Глава 3

Задач!

1. Пащентов1 призначено 80 мг 4 % розчину гентамщину. Обчислпъ, сшльки MmniiTpiB цього розчину сл1д ввести.

2. *В1дпов1дно до рецепта пащентов1 видано так1 препарати: тетрацик- лш i шстатин у таблетках. Поясшть дпо препарайв та дайте поради щодо вживання з 1жею.

3. 3 анотацп ввдомо, що антибютик виявляе антагошзм з пенщилша- ми, цефалоспоринами, лшкозам1дами, а синерпзм — з тетрациклша- ми, стрептомицином. Поясшть, що це означав i яш антибютики мають таку дпо.

4. *Пащентов1 призначено пол1мшсину М сульфат ентерально. Пояс- ниь, як1 можуть бути ускладнення i розкажпъ про заходи щодо ix за- поб1гання.

5. *Для проведения шформацшно! роботи розподшиъ препарати анти- бштик1в на групи: пенщилши (А), дефалоспорини (Б), тетрацикль ни (В), амшоглшозиди i глшопептиди (Г), макролщи i азал1ди (Д), лш- козамщи (Е):

• Метациклшу пдрохлорид

• Стрептомщину сульфат

• Амшцилш

• Еритромщин

• Шнкомщину сульфат

• Ванкомщин

• Цефотаксим

• Бщилш-5

• Азитромщин

• Сизомщин

• Цефетм

• Далацин

6. ПацДент приймае антибютик групи цефалоспоритв. Пояснпъ не- сум1сн1сть препарату 3i спиртом етиловим.

7. *Перев1рте рецептурш прописи: дорослому:

Rp.: Methacyclini hydrochloridi 0,3 D. t. d. N. 8 in caps.

S. Всередину по 1 Kancyni 4 рази на день Rp.: Ceftriaxoni 0,1 D. t. d. N. 20

S. Вводити внутрниньом’язово 1 раз на добу, перед введениям розчинити в 2 мл 1 % розчину новокашу

98

Протимжробнн та протипаразитарн1 засоби

‘Робота з рецептурником

1. Занотуйте класифшащю антибштишв.

2. Внесиъ у словник фармаколопчних терм1шв: х1мютерапевтичш за­соби; антибютики; розведення антибютишв; розчинники для антибю­тишв.

3. Внесмь у словник клш1чних термш1в: сепсис; септицемия; ангша; си­нусит; тонзил1т; фаринпт; отит; бронхи; пневмошя; плеврит; меншпт; остеолпелй'; дифтер1я; сиб1рка; скарлатина; кашлюк; сифШс; гонорея; шигельоз; колгг; ентероколщ перитонгг; мастит; дисбактерюз; канди- дамжоз.

4. Виконайте завдання з фармакотерапп (оформггь у вигляд1 таблищ).

• антибютик групи цефалоспоришв для лжування пневмонп;

• антибютик для лжування туберкульозу;

• антибютик для лжування мешнпту;

• антибютик для лжування сифйпсу;

• антибютик для лжування шигельозу.

5. Занотуйте середш терапевтичт та винц дози антибютишв для дорос- лих та дггей.

Синтетичш антибактер1альш засоби

Загальна характеристика сульфашламадних препараив. Класифшащя Пор1вняльна характеристика сульфашлам1дних препаратав Сульфашлам1дн1 препарати, що всмоктуються в кишечнику Сульфашлалпдш препарати, що не всмоктуються в кишечнику Препарати мкцевого застосування Комбшоват препарати Синтетичш антибактер1алып засоби pi3Hoi xiMi4Ho'i будови Пох1дт ютрофурану IIoxiAHi 8-оксихшолшу Шшдш нафтиридину Фторх1нолони

Иагалъна характеристика сульфатлам1дних npenapamie. Класифтащя

Сульфашлалндш препарати — це синтетичш х1мютерапевтичш пасоби, що е псшдними ам1ду сульфашлово! кислоти. 1х було введе­но и медицину шмецьким фармакологом Домагком. Спочатку суль- фан!лам1дш препарати були дуже ефективними, але до них швидко

т 99

розвиваеться резистентшсть мжрооргатзмав при повторних вве­дениях, тому на сьогодш вони втрачають свое практичне значения. Ефективними е комб1новаш препарата з салщиловою кислотою та триметопримом.

