23.5.2.3. Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты)

Мужской половой гормон тестостерон образуется в семенниках. Под влиянием 5а-редуктазы тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон и в период полового созревания способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков, оказывает анаболическое действие, в частности, стимулирует увеличение мышечной массы.

В качестве лекарственных препаратов применяют синтетические аналоги тестостерона — тестостерона пропионат (вводят внутримышечно 1 раз в день), метилтестостерон (назначают в таблетках под язык).

Андрогенные препараты применяют в порядке заместительной терапии при недостаточном половом развитии, при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов. Препараты назначают строго по показаниям, так как их применение ведет к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия клеток, которые вырабатывают тестостерон.

Андрогенные препараты назначают также женщинам при раке молочной железы.

Андрогенные препараты стимулируют синтез белков в организме, что проявляется увеличением массы скелетных мышц. Кроме того, они способствуют кальцификации костной ткани.

Побочные эффекты андрогенных препаратов: задержка натрия и воды, отеки, гиперкальциемия, тошнота, холестатическая желтуха, депрессия, парестезии; у женщин - маскулинизация (рост волос на лице, огрубение голоса). При назначении андрогенных препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием ускоряется закрытие эпифизов длинных костей и замедляется рост.

Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

К антиандрогенным препаратам относятся ципротерон, флутамид (блокируют рецепторы андрогенов). Применяются при раке предстательной железы.

Финастерид (проскар) ингибирует 5 α -редуктазу (рис. 61). Применяют при доброкачественной гиперплазии пред

чественной гиперплазии предстательной железы; назначают внутрь.

20.Анаболические стероиды. Влияние на обмен веществ, показания к применению, препараты. Использование в стоматологии при пародонтозе, переломах и др. Побочные эффекты, коррекция.

23.5.2.4. Анаболические стероиды

Анаболические стероиды — соединения, сходные по химической структуре с андрогенами. Так же, как андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани. В то же время специфическое андрогенное действие у этих веществ выражено в меньшей степени.

Нандролон (ретаболил) вводят внутримышечно 1 раз в 3—4 нед при мышечной дистрофии, остеопорозе.

Побочные эффекты анаболических стероидов:

- у детей — ускорение заращивания эпифизарных пластин, преждевременная оссификация, задержка роста, раннее половое созревание, вирилизация;

- у женщин — маскулинизация, понижение голоса, нарушения овуляции, гирсутизм, алопеция по мужскому типу, акне; при беременности — тератогенное действие;

- у мужчин — раздражительность, повышение агрессивности, колебания настроения, депрессия, повышение, а затем снижение либидо, снижение продукции тестостерона, атрофия яичек, стерильность (угнетение сперматогенеза; восстановление через несколько месяцев),

При применении анаболических стероидов возможны повышение артериального давления (задержка натрия), нарушения функции печени, повышение риска коронарной недостаточности.

21.Ферментные препараты (пепсин, трипсин, панкреатин, лидаза, стрептолиаза и др.).

Ферментные препараты, лекарственные средства, содержащие ферменты, оказывают направленное влияние на обмен веществ.

Ф. п. получают из продуктов животного происхождения, растений и микроорганизмов.

Пепсин -протеолитический фермент класса гидролаз, присутствующий в желудочном соке млекопитающих, птиц, пресмыкающихся и большинства рыб: расщепляет белки и пептиды. П.— глобулярный белок с молекулярной массой около 34500; он устойчив в сильно кислой среде и максимально активен при pH 1—2 (pH желудочного сока).П.— эндопептидаза, то есть расщепляет центральные пептидные связи в молекулах белков и с образованием более простых пептидов и свободных аминокислот. С наибольшей скоростью П. гидролизует пептидные связи, образованные ароматическими аминокислотами — тирозином и фенилаланином, однако, в отличие от др. протеолитических ферментов — трипсина и химотрипсина,— строгой специфичностью не обладает.

Описание действующего вещества (МНН):

Пепсин

Лекарственная форма:

таблетки

Фармакологическое действие:

Пищеварительное ферментное средство, содержит протеолитический фермент - пепсин куриный, получаемый из слизистой оболочки желудка кур и цыплят. Протеолитическая активность куриного пепсина проявляется в более широком, чем свиного пепсина, диапазоне значений pH (2-4), что позволяет избежать необходимости назначения HCl.

Показания:

Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся снижением секреторной функции желудка: ахилия, гипо- и анацидные гастриты, диспепсия, состояния после резекции желудка.

Ацидин-пепсин Описание действующего вещества (МНН): Бетаин+Пепсин Лекарственная форма: таблетки Фармакологическое действие: Пищеварительное ферментное средство. Пепсин и HCl (образуемая в результате гидролиза бетаина гидрохлорида) повышают кислотность желудочного сока, обладают протеолитическими свойствами, что способствует пищеварению в желудке. Показания: Гипо- и анацидный гастрит, ахилия, диспепсия.

