак молочно! залози. Д1я цих препарат1в полягае у пригтченш продукцп естрогетв. Ц1 ес­трогени застосовують у лжуванш хворих на рак передм1хурово! за­лози. Tepaniio статевими гормонами сполучають з х1рурйчним i променевими методами лшування.

Фосфестрол — виявляе протипухлинну актившсть при надход- женш в тканини, де вш розщеплюеться тд д1ею фосфатази до дие- тилстильбестролу, який виявляе цитостатичну дно. Призначають хворим на рак перед MixypoBoi залози.

ПобЬчт ефекти: нудота, блювання, погаршення загального ста­ну, явища фемнизацп. \j

Гестагени (медрокстрогестерону ацетат та iH.) — призначають хворим на рак матки.

Глюкокортикоади — застосовують у комплекснш терапп гострих лейкоз1в у д1тей, а також при л1мфогранулематоз1, хрошчному л1м- фолейкозд., л1мфосаркомь

Важливим напрямком е створення антагошстав гормошв та 3lx за- стосування.

Антиестрогенш засоби (тамоксифену цитрат) — зв’язуються з естрогенними рецепторами пухлин молочно! залози й усувають стимулювальний вплив на 1хнш picT ендогенних естрогешв. Ство- peHi антиандрогенш засоби.

Флутамщ (флуцинон) — гальмуе транспорт i зв’язуе дипдротес- тостерон в ядрах клй-ин органу. Це затримуе picT пухлини перед- MixypoBoi залози. Препарат призначають всередину, вш добре всмоктуеться з травного каналу, метабол1зуеться у печшщ та виво- диться нирками. Добре переноситься i зумовлюе тривалу ремкпю. При тривалому застосуванш можлив1 гшекомастая, б1ль у д1лянщ грудних залоз.