Класифшащя сульфашламйдних препарате

Препарати, що всмоктуються в кишечнику	Препарати, що не всмоктуються в кишечнику	Препарати для мгсцевого застосування	Комбшоваш препарати
КороткочаснсИ di'i: Стрептоцид Сульфадимезин Етазол СередньоХ di'i: Сульфазин Тривалог di'i: Сульфатридазин Сульфадиметоксин НадгпривалоХ di'i: Сульфален Сульфатон	Фталазол Сульгш Фтазин	Сульфацил- натрш (альбуцид) КомбЫоваш: Стрептоштол Штацид	1з салщиловою кислотою Сульфасалазин 3 тримето­примом Ко-тримоксазол (бкептол, бактрим, гросеп- тол)

Спектр протимжробно! дп сульфашламщних препаратав широ­кий. До них чутлив1 патогенш коки (грампозитивш i грамнега- тивш), кишкова паличка, збудники шигельозу, холерний Bi6pioH, клостридп, збудники сиб1рки, дифтери, хламвди. Тип ди — бак- терюстатичний (за виключенням бюептолу, що Д1е бактерицидно). Мехашзм дп — конкурентний антагошзм з параамянобензойною кислотою (ПАБК). Сульфашламадш препарати за х1м1чною будо- вою шдобш до ПАБК, яка входить до складу диг1дрофол1ево! кисло- ти, що синтезують мжрооргашзми. Призначення сульфашламад- них препарат1в (в ударнш доз1) перешкоджае включению ПАБК в дигщрофол1еву кислоту, внаслщок чого порушуеться метабол1зм м1кроорган1зм1в. Речовини, що ипстять в молекул! ПАБК (ново- каш), виявляють антисульфашламздний ефект.

Фармакокшетика

При пероральному введенш всмоктування препарату вщбуваеть- ся в тонкш кишщ, бюзасвоення складае 70-90 %.

Сульфашламщш препарати (особливо тривалог та надтривалог да!) добре проникають у легеш, аденощи i мигдалики, тканини i рщи- ни середнього i внутрпцнього вуха, через плацентарний бар’ер i в грудне молоко. Препарати коротко! i середньо! тривалост! ди ацети- люються в слизовш оболонщ травного каналу, печшщ та нирках.

При цьому утворюються метаболии, яга в кислому середовипц крис- тал1зуються i випадають в осад, пошкоджуючи каналыц нирок. Пре­парата тривало! та надтривало! ди шдлягають бютрансформацГ! в печшщ. Сульфашламадш препарати коротко! i середньо! тривалоста да! видшяються нирками, а препарати тривало! ди — печшкою.

Показания до застосування: шфекцп жовчовид1льних шляхгв (сульфагпридазиы, сульфадиметоксин за схемою: на перший при- йом 1-2 г, а потам по 0,5-1 г на день, курс лшування — 5-7 д1б); ш- фекцГ! opraHie дихання, ЛОР-шфекци; шфекцп сечових шлях!в (уросульфан); кол!ентерит, коли (сульгш, фталазол по 2 г 4 рази на день); кон’юнктивп, блефарит (сульфацил-натрш у форм! 20-30 % водного розчину).

ПобЬчш ефекти та ускладнення: внаслщок застосування суль- фашламщних препаратав коротко! тривалоста д!1 можлив1 нефро- токсичтсть; пригшчення кровотворення; алергшш реакцп; симп- томи недостатноста фол1ево! кислоти (лейкопешя, порушення функци травного каналу, сперматогенезу); тератогешпсть (особли­во при використанш препаратав з триметопримом).