Трипсин, фермент класса гидролаз, расщепляющий пептиды и белки; обладает также эстеразной (гидролиз сложных эфиров) активностью. Синтезируется в поджелудочной железе в виде неактивного предшественника (профермента) трипсиногена.

Трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота с последующей лиофилизацией. В медицинской практике применяют трипсин кристаллический (разрешен как для местного, так и для парентерального применения) и трипсин аморфный (только для местного применения).

Трипсин кристаллический — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде, изотоническом растворе натрия хлорида; растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Разработаны специальные лекарственные формы кристаллического трипсина для лечения гнойных ран — трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне): на диальдегидцеллюлозе или на активированном трикотажном полиамидном полотне; выпускаются отрезы полотна размером от 10×7,5 см до 30×20 см.

Фармакологическое действие - протеолитическое, противовоспалительное, стимулирующее регенерацию.

При местной аппликации оказывает противовоспалительное, противоожоговое, регенерирующее и некролитическое действие. Расщепляет некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при pH 5,0–8,0 с оптимумом действия при pH 7,0. По отношению к здоровым тканям неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина — специфического и неспецифических.

Иммобилизованный кристаллический трипсин способствует отторжению некротизированных тканей, разжижает гной и облегчает его эвакуацию, улучшает процесс регенерации ран. В отличие от неиммобилизованного кристаллического трипсина не вызывает изменений в системе гемостаза.

При воспалительных заболеваниях дыхательных путей трипсин разжижает и облегчает выведение вязких секретов и экссудатов с мокротой. В этих случаях его применяют для ингаляции и в/м. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры можно вводить внутриплеврально. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность ввиду того, что рассасывание экссудата в некоторых случаях может способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

Противовоспалительное действие обусловливает применение кристаллического трипсина в/м при тромбофлебите (трипсин не заменяет антикоагулянтов), воспалительно-дистрофических формах пародонтоза и др.

При заболеваниях глаз применяют в/м и местно (в виде глазных капель и ванночек).

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно.

В стоматологии применяют при язвенно-некротических заболеваниях слизистой оболочки полости рта, заболеваниях пародонта, периодонтите, одонтогенном синусите и др.

Панкреатин

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит ферментов поджелудочной железы.

Входящие в состав препарата амилаза, липаза и протеаза облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, способствуя более полному их всасыванию в тонком кишечнике.

Показания:Недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы (хронический панкреатит, муковисцидоз и пр.); хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря; состояния после резекции или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии); улучшение переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании, а также при нарушениях жевательной функции, при малоподвижном образе жизни; при подготовке к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Лидаза

По своим фармакологическим свойствам лидаза относится к группе препаратов, обладающих ферментативной активностью. Благодаря своим свойствам, данный препарат активно используется во многих отраслях медицины.

В каких случаях показано назначение лидазы

Чтобы выделить основные показания для назначения лидазы, следует остановиться на ее фармакологических свойствах. Действующее вещество препарата это фермент гиалуронидаза, для которого специфическим субстратом является гиалуроновая кислота. Последняя состоит из двух компонентов – глюкозамина и глюкуроновой кислоты. Биологическое действие гиалуроновой кислоты можно назвать «цементирующим» для соединительной ткани. При введении лидазы кислота распадается на ее составляющие компоненты, что приводит к положительному влиянию на проницаемость тканей и межтканевой обмен. Происходит повышение тканевой и сосудистой проницаемости, нормализуется ток жидкости в межтканевом пространстве, уменьшается отечность тканей. Можно выделить следующие показания для назначения данной группы препаратов:

в ревматологической, травматологической практике с целью устранения контрактур, улучшения движения в суставах (при контрактурах суставов различного происхождения, при анкилозирующем спондилоартите, артритах ревматоидной этиологии)

в дерматологической практике при склеродермии, язвах, которые длительно не заживают (даже после лучевой терапии), для рассасывания рубцовых образований различного происхождения, гематом мягких тканей, которые расположены поверхностно. Рассасывание рубцов после травм, ожогов и оперативных вмешательств. С этой целью препарат вводится местно непосредственно рядом с патологическим образованием.

в глазной практике в комплексной терапии ретинопатий, гемофтальма;

в неврологической практике, когда имеется травматическое поражение периферических нервов и нервных сплетений (плекситы, невриты);

в пульмонологической практике при лечении туберкулеза легких, осложненного поражением бронхов, а также при терапии процессов воспалительной этиологии, которые сопровождаются обструктивным компонентом;

в гинекологии для рассасывания образовавшихся спаек после перенесенных обширных воспалительных процессов, в период после оперативного вмешательства