Пор1вняльна характеристика сулъфашламЬдних npenapamie

Сульфантамщж препарати, що всмоктуються в кишечнику

Стрептоцид — синтетичний антибактер1альний препарат корот­ко! дп для мкцевого та внутрнинього застосування. Швидко всмок- туеться з травного каналу (д1я тривае 6 год), ацетилюеться i виво- диться i3 сечею. Виявляе протимжробну дйо на коки, кишкову та дифтершну паличку, збудник1в шигельозу, сиб1рки.

Показания до застосування: ангша, цистит, шелй, коли, для проф1лактики i лшування ранових шфекцш (порошок), захворю- нань шгари (лш1мент).

У наш час майже не використовуеться, осшльки недостатньо ак- тивний i мае no6i4Hi ефекти.

Сульфадимезин i етазол швидко всмоктуються з травного кана­лу, майже не ацетилюються, видзляються нирками. Виявляють fia ктерюстатичну д1ю у в1дношенш грампозитивно! та грамнегатив- ио! мшрофлори.

Показаннядо застосування: пневмошя, бронхи, ангша, mwiiMie- л!т, цистит, уретрит, шигельоз.

Сульфазин — сульфашламщний препарат средньо! тривалоста. 11ов1льно всмоктуеться i пстльшше, шж стрептоцид, видншеться мирками. Тривалють бактерюстатично! ди — 6-8 год.

Показания до застосування: пневмошя, стафыюкоковий i стреп- тококовий сепсис, гонорея, шигельоз, маляр1я (разом з протима- ляршними засобами).

Сульфатридазин (спофодазин) i сульфадиметоксин (мадри- бон) — сульфашламвдш препарата тривало! дп. Препарати добре всмоктуються з травного каналу, проникають у легеш, аденощи, плевральну, синов1альну, асцитичну радину, через плацентарний бар’ер i в грудне молоко. Тривалкть дп складае 24-48 год.

Сульфамонометоксин ацетилюеться i виводиться i3 сечею (до 14 г). Сульфадиметоксин i сульфатридазин у великш тлькоста на- копичуються у жовч1.

Показания до застосування: хрошчт i шдгостр! захворювання сечових i жовчовид1льних шлях)в, гшекологачт захворювання, бронхопневмония, тонзилгг, фаринпт, гншний отит, шигельоз.

Сульфален — сульфашламвдний препарат надтривалох дп. Шсля його прийому бактерюстатична концентрация в кров! тривае протя- гом 7 д!б. Добре всмоктуеться (вживати краще до 1ди), проникае в р1дини i тканини, виводиться з жовчю, не порушуе функцгю нирок. Застосовують так само, як i сульфатридазин, а в раз! токсоплазмозу також можна комбшувати з препаратами для лшування малярп.

Сульфашламщн! препарати, що не всмоктуються в кишечнику

Фталазол, фтазин, сульгш — сульфашламщш препарати, що не всмоктуються в кишечнику i виявляють бактерюстатичну д1ю щодо збуднигав кишкових шфекцш. Препарати малотоксичш. Бажано вживати з вйамшами групи В. Препарати часто комбшують з анти- бютиками (тетрациклшами).

Показания до застосування: всередину за схемою при бацило- носшствх, шигельоз1, виразковому колт, колт, гастроентерий, ентероколт, а також теля операщй на кишечнику.

Препарати мнсцевого застосування

Для мюцевого застосування використовують сульфацетам1д (сульфацил-натрш, альбуцид). Препарат добре розчинний у вод1 i не виявляе подразнювально! дп.

Показания до застосування: мкщево при шфшованих ранах, шодермп, виразках ропвки, профшактики бленоре!, кератит]., кон’юнктивт.

Комбжоваш препарати

Ефективними е комбшоваш препарати з салщиловою кисло­тою. Салазоеульфашридин (салазотридин) — комбшований пре­парат сульфадину i3 салщиловою кислотою. Виявляе протимжроб- ну актившсть щодо диплокока, стрептокока, гонокока, кишково! палйчки. Цей препарат накопичуеться в сполучнш тканиш (в тому числ1 в кишечнику) i поступово розпадаеться на 5-амшосалщилову кислоту, сульфатридазин, яш виявляють протизапальну i про- тимжробну дт в кишечнику.

Показания до застосування: всередину за схемою (теля 1ди, за- пиваючи 1-2 % розчином натр1ю гщрокарбонату) для л1кування хворих на хрошчний виразковий колй\

Ефективними е комбшоваш препарати сульфашламдав з три- метопримом.

Ко-тримоксазол (вазоприм, бактрим, бшеитол, гросептол, ори- прим) комбшований синтетичний антибактер1альний 3aci6 широ­кого спектру дп; мостить сульфаметоксазол + триметоприм. Д1е бактерицидно. Добре всмоктуеться з травного каналу. Тривалють дп — 6-8 год. Вид1ляеться нирками.

Показания до застосування: пневмошя, бронхопневмотя, го- стрий та хрошчний бронхи¹, телгг, цистит, уретрит, шигельоз, ен- тероколй, ваганй, гонорея та iH.

Препарат протипоказаний при порушенш функци печшки, ни- рок, кровотворення. Не сл1д призначати диям до 6 ротв та жшкам у перюд BariTHOCTi.

Под1бну д1ю виявляе препарат диприм (сульфаметрол + триме­топрим).

ОсобливостЬ роботи is сульфашлам1дними препаратами:

• призначати за схемою: перша доза ударна, наступш — nid- тримувалът;

• сулъфатламЬдт препарати несумЬст 1з засовами, що пригш- чують кровотворення (аналъгш, левомщетин та in.); з а- та fi-adpe- иомЬметиками; фол1евою кислотою; новокашом; новокатамЬдом;

• при кислотнш реакцй сеч1 сульфатламЬдш препарати випа- даютъ в осад у вигляд1 кристалле у сечових шляхах; враховуючи це, nid час 'ix вживання сл1д пити велику млыастъ лужнт води;

• сульфатридазин дощлъно приймати до idu, бЬсептол — теля idu.

Синтетичт антибактер1аяъш засоби Ifi.vio'i xiMiHHoi будови

Похщж нггрофурану

До похщних штрофурану належать фурацилш, фуразол1дон, Фурпдошн, фурагш. До них чутлив! грамнегативш ентеробактери i

коки, грампозитивш коки, найпросйпп (трихомонади, лямбли). Бюдоступшсть становить близько 50 %. Зв’язуються з бшками плазми Kpoei i р1вном1рно розподшяються по оргашзму. Вони добре проникають у л1мфу, жовч, через плаценту. Тривалють дп — 4- 6 год. Видгляються нирками в незмшеному виглядь Особливють штрофурашв полягае в тому, що вони ефективн! щодо мшрооргашз- MiB, стшких до антибютишв i сульфашламшв.

Фуразолвдон — синтетичний антибактер1альний зайб, актив- ний до збудниюв кишкових i протозойних шфекцш (лямбли, три­хомонади); призначають всередину при шигельоз1, лямблюз1, пара­тиф!, харчових токсикошфекщях. При трихомонадному кольпт призначають комбшовано: всередину й одночасно в шхву.

Фурадошн при лжуванш пащентав з шфекцшними захворю- ваннями сечових шлях1в призначають всередину.

Фурацилш призначають переважно для зовшшнього застосу- вання для лжування гншних ран, пролежшв, виразок, oniKiB II i III ступеня як антисептик (для промивання пролежшв).

Фурагш — б1лыи активний i менш токсичний препарат. Вжива- ють всередину для лшування хворих на шелонефрит, цистит, урет­рит; теля операцш в уролойчнш, гшеколопчнш практищ; призна­чають для зовшшнього застосування при лшуванш гншних ран, oniKiB, кон’юнктив1ту, теля офтальмолойчних операцш.

Нггрофурани — малотоксичш препарати за умови нетривалого застосування.

Поб1чт ефекти й ускладнення: диспепсичш явища; алергшш реакци; артер1альна гшертенз1я (фуразоладон); нейротоксикоз (фу- радошн); антабусопод1бна д1я (зниження толерантноста до алкоголю збер1гаеться протягом 5-7 д1б теля вщмши препарату); у д1тей до 1 року може виникнути гемол1з еритрощтв i утворитися метгемо- глобш.

ОсобливостЬ роботпи з noxiduujnu штрофурану:

• препарати необхЬдно приймати всередину теля idu;

• пащентам слЬд виключити з diemu продукти, що м1стять амтокислоту тирозин (сир, вершки, банани), з якоХ утворюеться норадреналш.

Похщж 8-оксихтолжу

До похщних 8-оксихшолшу належать штроксолш, хлорхшальдол.

Штроксолш (5-НОК) — синтетичний антибактер1альний 3aci6 широкого спектра да; добре всмоктуеться з травного каналу, видь ляеться в незмшеному вигляд1 нирками.

Показания до застосування: шфекци сечових шлях1в i статевих о^гашв (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), а також шпп за- хворювання, зумовлеш чутливими до цього препарату мжроорга- шзмами i грибами.

IIo6i4Hi ефекти: диспепсичш явища, алергшш реакци, забарв- лення сеч1 в яскраво-жовтий ко л ip.

Хлорхшальдол. Препарат виявляе протимшробну, антипрото- зойну, протимжозну дйо. Найбитын активний щодо грампозитив- них i грамнегативних бактерш.

Показания до застосування: шигельоз, сальмонельоз, харчов1 токсикошфекцн, дисбактерюз.

Ilo6i4Hi ефекти: нудота, блювання, б1ль у живой, головний б1ль, ураження зорового нерва.

Протипоказання: захворювання печшки та нирок, ураження зорового нерва, неврит.

Похщж нафтиридину

Кислота налвдиксова (неграм, нев1грамон) — синтетичний ан- тибактер1альний 3aci6 широкого спектру дп. Препарат виявляе протимжробну актившсть у вщношент кишково! палички, збудни- KiB шигельозу, вульгарного протея, палички Фр1длендера, черевно- тифозно! палички. Препарат швидко всмоктуеться, д1я збершаеться 8 год, вид1ляеться нирками i накопичуеться у високих концентра- щях в сечь

Показания до застосування: шелонефрит, телй\ цистит, опера- ци на органах сечово! i статево! систем.

Протипоказання: хвороби печшки, нирок, вж до 1 року. Обе- режно сл1д призначати хворим з порушенням дихання, гшокйею.

Кислота оксолйпева. Д1е бактерицидно на грамнегативш бакте- pi'i, а також на штами, що стшш до антибютишв i сульфашламдав.

Показания до застосування: шелонефрит, телгг, цистит, у paei катетеризацп сечових шлях1в.

Поб1чт ефекти: диспепсичш явища; алергшш реакци; нейро- токсичшсть.

Фторхжолони

Фторхшолони — це синтетичш х1мютерапевтичш засоби, що е похщними хшолу з атомами фтору в структур!.

Препарати мають перевагу перед антибютиками: добре проника- ють у тканини, кл1тини i мають широкий спектр протимжробно! дП; найб1льша актившсть вщзначена щодо грамнегативних аероб- цих бактерш, особливо ентеробактерш. Тип дп — бактерицидний.

Класифжащя фторхшолошв

I поколшня	II поколшня	III поколшня
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) Офлоксацин (таривид) Норфлоксацин (номщин) Еноксацин (еноксор) Руфлоксацин	Ломефлоксацин (максавш) Спарфлоксацин	Флероксацин (хшодис) Тровафлоксацин Грепафлокеацин (раксар) Гатифлоксацин Геапфлоксацин Левофлоксацин

Ципрофлоксацин (ципробай, цифран) — найб1лып активний препарат niei групп. Виявляе широкий спектр протимжробно! ди. Добре всмоктуеться i проникав в pi3Hi органи i тканини, клйини. Накопичуеться в мигдаликах i запальнш рщит. Виводиться нир- ковими та позанирковими шляхами.

Показания до застосування: шфекцп дихальних i сечових шля- xiB, м’яких тканин, юсток, суглоб1в, шфекцп травного каналу, хо- лангат, холецистит, хламщюз, гонорея, меншпт, сепсис, онкологач- Hi захворювання.

IIo6i4Hi ефекти: диспешйя, дисбактерюз, алергшш реакци, дис-^х плаз1я хрящово!' тканини у дйей.

Протипоказання: вш до 12 рошв, перюд BariraocTi i годування груДДЮ.

Норфлоксацин (номщин). Виявляе бактерицидну дпо. Мае ши­рокий спектр протимжробно! активное^ щодо синьогншно1, гемо- фшьно! та кишково! палички, шигел, сальмонел, меншгокошв, мшроорган1зм1в, що продукують (3-лактамазу.

Показания до застосування: шфекцп сечових шлях1в, перед- MixypoBo'i залози, гонорея, «д1арея мандр1вник1в».

Протипоказання: вж до 14 рок1в, перюд ваптноста i годування груддю, а також важкий ступшь нирково! недостатность

Офлоксацин (офлоксин таривид). Мае широкий спектр про- тимжробно! дп, переважно впливае на грамнегативш бактерп. Доб­ре всмоктуеться з травного каналу, легко проникае в органи i тка­нини. Вид1ляеться нирками.

Показания до застосування: шфекцп дихальних шлях1в, JIOP- оргашв, LiiKipn, м’яз1в, внутрпннгх оргатв (нирок i сечових шлях!в, статевих оргатв), гонорея, остеом1ел1т.

Поб1чн1 ефекти: алерпя, диспепсичш явища, головний б1ль, без- соння.

Особливост1 роботи з фторхтолонами:

• фторхтолони cjiid призначати тшъки за eidcymnocmi ефекту eid парентеральное терапи антибютиками широкого спектра dii;

• фторхтояони можуть тдвищувати фоточутлив1сть тка­нин;

• фторхтояони при ентералъному застосуванш несум1ст з антацидами, сукралъфатом та препаратами зальза, оскшъки всмоктування npenapamie зменшуетъся;

• фторхтояони necyMicni з циклоспорином;

—розчин ципрофяоксацину для внутрШнъовенного введения не можна змШувати з розчинами, що мають pH бшъше шж 7,0;

• nid час лшування офлоксацином не можна вживати алко- голъш напо'С;

• офлоксацин несум1сний з нестероьдними протизапалъними препаратами (ризик виникнення судом).

Сульфашламвдш препарати. Синтетичш х1мютерапевтичш засоби piamix груп

Назва препарату	Форма випуску	Cnoci6 застосування	Вишд дози та умови збер(гання
Сульфашламщш препарати
Сульпн (суль- фагуашдин) (Sulginum)	Порошок, таблетки по 0,5 г	Всередину по 1-2 г на прийом у 1-й день 6 paeie на день; у 2-й i 3-й день — 5 раз1в; у 4-й — 4 рази; у 5-й — 3 рази на день	ВРД для дорослих 2 г; ВДД для дорослих — 7 г Список Б У нцльно закупо- ренш Tapi
Етазол (Aethazolum)	Порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г	Всередину по 0,5-1 г 3- 5 раз1в на день	Список Б У нцльно закупо- решй Tapi
Ко-тримокса- зол (бкептол, бактрим, ориприм) (Cotrimoxa- solum)	Таблетки для дорослих (три- метоприм — 0,08 г, сульфа- метоксазол — 0,4 г); для дггей (триметоприм 0,02 г, суль- фаметоксазол 0,1 г); суспенз1я у фла­конах по 100 мг по 1 MipHift ложщ 3 рази на день шел я 1ди	Всередину дорослим по 2 таблетки 2 рази на день теля 1ди (зранку та ввечер1)	Список Б При шмнатнш температур!
Салазосульфа- шридин (салазотри-	Таблетки по 0,5 г	Всередину дорослим i дь тям в1ком понад 12 рок1в по 0,5 г 3 рази на день	Список Б У захищеному вщ свила Micni